Lescol

Lescol on efektiivne lipiidide taset langetav ravim, mis aktiivselt aeglustab HMG-CoA reduktaasi aktiivsust. Selle peamine toimeaine on fluvastatiin, millel on kunstlik hüpokolesteroleemiline toime. Tänu oma toimele muundub HMG-CoA mevalonaadiks, mis tõhusalt pärsib intrahepaatilist kolesterooli sidumist.

Terapeutiline toime ilmneb 14 päeva pärast, intensiivsuse tipp saabub 1 kuu möödudes. Ravimi regulaarse võtmise korral kestab toime pikka aega.

[ 1 ]

Näidustused Leskola

Seda kasutatakse täiskasvanutel järgmiste haiguste korral:

• primaarne hüperkolesteroleemia või segatüüpi düslipideemia (alatüüp 2a, samuti 2b vastavalt Fredricksonile) - sel juhul viiakse ravi läbi koos dieediga;
• koronaarateroskleroos südame isheemiatõve ja primaarse hüperkolesteroleemiaga (isegi madala intensiivsusega) inimestel – haiguse progresseerumise aeglustamiseks;
• perkutaanse tuberkuloosihaigetel koronaararterite haiguse korral – südame-veresoonkonnaga seotud ohtlike ilmingute (müokardiinfarkt, koronaarrevaskularisatsioon või SCD) sekundaarseks ennetamiseks.

Üle 9-aastaste laste puhul kasutatakse ravimit koos dieediga perekondliku heterosügootse hüperkolesteroleemia korral.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena - 7 tükki rakupakendis; karbis - 1 või 2 sellist pakendit.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodünaamika

Komponent fluvastatiin on kahe eraldi erütroenantiomeeri ratsemaat, millest üks omab alati terapeutilist toimet. Kolesterooli sidumise nõrgenemisel väheneb selle arv maksarakkudes ja samal ajal täheldatakse LDL-i suhtes aktiivsete lõpp-rakkude kompenseerivat suurenemist. Samuti suureneb nende sidumisvõime hepatotsüütides, mis viib plasma kolesteroolitaseme languseni.

Primaarse düslipideemia segatüüpi (Fredricksoni järgi alatüübid 2A ja 2B) põdevatel patsientidel väheneb ravimi 80 mg päevase annuse kasutamisel TG tase plasmas 25%.

Südame isheemiatõvega inimestel, kellel esineb hüperkolesteroleemia, põhjustab 40 mg päevane annus 2,5 aasta jooksul koronaararterite ateroskleroosi progresseerumise märgatavat aeglustumist. Lescoli manustamine südame isheemiatõve ajal vähendab ohtliku esimese kardiovaskulaarse reaktsiooni (müokardiinfarkt, äkiline koronaararterite šunteerimine, vajadus kiireloomulise revaskularisatsiooni või koronaararterite šunteerimise järele) tõenäosust.

Ravimi kasutamisel väheneb äkksurma või südameataki tõenäosus 31%.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub fluvastatiin täielikult ja kiiresti (60–90%). Toiduga koos võttes aeglustub see protsess märkimisväärselt. Ravimi biosaadavus on 24%. Üle 98% fluvastatiinist sünteesitakse intraplasmaatilise valgu abil. Sünteesi kiirus ei ole sel juhul seotud fluvastatiini taseme, varfariini, gliburiidi ja salitsüülhappe plasmaväärtustega.

Fluvastatiini metabolism toimub peamiselt maksas.

Eritumine toimub soolte kaudu (93%) ja veel 6% ainest eritub neerude kaudu. Muutumatul kujul olev fluvastatiin moodustab ainult 2% eritunud mahust.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annustamine ja manustamine

Tablette võib võtta olenemata toidukorrast. Algannuse standardsuurus on 80 mg. Kergete haigussümptomite tekkimisel võib võtta ainult 20 mg ravimit. Algannus tuleb valida individuaalselt, võttes arvesse LDL/kolesterooli algväärtusi ja ravi eesmärki.

Lipiidide alandav toime saavutab maksimumi 4. ravinädala lõpuks. Selles etapis tehakse esimene portsjoni suuruse korrigeerimine, võttes arvesse ravimi toimet. Kogu raviperioodi vältel on vaja järgida kolesterooli alandavat dieeti.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kasutamine Leskola raseduse ajal

Lescoli kasutamine viib kolesterooli ja teiste bioaktiivsete komponentide tootmise vähenemiseni. Selline toime võib olla kahjulik lootele ja imikule, mistõttu ravimit ei kasutata rinnaga toitmise ja raseduse ajal.

Fertiilses eas naised peaksid kasutama usaldusväärset rasestumisvastast vahendit. Kui ravi ajal ilmneb rasedus, tuleb ravimi kasutamine kohe lõpetada.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi elementidega seotud raske talumatus;
• rasked hepatopatoloogia vormid;
• Teadmata päritoluga seerumi transaminaaside väärtuste püsiv tõus.

Ravimit manustatakse äärmise ettevaatusega järgmiste haiguste korral:

• hepatopatoloogiate anamnees;
• alkoholi kuritarvitamine;
• rabdomüolüüsi tekke eelsoodumus;
• päriliku iseloomuga lihaseid mõjutavad haigused;
• teiste statiinide või fibraatide manustamisega seotud toksilise lihasluukonna kahjustuse anamnees.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kõrvalmõjud Leskola

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• kesknärvisüsteemi mõjutavad kahjustused: düsesteesia, unetus, hüpesteesia, samuti paresteesia ja peavalud;
• seedefunktsiooniga seotud häired: iiveldus, düspepsia, kõhuvalu, hepatiit ja pankreatiit;
• veresoonte toimimise probleemid: vaskuliit;
• vereloome häired: trombotsütopeenia;
• nahaaluste kudede kahjustused epidermisega: dermatiit, urtikaaria, bulloosne eksanteem ja ekseem;
• Lihas-skeleti sümptomid: müalgia, rabdomüolüüs, lihasnõrkus, luupuselaadsed ilmingud, müosiit ja müopaatia.

Üleannustamine

Ravimi mürgistus võib põhjustada negatiivsete sümptomite tugevnemist.

Elutähtsate kehafunktsioonide toetamiseks tehakse sümptomaatilisi meetmeid.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimit kombineeritakse hoolikalt niatsiini ja fibraatide, tsüklosporiini ja flukonasooliga.

Sapphapete sekvestrandid suudavad sünteesida fluvastatiini, mistõttu on vajalik säilitada kolestüramiini ja Lescoli manustamise vahel vähemalt 4-tunnine intervall.

Rifampitsiin võib vähendada fluvastatiini biosaadavust ligikaudu 50% võrra, mistõttu on sellise kombinatsiooni kasutamisel vaja Lescoli annust muuta.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Ladustamistingimused

Lescoli tuleb hoida temperatuuril kuni 30 °C.

[ 27 ]

Säilitusaeg

Lescoli võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimaine müügikuupäevast.

[ 28 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ei tohi manustada alla 9-aastastele isikutele.

[ 29 ], [ 30 ]

Arvustused

Lescol saab arstidelt häid arvustusi - seda peetakse väga tõhusaks ravimiks, mis võimaldab alati saavutada positiivset terapeutilist dünaamikat.Annus ja raviskeem tuleks valida individuaalselt, võttes arvesse kolesterooli taset.

Puudusteks on ravimi üsna kõrge hind, mis pole patsientidele alati mugav ja taskukohane, kuna seda tuleb võtta üsna pikka aega.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]