Lindaxa

Lindaxa on anorektiliste ravimite alarühm, millel on tsentraalne terapeutiline toime. Toimeaine sibutramiin blokeerib bioaktiivsete elementide (sh norepinefriini ja serotoniini) tagasihaarde protsesse.

Kaalulangus toimub ravimi tugeva mõju tõttu toidu küllastuskeskustele, mis lõppkokkuvõttes viib patsiendi isu vähenemiseni. [ 1 ]

Näidustused Lindaxa

Seda kasutatakse rasvumise korral järgmistel juhtudel:

• KMI näitajad ≥30 kg/m2;
• KMI väärtused ≥27 kg/m2, kui esinevad ka täiendavad negatiivsed tegurid ( düslipideemia või II tüüpi suhkurtõbi).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb kapslites mahuga 10 mg (30 või 90 tükki pakendis) ja 15 mg (90 tükki karbis).

Farmakodünaamika

Ravimil ei ole blokeerivat toimet MAO elementide tagasihaardele ega ole afiinsust peamiste lõpp-ühendite (sh histamiini, dopamiinergiliste, serotoniini, bensodiasepiini ja adrenergiliste) suhtes. [ 2 ]

Farmakokineetika

Sibutramiini biotransformatsioon toimub maksas, moodustades terapeutilise aktiivsusega metaboolseid elemente.

Ravimi ühekordse annuse plasma Cmax väärtused registreeritakse 1-1,5 tunni pärast (toimeaine puhul) ja ka 3 tunni pärast (terapeutilise aktiivsusega metaboolsete komponentide puhul).

Sibutüramiini poolväärtusaeg on ligikaudu 60 minutit; ravimite aktiivsust omavate ainevahetusproduktide puhul on see 14–16 tundi.

Annustamine ja manustamine

Alguses kasutatakse ravimit päevase annusena 10 mg (ühekordne manustamine); kapslid tuleb alla neelata puhta veega. Kui esimese ravikuu jooksul väheneb kaal vähem kui 2 kg, tuleb ravimi annust suurendada 15 mg-ni. Kui selle annuse manustamisest ei ole mõju, tuleb ravimi kasutamine lõpetada. Lisaks lõpetatakse ravimi kasutamine, kui pärast kaalulangust lisandub veel 3+ kg.

Ravi selle ravimiga võib kesta maksimaalselt ühe aasta, kuna puudub usaldusväärne teave Lindaxa ohutu kasutamise kohta pikema aja jooksul.

Ravi ajal peab patsient kohandama oma elustiili, et vältida kaalutõusu pärast ravi lõppu.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei ole ette nähtud lastele (alla 18-aastastele).

Kasutamine Lindaxa raseduse ajal

Ravimit ei tohi raseduse ajal kasutada. [ 3 ]

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• isiklik ülitundlikkus sibutramiini või ravimi muude komponentide suhtes;
• söömishäire (buliimia või anoreksia anamnees);
• orgaaniliste tegurite põhjustatud rasvumine;
• vaimuhaiguse ajalugu või praegune esinemine;
• IHD;
• koos MAOI-dega või vähem kui 14 päeva jooksul pärast nende kasutamise lõpetamist;
• manustamine koos antipsühhootikumide, antidepressantide või trüptofaaniga;
• insultid või TIA;
• Tourette'i sündroom;
• dekompenseeritud südamepuudulikkus;
• südame arengu anomaaliad, mis on kaasasündinud iseloomuga;
• tahhüarütmia või arütmia;
• kõrgenenud vererõhk (pahaloomuline vorm või halvasti kontrollitud);
• kilpnäärme talitlushäired, mille puhul täheldatakse hormoonide suurenenud tootmist;
• raske neeru-/maksafunktsiooni häire;
• eesnäärme hüperplaasia;
• üle 65-aastased isikud.

Kõrvalmõjud Lindaxa

Kõrvaltoimete teke tekib sageli ravi esimese 3-4 nädala jooksul; need ei vaja annuse kohandamist ega ravimi ärajätmist.

Sageli esineb kõhukinnisust, isutust, kserostoomiat ja unehäireid.

Harva täheldatud düspepsia, vererõhu tõus, südame löögisageduse tõus, vasodilatatsiooni tunnused (näo kuumus ja punetus), hüperhidroos, ärevus, peavalud, olemasolevate hemorroidide ägenemine ja pearinglus.

Hemorraagilise tüübi vaskuliit ehk nefriit esineb juhuslikult ning lisaks väheneb trombotsüütide arv või suureneb ajutiselt maksaensüümide väärtus.

Üleannustamine

Võimalike mürgistusnähtude hulka kuulub ravimite negatiivsete mõjude tugevnemine.

Üleannustamise korral on vaja ravim organismist võimalikult kiiresti eemaldada. Tehakse maoloputus, määratakse sorbente ja viiakse läbi sümptomaatilisi meetmeid. Tugeva vererõhu tõusu või südame löögisageduse tõusu korral on vaja kasutada β-blokaatoreid.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimid, mis inhibeerivad CYP 3A4 toimet (see hõlmab erütromütsiini koos troleandomütsiiniga, ketokonasooli ja tsüklosporiiniga), võivad põhjustada sibutüramiini plasmakontsentratsiooni suurenemist - seda tuleb ravimite väljakirjutamisel arvesse võtta.

Ained, mis on võimelised indutseerima ensüümi CYP3A4 aktiivsust (sh karbamasepiin koos fenobarbitaaliga, rifampitsiin koos deksametasooniga ja makroliidid), suurendavad Lindaxa metabolismi kiirust.

Serotoniini taset mõjutavate ravimite samaaegne manustamine võib esile kutsuda serotoniinimürgistuse või serotoniinikriisi.

Ravimit tuleb väga ettevaatlikult kombineerida zolmitriptaani, teatud opiaatide, samuti sumatriptaani ja dihüdroergotamiiniga.

Südame löögisagedust ja vererõhku suurendavate ainete, samuti köhavastase toimega ravimite koostoimete tekkimise tõenäosust on väga vähe uuritud.

Ühekordne alkoholi tarvitamine ei põhjusta negatiivsete ilmingute teket, kuid selle regulaarne tarvitamine avaldab negatiivset mõju, kuna see on vastuolus toitumisrežiimiga (kõrge kalorsuse tõttu).

MAO inhibiitoritega koosmanustamine on täielikult keelatud. Kui ravimi võtmine on vajalik, tuleb MAO inhibiitori võtmine lõpetada vähemalt 14 päeva enne Lindaxa väljakirjutamist.

Ladustamistingimused

Lindaxat tuleb hoida pimedas ja niiskuskindlas kohas; lubatud temperatuur on maksimaalselt 30 °C.

Säilitusaeg

Lindaxat võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravitoimeaine müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Orsoten, Ponderal koos Izolipaniga, Multisorb ja Fepranon koos Miraprontiga, samuti Fenfluramiin, Meridia ja Xenical.

Arvustused

Lindaxa kohta on patsientidelt vastakaid arvustusi. Ravim kõrvaldab tõhusalt ülekaalu, kuid samal ajal on sellel suur hulk vastunäidustusi ja negatiivseid mõjusid, mis ei võimalda seda pidada tervisele täiesti ohutuks.