Lecadol pluss C

Lekadol plus C kuulub valuvaigistava ja palavikualandaja toimega ravimite kategooriasse.

Näidustused Lecadol pluss C

Seda kasutatakse gripi või külmetuse sümptomite – peavalu, kurguvalu, palaviku ning liiges- ja lihasvalu – leevendamiseks.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Ravim vabastatakse graanulitena suukaudse vedeliku valmistamiseks; kotikese sees on 5 g ainet. Pakend sisaldab 10 või 20 sellist kotikest.

Farmakodünaamika

Lekadol Plus C on kompleksne preparaat, mis sisaldab C-vitamiini ja paratsetamooli.

Paratsetamool on tõhus palavikualandaja ja valuvaigisti. See pärsib PG seondumist kesknärvisüsteemis, aitab leevendada valu ja alandada kõrgenenud palavikku. Võrreldes MSPVA-dega ei avalda see seedetraktile negatiivset mõju, mis võimaldab seda kasutada maohaiguste ja seedetrakti haavandite korral, mis esinevad anamneesis.

Ravimit tuleks määrata inimestele, kes ei saa aspiriini kasutada. Paratsetamooli põletikuvastane toime on üsna nõrk ja sellel puudub kliiniline tähtsus.

Askorbiinhape on oluline element, mis on vajalik paljude kehasüsteemide stabiilseks toimimiseks. See on kofaktoriks paljudele ensümaatilistele protsessidele, takistab rakkude hävimist oksüdatsiooniprotsesside mõjul (antioksüdantsed omadused), suurendab raua imendumise määra soolestikus, osaleb kollageeni (kõhre, luude ja epidermise jaoks vajalik sidekude) moodustumisel ning säilitab samal ajal veresoonte endoteeli terviklikkuse.

Askorbiinhappe suurenenud vajadus põletiku, palaviku või raseduse korral on tingitud aine peamisest antioksüdantsest toimest – vabade radikaalide arvu vähenemisest. Prekliinilised testid on näidanud, et see vitamiin omab immunomoduleerivat aktiivsust mittespetsiifilise ja humoraalse immuunsuse suhtes põletiku ajal.

Farmakokineetika

Paratsetamool imendub seedetraktist peaaegu täielikult ja kiiresti, saavutades plasma maksimaalse kontsentratsiooni (Cmax) 0,5–1 tunni pärast manustamist. Aine biosaadavus on 88 ± 15%. Poolväärtusaeg on 2 ± 0,4 tundi.

Paratsetamooli intraplasmaatiline terapeutiline väärtus on 10–20 μg/ml; aine toksilise kontsentratsiooni suurus on üle 300 μg/ml. Intraplasmaatiline süntees valkudega on 10–30%.

Paratsetamool suudab tungida läbi BBB ja platsenta ning eritub rinnapiima. Elemendi põhiosa läbib ainevahetusprotsesse, mille käigus moodustuvad glükuroonhape konjugaatidega (60%), samuti sulfaat (30%) ja tsüsteiin (3%).

Üle 85% komponendist eritub uriiniga ainevahetusproduktidena 24 tunni jooksul ja ainult 1% eritub muutumatul kujul. Väike kogus elementi eritub sapiga.

Pärast askorbiinhappe suukaudset manustamist imendub see peensoole ülemisest osast kiiresti. Aine Cmax väärtused vereseerumis on täheldatud 2-3 tunni möödudes manustamisest. Ravimi stabiilne seerumitase on 10 mg/l.

Komponent tungib läbi platsenta ja eritub emapiimaga. Ainevahetusprotsessid viivad oksaal- ja dehüdroaskorbiinhapete ning osaliselt ka 2-sulfaat-askorbiinhappe moodustumiseni.

Elemendi poolväärtusaeg on ligikaudu 10 tundi. Kõik vitamiini ainevahetusproduktid erituvad neerude kaudu.

Mõlemad komponendid ei mõjuta teineteise imendumise astet.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu, 1 pakike graanuleid 4-6 korda päevas. Maksimaalselt võib võtta 6 pakikest päevas. Annuste vaheline intervall peaks olema vähemalt 4 tundi.

Ravi kestus valitakse individuaalselt, võttes arvesse haiguse kulgu ja ravimi isiklikku taluvust (kuid see ei tohiks kesta kauem kui 5 päeva).

Graanulid tuleb kotist klaasi või tassi valada, seejärel valada peale kuuma (kuid mitte keeva) vett või teed (0,2 l) ja segada, kuni aine on täielikult lahustunud. Vedelikku tuleb juua soojalt, seega tuleb ravim vahetult enne tarvitamist ette valmistada.

Toit võib vähendada Lekadoli imendumist.

Neeru- või maksafunktsiooni häirega inimesed, samuti Gilberti tõvega inimesed peavad võtma ravimit väikestes annustes (või pikkade intervallidega).

Kuna hemodialüüs vähendab paratsetamooli taset veres, on patsiendil pärast dialüüsiprotseduure vaja saada täiendav annus seda ainet.

Kasutamine Lecadol pluss C raseduse ajal

Lekadol Plus C kasutamine 1. trimestril on keelatud. 2. ja 3. trimestril on kasutamine lubatud ainult arsti loal. Rasedad naised peaksid ravimit kasutama minimaalse aja jooksul isiklikult määratud annustes olukordades, kus tõenäoline kasu on suurem kui lootele negatiivsete nähtude oht.

Paratsetamool võib erituda rinnapiima, mistõttu tuleb ravimi võtmise ajal rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske talumatus, mis on seotud paratsetamooli, C-vitamiini või teiste ravimi komponentidega;
• raske maksapuudulikkus (>9 punkti Child-Pugh' klassifikatsiooni järgi);
• raske neerupuudulikkus;
• inimesed, kellel on G6PD ensüümi puudulikkus, kelle puhul C-vitamiini kasutamine suurtes annustes võib põhjustada hemolüüsi teket (mõnikord võib hemolüüs tekkida ka paratsetamooli võtmisel);
• kollatõbi;
• fenüülketonuuria (kuna ravim sisaldab aspartaami, mis on fenüülalaniini komponendi allikas);
• hüperoksalatuuria;
• oksalaatkivide olemasolu neerudes;
• urolitiaas, kui C-vitamiini päevane annus on üle 1 g.

Kõrvalmõjud Lecadol pluss C

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Verehaigused: aeg-ajalt esineb hemolüütilist aneemiat. Aeg-ajalt võib esineda leukopeeniat, pantsüto- või trombotsütopeeniat, samuti agranulotsütoosi. G6PD komponendi puudulikkusega inimestel võib esineda hemolüüs, samuti võib C-vitamiini suurte annuste manustamisel süveneda skorbuut.
• immuunsüsteemi häired: aeg-ajalt esinevad allergia tunnused (lööve, astmahoog, sügelus, urtikaaria või erüteem), mille puhul on vaja ravimi võtmine lõpetada ja läbi viia anafülaktiliste ilmingute kõrvaldamiseks mõeldud protseduurid. Õhupuudus, iiveldus, Quincke ödeem, hüperhidroos, vererõhu langus ja eelsoodumusega inimestel bronhide spasmid (valuvaigistitega seotud astma) esinevad juhuslikult;
• hepatobiliaarse süsteemi häired: aeg-ajalt tekib kollatõbi või suureneb maksa transaminaaside aktiivsus. Maksamürgistust täheldatakse juhuslikult (liiga suurte annuste või pikaajalise ravimite kasutamise tõttu);
• urineerimisprobleemid: väga suurte C-vitamiini annuste manustamisel võib tekkida hüperoksaluuria või neerukivid. Aeg-ajalt on täheldatud valuvaigistava iseloomuga toksilist nefropaatiat (suurte ravimiannuste kasutamise tõttu). C-vitamiini annuste kasutamisel üle 0,6 g on võimalik diureesi mõõdukas suurenemine;
• ainevahetushäired: võib tekkida EBV-häire või kobalamiini aktiivsuse pärssimine;
• närvisüsteemi häired: võib esineda unetust või peavalu;
• veresoonkonda mõjutavad kahjustused: näol võib esineda naha punetust;
• seedehäired: võib tekkida oksendamine, kõhulahtisus, kõrvetised ja iiveldus, samuti valu epigastimaalses piirkonnas.

Üleannustamine

Ravimimürgistus tekib kõige sagedamini lastel, eakatel, maksahaigustega inimestel ning ka halva toitumise, kroonilise alkoholismi ja maksaensüüme indutseerivate ravimite kooskasutamise korral.

Paratsetamooli toksiline aktiivsus võib tekkida nii ühekordse üledoosi korral kui ka korduvate annuste (6–10 g päevas 1–2 päeva jooksul) kasutamisel.

Paratsetamoolimürgistuse tagajärjel tekib suures koguses toksiline ainevahetusprodukt N-atsetüül-para-bensokinoon-imiin, mis sünteesitakse maksarakkude sulfhüdrüül-alarühmadega ja mis viib nende kahjustusteni. Entsefalopaatia koos metaboolse atsidoosiga võib esile kutsuda kooma ja surma.

Suurte ravimiannuste võtmisel võib esimese 12–24 tunni jooksul esineda unisust, oksendamist, hüperhidroosi ja iiveldust. 12–48 tundi pärast mürgistuse algust suureneb maksa transaminaaside (ALAT koos ASAT-ga), bilirubiini ja laktaatdehüdrogenaasi aktiivsus; lisaks suureneb PTT indeks.

2 päeva pärast joobeseisundit võib tekkida valu kõhu piirkonnas, mis on esimene märk maksakahjustusest.

3 päeva pärast võivad ilmneda sümptomid nagu kollatõbi, isutus ja seedetrakti verejooks. Maksanekroos, mille raskusaste sõltub ravimi annusest, on paratsetamooli mürgistusest tingitud raske toksiline reaktsioon.

Hepatotoksilisuse kliinilised tunnused on kõige ilmekamad 4–6 päeva pärast. Isegi kui rasket maksatoksilisust ei teki, võib paratsetamooli mürgistus esile kutsuda ägeda neerupuudulikkuse, millega kaasneb äge tubulaarne nekroos.

Paratsetamoolimürgistus põhjustab pankreatiiti ja müokardi häireid.

Suurtes kogustes askorbiinhape põhjustab neerukivide teket, kõhulahtisust ja mao limaskesta põletikku.

G6PD komponendi puudulikkusega inimestel põhjustavad suured C-vitamiini annused hemolüüsi teket.

Kannatanu tuleb viivitamatult haiglasse viia. Hiljutise uimastitarbimise korral tuleb esile kutsuda oksendamine, teha maoloputus (esimese 6 tunni jooksul) ja manustada patsiendile aktiivsütt. Rakendatakse sümptomaatilisi meetmeid.

Paratsetamoolimürgistuse vastumürgina kasutatakse metioniini koos N-atsetüültsüsteiiniga. Atsetüültsüsteiini manustatakse intravenoosselt. Alguses (esimese 8 tunni jooksul) tuleb intravenoosselt manustada 0,15 g/kg ainet (20% vedelikku 0,2 l 5% glükoosilahuses). Infusiooni kestus on 15 minutit.

Intravenoosseid protseduure tuleks jätkata – atsetüültsüsteiini tuleb manustada annuses 50 mg/kg 4-tunniste intervallidega (0,5 l 5% glükoosilahuses) ja hiljem annuses 0,1 g/kg 16-tunniste intervallidega. 12 tunni pärast võib alustada atsetüültsüsteiini suukaudse manustamisega. Atsetüültsüsteiini jätkuv kasutamine tagab 48-tunnise kaitse.

Märkimisväärne kogus paratsetamooli sulfaadi kujul glükuroniidiga eritub vereplasmast hemodialüüsi teel.

[ 2 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombinatsioon ravimitega, mis indutseerivad maksa mikrosomaalseid ensüüme (sh fenütoiin rifampitsiiniga ja fenobarbitaal karbamasepiiniga), suurendab maksakahjustuse tõenäosust maksas moodustunud paratsetamooli ainevahetusproduktide arvu suurenemise tõttu.

Paratsetamooli ja isoniasiidi kombineerimisel suureneb hepatotoksilisuse risk. Sellistel juhtudel on vaja ravimi kasutamist piirata.

Lekadol Plus C ja antikoagulantide samaaegne kasutamine võib tugevdada nende omadusi. Patsientidel, kes kasutavad ravimit (üle 2 g paratsetamooli päevas) koos antikoagulantidega (varfariin koos teiste kumariinidega) pikema aja jooksul (rohkem kui 7 päeva), on vaja jälgida protagonisti (PT) väärtusi.

Paratsetamool võib pikendada kloramfenikooli poolväärtusaega, suurendades seeläbi viimase toksilisust.

Ravimi kombinatsioon zidovudiiniga põhjustab granulotsütopeeniat, mistõttu neid saab koos võtta ainult raviarsti loal.

Kolestüramiiniga koosmanustamine nõrgestab paratsetamooli imendumist (patsient peaks ravimit võtma 1 tund enne või 3 tundi pärast kolestüramiini võtmist).

Domperidoon koos metoklopramiidiga suurendab paratsetamooli imendumist.

Paratsetamooli imendumine seedetraktis aeglustub, kui ravimit kombineeritakse antikolinergiliste ainetega (näiteks propanteliin) või aktiivsöega.

Probenetsiid vähendab paratsetamooli maksametabolismi kiirust, mis omakorda vähendab selle kliirensit. Ravimi kombineerimine probenetsiidiga nõuab annuse vähendamist.

Ravimi ja tsiprofloksatsiini kombinatsioon põhjustab paratsetamooli aktiivsuse hilinemist.

Granisetrooni või tropisetrooni samaaegne manustamine blokeerib Lekadoli valuvaigistava toime täielikult.

Ravimi pikaajaline kombinatsioon aspiriini või teiste palavikuvastaste ja valuvaigistitega on keelatud, kuna see suurendab nefropaatia ja neerumedullaarse nekroosi tõenäosust.

Ravimi kombinatsioon nefrotoksiliste ainetega suurendab ägeda tubulaarse nekroosi tõenäosust.

Salitsüülamiid pikendab paratsetamooli poolväärtusaega.

Alkoholismihaigetel ja inimestel, kes tarbivad suures koguses etüülalkoholi, suureneb koos ravimiga maksakahjustuse ja mao verejooksu tõenäosus.

Kasutamine koos Fe-d sisaldavate ainetega toob kaasa asjaolu, et askorbiinhappe mõjul suureneb raua imendumine ja selle toksilisus kudede suhtes.

Suurte C-vitamiini annuste sissetoomine vähendab varfariini imendumist seedetraktis ja vähendab ka spetsiifiliste aluseliste ravimite (tritsüklilised või amfetamiinid) glomerulaarset reabsorptsiooni.

Askorbiinhappe suurte annuste samaaegne kasutamine östrogeenidega (etinüülöstradiool) võib põhjustada viimase plasmakontsentratsiooni suurenemist.

C-vitamiin suudab vähendada propranolooli plasmakontsentratsiooni, kuna see mõjutab selle imendumist ja esmase maksapassaaži ainevahetusprotsesse.

Kombinatsioon MSPVA-dega viib selle peamise toime ja kõrvaltoimete tugevnemiseni.

Ladustamistingimused

Lekadol plus C tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriväärtused - 25 °C piires.

Säilitusaeg

Lekadol plus C-d võib kasutada 3 aasta jooksul alates farmatseutilise aine vabastamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravim on keelatud kasutada lastel (alla 12-aastastel lastel).

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Caffetin, Paratsetamool, Panadol koos Cefekon D-ga, samuti Efferalgan, Antigrippin ja Teraflu.

[ 3 ]