Lansoprol

Lansoprool on prootonpumba inhibiitor.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Lansoprola

Näidatud järgmistele juhtudel:

• healoomuline kaksteistsõrmiksoole haavand või maohaavand (seotud ka MSPVA-de kasutamisega);
• GERD-i areng;
• kõhunäärme haavandiline adenoom;
• mikroorganismi Helicobacter pylori hävitamine (koos antibiootikumide kasutamisega).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vabastav vorm

Seda toodetakse kapslites, igas blistris on 7 kapslit (pakend sisaldab 2 või 4 blisterplaati). Samuti võib ühes blistris olla 14 kapslit (sel juhul on pakendis 1 või 2 blisterplaati). Mõnikord koosneb blister 4 kapslist (sel juhul sisaldab üks pakend 1 blisterplaati).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodünaamika

^{Lansoprasool pärsib H +} K ⁺ ATPaasi prootonpumba aktiivset toimet mao limaskesta parietaalrakkudes. See võimaldab ravimil pärssida maohappe tootmise protsessi, mis toimub viimases etapis, ning vähendab selle happesust ja hulka maomahlas. Tänu sellistele toimetele väheneb maomahla negatiivne mõju limaskestale oluliselt.

Toime pärssimise tugevus sõltub ravi kestusest ja ravimi annuse suurusest. Isegi ühekordse 30 mg annuse korral pärsitakse maomahla sekretsiooni ligikaudu 70–90%. Lansoprasool hakkab toimima ligikaudu 1–2 tundi pärast manustamist. Ravimi annuse toime kestab 1 päeva.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokineetika

Aine imendub soolestikus. Vabatahtlikel, kes võtsid 30 mg ravimit, oli maksimaalne plasmakontsentratsioon 0,75–1,15 mg/l ja selle saavutamiseks kulus 1,5–2 tundi. Plasmaväärtused ja biosaadavuse tasemed sõltuvad inimese individuaalsetest omadustest, seega ei muutu need ravimi tarvitamise sagedusega seoses.

Ravim sünteesitakse 98% ulatuses valkudega.

Lansoprasool eritub sapi ja uriiniga (ainult lagunemissaaduste kujul - lansoprasoolsulfoon koos hüdroksüülansoprasooliga). Ligikaudu 21% ravimist eritub uriiniga päevas.

Poolväärtusaeg on 1,5 tundi. See periood pikeneb raske maksafunktsiooni häirega inimestel ja eakatel patsientidel (üle 69-aastased). Neerufunktsiooni häire korral jääb toimeaine imendumiskiirus peaaegu muutumatuks.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu. Annus on tavaliselt 30 mg üks kord päevas (30–40 minutit enne sööki). Kapsel tuleb alla neelata veega (150–200 ml) ilma närimiseta. Kui ravimit sel viisil võtta ei ole võimalik, võib kapsli avada ja seejärel sees oleva pulbri õunamahlas lahustada (piisab ühest lusikatäiest) ning seejärel segu kohe närimata alla neelata. Sarnast protseduuri tehakse ka ravimi manustamisel nasogastraalsondi kaudu.

Terapeutilise ravikuuri kestuse ja annuse suuruse osas määrab need raviarst, võttes arvesse patoloogia olemust ja kliinilist pilti.

Päevas ei tohi võtta rohkem kui 60 mg ravimit ja maksakahjustusega inimestel - mitte rohkem kui 30 mg. Kõhunäärme haavandilise adenoomiga inimestel võib annust suurendada.

Kui teil on vaja võtta kaks annust päevas, peate võtma ühe neist hommikul enne hommikusööki ja teise õhtul enne õhtusööki.

Kui te ei võta ravimit ettenähtud aja jooksul, peate kapsli võtma niipea kui võimalik pärast seda perioodi. Aga kui järgmise kapsli võtmiseni on jäänud vähe aega, ei ole vaja vahelejäänud annust võtta.

Kaksteistsõrmiksoole haavandi korral: patoloogia aktiivseid faase ravitakse 30 mg üks kord päevas 0,5–1 kuu jooksul. MSPVA-de põhjustatud haavandite korral on annus sama, mis eespool näidatud, ja raviperiood on 1–2 kuud.

MSPVA-de pikaajalise kasutamise põhjustatud haavandite ennetamiseks riskirühma kuuluvatel inimestel (üle 65-aastased või kaksteistsõrmiksoole haavandi või gastriidi anamneesiga) on päevane annus 15 mg. Kui efekti ei ole, tuleb seda suurendada 30 mg-ni.

Maohaavandi healoomuline vorm: aktiivse faasi kõrvaldamisel on vaja juua 30 mg ravimit päevas üks kord 2 kuu jooksul. MSPVA-de kasutamisest tingitud haavandite ravis kasutatakse ravimit samas annuses 1-2 kuu jooksul.

GERD-i raviks: soovitatav on juua 15-30 mg päevas. Sellise ravi korral paraneb seisund kiiresti. Arvesse võetakse ka individuaalseid annuseid. Kui pärast 1-kuulist ravimi kasutamist päevases annuses 30 mg paranemist ei toimu, on vaja täiendavaid uuringuid.

Raske või mõõduka ösofagiidi ravis on vaja esimese kuu jooksul võtta 30 mg ravimit päevas üks kord. Kui patoloogiat ei ole ettenähtud aja jooksul kõrvaldatud, võib ravikuuri pikendada veel ühe kuu võrra.

Erosiivse ösofagiidi kordumise pikaajaliseks ennetamiseks on ühekordne päevane annus 15–30 mg. Selliste annuste säilitusravi efektiivsus ja ohutus 12 kuu jooksul on kinnitust leidnud.

Helicobacter pylori mikroobi hävitamine: võtke 30 mg ravimit hommikul ja õhtul (mõlemal korral enne sööki). Kapsleid tuleb võtta 1-2 nädala jooksul koos antibiootikumidega vastavalt valitud raviskeemile.

Kõhunäärme haavandiline adenoom: annus määratakse individuaalselt, võttes arvesse, et basaalne happe sekretsiooni kiirus ei ole suurem kui 10 mmol/tunnis. Ravi alguses on soovitatav juua 60 mg üks kord päevas enne hommikusööki. Kui päevas kasutatakse rohkem kui 120 mg, tuleb pool annusest võtta enne hommikusööki ja teine osa enne õhtusööki. Ravikuur kestab kuni haiguse sümptomite kadumiseni.

[ 23 ], [ 24 ]

Kasutamine Lansoprola raseduse ajal

Ravimit ei ole ette nähtud rasedatele ega imetavatele naistele. Kui ravimit on vaja imetamise ajal võtta, tuleb imetamine ravi ajaks lõpetada.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• Ülitundlikkus lansoprasooli või ravimi teiste komponentide suhtes;
• kombineeritud kasutamine atasanaviiriga;
• pahaloomuliste kasvajate esinemine seedetraktis;
• lapsepõlv.

[ 19 ], [ 20 ]

Kõrvalmõjud Lansoprola

Raviperioodil on sageli teatatud kõhulahtisusest (kõige sagedamini), samuti iiveldusest ja kõhuvalust. Sageli täheldatakse ka peavalu. Muude kõrvaltoimete hulgas on:

• kardiovaskulaarsüsteemi organid: vasodilatatsiooni, stenokardia, müokardiinfarkti, šoki, samuti südamepekslemise ja tserebrovaskulaarsete muutuste teke, samuti vererõhu tõus/langus;
• Seedetrakti organid: oksendamine või kõhukinnisus, isutus, sapikivitõbi, kardiospasm, hepatiit koos maksatoksilisusega ja kollatõbi. Võib tekkida ka janu ja suukuivus limaskestadel, seedetrakti kandidoos (limaskestadel), röhitsus, neelamishäired, söögitoru stenoos ja puhitus. Võimalikud on düspeptilised sümptomid, mao polüübid, ösofagiit, koliit koos gastroenteriidiga ja väljaheite värvuse muutused. Lisaks võivad esineda järgmised sümptomid: verega oksendamine, verejooks seedetraktis või pärakus, isu halvenemine või suurenemine, suurenenud süljeeritus, stomatiit, melena, pankreatiit koos glossiidiga, haavandiline koliit, maitsetundlikkuse häired ja tenesmus.
• ainevahetusprotsessid: hüpomagneseemia teke;
• endokriinsüsteemi organid: struuma ilmumine, suhkurtõve teke, samuti hüper- või hüpoglükeemia;
• lümfi- ja vereloomesüsteem: aneemia (ka selle hemolüütilise või aplastilise vormi) teke, agranulotsütoos, neutropeenia, trombotsüto-, leukopeenia ja pantsütopeenia, samuti eosinofiilia, hemolüüs ja trombootiline, samuti trombotsütopeeniline purpura vorm;
• skeleti ja lihaskonna struktuur: lihas- või liigesevalu, artriit, lihas-skeleti valu;
• Närvisüsteemi organid: amneesia, pearinglus, hallutsinatsioonid, samuti hirmutunne, depressioon, apaatia, närvilisus ja vaenulikkus. Lisaks ilmneb unisus või unetus, suurenenud erutuvus, peapööritus, paresteesia koos treemoriga, hemiparees ja segasus. Ilmnevad minestus ja vaimsed häired, libiido väheneb.
• hingamissüsteemi organid: köha, õhupuuduse, luksumise, nohu, astma ja farüngiidi teke. Nakkusprotsessid esinevad ka alumistes ja ülemistes hingamisteedes (kopsupõletik ja bronhiit), ninaverejooks ja kopsude verejooks;
• nahaalune kude koos nahaga: Lyelli ja Stevens-Johnsoni sündroomid, Quincke ödeem, akne, multiformne erüteem, juuste väljalangemine, sügeluse ja urtikaariaga lööbed, näo hüpereemia, valguskartus, petehhiad, purpura ja suurenenud higistamine;
• meeleelundid: silmavalu, kõnehäired, kurtuse või keskkõrvapõletiku teke, ähmane nägemine, nägemisvälja defektid, maitsepungade häired, tinnitus;
• urogenitaalsüsteemi organid: tubulointerstitsiaalne nefriit (võib areneda neerupuudulikkuseks), neerukivide teke, urineerimisprobleemid, albumiinuuria või hematuuria koos glükosuuriaga, impotentsuse teke, menstruaaltsükli häired, valu piimanäärmetes, piimanäärmete suurenemine või günekomastia;
• kolmikravi korral, kasutades klaritromütsiini, lansoprasooli ja amoksitsilliini: kõige sagedamini 2-nädalase perioodi jooksul täheldatakse kõhulahtisust, maitsetundlikkuse muutusi ja peavalu; topeltravi korral lansoprasooli ja amoksitsilliini kombinatsiooniga: peavalude ja kõhulahtisuse teke. Sellised ilmingud on lühiajalised ja kaovad ilma ravi katkestamata;
• Analüüsiandmed: ALP, ALAT koos ASAT-ga, samuti globuliinide, kreatiniini ja γ-GTP suurenemine, samuti albumiinide ja globuliinide proportsioonide tasakaalustamatus. Sellega kaasneb leukotsüütide indeksi vähenemine/suurenemine, eosinofiilia koos bilirubineemia ja hüperlipideemiaga, samuti erütrotsüütide arvu muutus. Lisaks väheneb/suureneb elektrolüütide indeks, väheneb/suureneb kolesterooli tase, suureneb uurea või kaaliumi tase, väheneb hemoglobiini tase, suureneb glükokortikoidide või madala tihedusega lipoproteiinide tase. Võimalik on gastriini väärtuste suurenemine, trombotsüütide taseme langus/suurenemine, samuti positiivne peitevere testi tulemus. Uriinis - hematuuria, albumiinuuria või glükosuuria teke, samuti soolade ilmumine. On teavet maksaensüümide väärtuste suurenemise kohta (3 korda üle maksimaalse normi) ravikuuri lõpuks, kuid ilma kollatõve tekketa;
• muu: anafülaksia, anafülaktoidsed ilmingud, kandidoosi teke, asteenia, palavik. Lisaks esineb ka suurenenud väsimus, turse, valu rinnakus, halb hingeõhk, gripilaadse sündroomi teke, nakkusprotsessid ja nõrkustunne.

[ 21 ], [ 22 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Nagu teisedki prootonpumba inhibiitorid, vähendab lansoprol atasanaviiri (HIV proteaasi inhibeeriva aine) taset, mille imendumine sõltub mao happelisusest, mistõttu see võib mõjutada atasanaviiri terapeutilisi omadusi ja samal ajal põhjustada resistentsust HIV-nakkuse suhtes. Seetõttu on ülaltoodud ravimite kombineerimine keelatud.

Lansoprasool võib suurendada CYP3A4 kaudu metaboliseeritavate ravimite (näiteks varfariini ja indometatsiini, antipüriini, fenütoiini, diasepaami ja ibuprofeeni, klaritromütsiini, propranolooli, terfenadiini või prednisolooni) plasmakontsentratsiooni.

2C19 funktsiooni inhibeerivad ravimid (näiteks fluvoksamiin) suurendavad oluliselt Lansoprooli plasmakontsentratsiooni (4 korda). Seetõttu tuleb nende kombineerimisel Lansoproli annust kohandada.

2C19 elementide indutseerijad, samuti CYP3A4 (näiteks naistepuna või rifampitsiin), võivad lansoprasooli indeksit plasmas oluliselt vähendada. Nende ravimite kombineerimine nõuab viimase annuse korrigeerimist.

Lansoprasool pärsib mao sekretsiooni protsessi pikka aega, mistõttu see võib teoreetiliselt mõjutada nende ravimite biosaadavust, mille puhul pH tase on imendumise seisukohalt oluline (näiteks digoksiin, ketokonasool ja ampitsilliini estrid itrakonasooli ja rauasooladega).

Digoksiiniga koosmanustamine võib suurendada selle plasmataset. Seetõttu on nende ravimite kombineerimisel vajalik digoksiini taseme pidev jälgimine ja seejärel annuse kohandamine (vajadusel ja ka pärast lansoprasooli kasutamise lõpetamist).

Kombinatsioon antatsiidide või sukralfaadiga võib vähendada lansoprasooli biosaadavust, seega tuleb viimast võtta vähemalt 1 tund pärast nende ravimite kasutamist.

Teofülliiniga (CYP1A2 ja CYP3A elemendid) koosmanustamisel suureneb viimase kliirens mõõdukalt (kuni 10%), kuid samal ajal on ravimite vahel meditsiiniliselt oluline koostoime ebatõenäoline. Teofülliini taseme säilitamiseks meditsiiniliselt efektiivsel tasemel võib lansoprasooli kasutamise algstaadiumis või pärast lõpetamist mõnikord olla vajalik annuse kohandamine.

Lansoprasool ei mõjuta varfariini farmakokineetilisi omadusi ega selle protrombiiniaega.

INR-i ja PT-i tõus võib põhjustada verejooksu ja halvimal juhul surma.

Lansoprasooli ja takroliimuse kombineerimine võib suurendada viimase plasmakontsentratsiooni. See kehtib eriti elundisiirdamise läbinud inimeste kohta. Seetõttu on vaja jälgida takroliimuse plasmakontsentratsiooni ravi alguses ja seejärel pärast lansoprasooli kasutamise lõpetamist.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Ladustamistingimused

Ravimit hoitakse lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurinäitajad ei tohi ületada 25°C.

[ 29 ], [ 30 ]

Säilitusaeg

Lansoprooli on lubatud kasutada 3 aastat alates ravimi vabastamise kuupäevast.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]