Cefort

Cefort on süsteemseks kasutamiseks mõeldud antibakteriaalne ravim.

Näidustused Ceforta

Seda kasutatakse tseftriaksooni suhtes tundlike mikroobide poolt aktiveeritud infektsioonide raviks. Nende hulka kuuluvad:

• hingamisteed - kopsupõletik või põletik ENT-organites;
• kõrvad - keskkõrvapõletiku ägedad staadiumid;
• kõhukelme - tüüfus või peritoniit jne;
• kuseteede ja neerude - urogenitaalsed infektsioonid;
• suguelundid – süüfilis või gonorröa jne;
• luu või pehmete kudede - haavade piirkonnas ilmnevad infektsioonid;
• nõrgenenud immuunsüsteemiga inimesed;
• sepsis, meningiit või dissemineerunud puukborrelioos (2. või 3. staadium).

Võib kasutada infektsioonide ennetamiseks pärast kirurgilisi protseduure.

Tseftriaksooni kasutamisel tuleb järgida kehtivaid ametlikke antibiootikumiresistentsuse ennetamise juhiseid. Klamüüdia ja mükoplasmaga mükobakterid on tsefalosporiinide suhtes resistentsed.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb lüofilisaadi kujul 1 g viaalides. Karbis on 1 viaal.

[ 3 ]

Farmakodünaamika

Ravimi toimeaine, tseftriaksoon, on tsefalosporiinide rühma kuuluv kolmanda põlvkonna antibiootikum. Seda manustatakse parenteraalselt ja sellel on pikaajaline meditsiiniline toime.

Ravimi bakteritsiidne toime tekib tänu võimele pärssida rakuseinte seondumist, mis põhjustab bakterirakkude lüüsi ja nende järgnevat surma. See mõjutab aktiivselt suurt hulka gramnegatiivseid ja grampositiivseid mikroobe.

Lisaks on tseftriaksoonil kõrge resistentsus suhteliselt suure hulga β-laktamaaside suhtes.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokineetika

Pärast parenteraalset süstimist tungib tseftriaksoon hästi kudede vedelikesse. Komponendi biosaadavus pärast manustamist on 100%. Intramuskulaarse süsti korral on Cmax väärtused täheldatud 2-3 tunni pärast. Meningealmembraanide põletiku korral tungib aine hästi tserebrospinaalvedelikku. Pärast ravimi manustamist annuses 50 mg/kg on selle kontsentratsioon vereplasmas 216 mcg/ml ja tserebrospinaalvedelikus 5,6 mcg/ml. Täiskasvanul on 2-24 tundi pärast 50 mg/kg ravimi süstimist selle kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus mitu korda kõrgem kui meningiiti põhjustavate kõige levinumate mikroobide minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon.

Ravimi valgusünteesi maht plasmas on 85%. Jaotusruumala on 5,78–13,5 l. Poolväärtusaeg on 5,8–8,7 tundi. Kogukliirens on vahemikus 0,58–1,45 l/h; renaalne kliirens 0,32–0,73 l/h.

50–60% toimeainest eritub uriiniga (48 tunni jooksul) ja teine osa sapiga. Vastsündinul eritub neerude kaudu umbes 70% manustatud osast.

Alla 8 päeva vanustel imikutel ja eakatel patsientidel (üle 75 aasta) on poolväärtusaeg ligikaudu kahekordistunud. Neerupuudulikkuse korral eritumine aeglustub.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb manustada parenteraalselt intravenoosse või intramuskulaarse infusiooni või süstimise teel. Seda on keelatud segada samas pudelis või süstlas teiste ravimitega.

Alates 12. eluaastast noorukitele või täiskasvanutele tuleks manustada keskmiselt 1-2 g ravimit (sageli üks kord päevas). Päevas ei tohi kasutada rohkem kui 4 g ainet.

Raskete infektsioonide staadiumite ravis või tseftriaksooni suhtes nõrga tundlikkuse tõttu võib ravimi ööpäevast annust suurendada 2-4 g-ni (neutropeeniline palavik, bakteriaalsed infektsioonid, samuti bakteriaalse päritoluga meningiit või endokardiit).

Ravi kestus on minimaalselt 1 päev (gonorröa), maksimaalselt 21 päeva (keerulised infektsioonid, näiteks dissemineerunud puukborrelioos). Täpse annuse suuruse, ravi kestuse ja manustamisviisi valib arst, võttes arvesse patoloogia raskusastet ja patsiendi individuaalseid omadusi.

Vedeliku ettevalmistamine intramuskulaarseks süstimiseks: 1 g lüofilisaati lahjendatakse 1% lidokaiini lahuses (3,5 ml).

Intravenoosseks manustamiseks mõeldud vedeliku valmistamine: 1 g ainet lahjendatakse süstevees (10 ml). Süstimine tuleb teha aeglaselt, 4-5 minuti jooksul.

Ravimi valmistamine intravenoosseks infusiooniks tilguti kaudu: 2 g ravimit lahjendatakse ühes järgmistest lahustitest (40 ml): 0,9% NaCl, 0,45% NaCl + 2,5% glükoos, 5% või 10% glükoos, 6% dekstraan 5% glükoosis või 10% hüdroksüetüültärklis.

Lastele on soovitatavad järgmised ravimi annused:

• alla 14 päeva vanustele vastsündinutele – arvutage annus suhtega 20–50 mg/kg (ravimit tuleb manustada vähemalt 1 tunni jooksul);
• Lastele vanuses 15 päeva kuni 12 aastat – arvutage annus suhtega 20–80 mg/kg.

Haiguse rasketes staadiumides kasutatakse annust 80 mg/kg. Üle 50 kg kaaluvad lapsed peaksid ravimit võtma täiskasvanutele arvutatud annustes.

Üle 50 mg/kg annuseid tuleb manustada vähemalt poole tunni jooksul. Lubatud on maksimaalselt 80 mg/kg ravimit. Ainsaks erandiks on meningiidi ravi alla 12-aastastel lastel – sel juhul kasutatakse annust 100 mg/kg.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Kasutamine Ceforta raseduse ajal

Ravimi ohutuse kohta rasedatel naistel andmed puuduvad, mistõttu seda sellistel patsientidel ei soovitata.

Kuna tseftriaksoon võib läbida platsentat, tuleb selle kasutamise korral rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tsefalosporiinide või lahustina kasutatava ravimi talumatuse olemasolu. Kui inimesel on ülitundlikkus monobaktaamide, penitsilliinide või karbapeneemide suhtes, tuleb arvestada tseftriaksooni ristallergia riskiga;
• Keelatud on kasutada enteriidi, haavandilise koliidi või antibiootikumide võtmisega seotud koliidi korral;
• atsidoos või kollatõbi;
• Ravimit ei saa kombineerida kaltsiumi sisaldavate lahustega. Neid saab kasutada alles pärast vähemalt 48 tunni möödumist tseftriaksooni kasutamisest. See on tingitud tseftriaksooni kaltsiumsoolade sadestumise suurenenud tõenäosusest.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Kõrvalmõjud Ceforta

Tseftriaksooni talutakse sageli tüsistusteta, kuid mõnikord võivad esineda mõned kõrvaltoimed:

• seeninfektsioonid;
• trombotsütopeenia või leukopeenia, samuti eosinofiilia või hemolüütiline aneemia. Võimalik on ka PT väärtuste suurenemine;
• iiveldus, pankreatiit, kõhulahtisus, sapi staas, stomatiit või oksendamine;
• tseftriaksooni Ca-soolade sademete ilmumine sapipõie sees;
• sügelus, lööve, turse või nõgestõbi;
• hematuuria või oliguuria, samuti neerukivide moodustumine;
• palavik, peavalud, anafülaksia tunnused.

Mõnikord on täheldatud flebiiti, mis nõuab ravimi manustamist väikese kiirusega. Süstimise tuimestamiseks tuleb ravim lahustada lidokaiinis (ainult intramuskulaarsete süstide korral).

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Üleannustamine

Üleannustamine viib ravimi negatiivsete sümptomite tugevnemiseni – oksendamine koos iiveldusega, samuti peavalud.

Nende häirete kõrvaldamiseks kasutatakse sümptomaatilisi protseduure. Peritoneaaldialüüs või hemodialüüs ei ole vajalikud, kuna need ei avalda mõju. Antidooti ei ole.

[ 30 ], [ 31 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Cefort võimendab vastastikku aminoglükosiidide toimet paljude gramnegatiivsete bakterite vastu.

MSPVA-d, aga ka teised trombotsüütide agregatsiooni aeglustavad ravimid suurendavad verejooksu riski ning nefrotoksilise toimega ravimid ja diureetikumid suurendavad neerufunktsiooni häire riski.

Sellel puudub farmatseutiline ühilduvus teiste antimikroobsete ravimitega.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Ladustamistingimused

Ceforti tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused jäävad 25°C piiresse.

Säilitusaeg

Ceforti võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimpreparaadi valmistamiskuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Keelatud on määrata enneaegsetele imikutele (sündinud enne 41 nädalat), samuti enneaegsetele imikutele või vastsündinutele, kellel on hüperbilirubineemia.

[ 37 ]

Analoogid

Ravimi analoogid on Tercef, Rocephin, Lendacin koos tseftriaksooniga ning lisaks Xon, Emsef ja tseftriaksoon-KMP.

[ 38 ]