Medoflucon

Medoflukoonil on seenevastane toime.

Näidustused Medoflucona

Seda kasutatakse järgmiste häirete korral:

• kandidoos, mis mõjutab seedetrakti (suu, neelu ja söögitoru) või hingamisteede limaskesti (bronhopulmonaalse vormi kandidoos), samuti atroofilise iseloomuga suuõõne kandidoos, mis mõjutab limaskesti ja nahka (tekkiv proteeside kasutamisest);
• generaliseerunud krüptokoki kahjustused inimestel, kellel on normaalne immuunvastus ja erinevat tüüpi immunosupressioon;
• generaliseerunud kandidoosi või selle ravi ennetamine (mitmesuguseid organeid mõjutav hajutatud kandidoos või kandideemia);
• suguelundite kandidoos (balaniit või vaginaalne), krooniline või äge;
• epidermise erinevaid osi mõjutavad mükoosid: kubemes, jalgadel ja kehal; pityriasis versicolor ja ka kandidoossed epidermaalsed infektsioonid;
• sügavalt levinud endeemilise tüübi mükoosid inimestel, kellel on terve immuunsus: Darlingi tõbi, koktsidioidomükoos ja Schenki tõbi;
• seenhaiguste esinemise ennetamine pahaloomuliste kasvajatega inimestel (keemiaravi või kiiritusravi ajal).

Vabastav vorm

Ravim on saadaval 50, 100 või 150 mg kapslites. Karbis on 7 või 10 kapslit.

See on saadaval ka infusioonilahusena kontsentratsiooniga 2 mg/ml klaaspudelites mahuga 50 ml.

Farmakodünaamika

Ravimil on tugev, väga spetsiifiline seenevastane toime ja see aeglustab erinevate seente ensüümide aktiivsust, mis sõltuvad hemoproteiinist P450. See toimib, blokeerides lanosterooli muundamise protsesse ergosterooliks ning lisaks suurendades rakuseinte läbilaskvust ja häirides seente paljunemis- ja kasvuprotsesse.

Võrreldes itrakonasooli, ekonasooli, aga ka ketokonasooli ja klotrimasooliga on flukonasoolil palju nõrgem mõju maksas toimuvale oksüdatsioonile, kus osaleb ensüüm hemoproteiin P450. Sellel puudub antiandrogeenne toime. Ravim toimib hästi oportunistlike seenhaiguste ravis, mis on põhjustatud koktsidioides immitis'e, Candida, Microsporum spp., Trichophytoni, Histoplasma capsulatumi, samuti Cryptococcus neoformansi ja Blastomyces dermatidise aktiivsusest (sealhulgas generaliseerunud tüüpi patoloogiad, mis esinevad immunosupressiooni, koljusiseste kahjustuste ja endeemiliste seenhaiguste korral).

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub flukonasool seedetraktist suure kiirusega; toidu tarbimine ei muuda ravimi imendumise iseloomu. Biosaadavus on ligikaudu 90%. Vere Cmax väärtused registreeritakse 60–90 minuti pärast (otseselt proportsionaalne annuse suurusega).

Flukonasooli sünteesi tase verevalkudega on üsna madal - umbes 15%. Aine läbib peaaegu kõik kehavedelikud ja -kuded ning selle väärtused rinnapiimas, süljes, rögas, liigesevedelikus ja tupe eritistes on sarnased verega.

Poolväärtusaeg on ligikaudu 30 tundi. Maksas aeglustab flukonasool isoensüümi CYP2C9 aktiivsust. Eritumine toimub neerude kaudu - peamiselt muutumatul kujul (väike osa eritub ainevahetusproduktidena).

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb manustada tilguti, intravenoosselt või suu kaudu portsjonites, mis valitakse seenkahjustuste iseloomu ja raskusastet arvestades. Kapsleid tuleb võtta üks kord päevas; infusiooni tuleb manustada väikese kiirusega (alla 20 mg/min) intravenoosselt (lisades 20% dekstroosilahust, Hartmani või Ringeri lahust või NaCl ja naatriumvesinikkarbonaati).

Krüptokoki kahjustuste, dissemineerunud kandidoosi või kandideemia korral on vajalik intravenoosne või suukaudne manustamine - esimesel päeval 0,5 g portsjonina ja seejärel annuses 0,2–0,4 g üks kord päevas. Kursuse kestus valitakse, võttes arvesse ravimi mükoloogilisi ja kliinilisi toimeid.

Limaskestade kandidoossete kahjustustega inimesed peavad kasutama 50–100 mg ainet päevas ja tsükli kestus on 15–30 päeva.

Rästa ajal võetakse ravimit suu kaudu - üks kord 0,15 g portsjonina.

Epidermaalsete infektsioonide (jalgade, sileda naha või kubeme piirkonna mükoos) korral tuleb kasutada 0,15 g ravimit üks kord nädalas või üks kord päevas annuses 50 mg. Ravi kestus on 0,5-1 kuud (vajadusel võib tsüklit pikendada 1,5 kuuni).

Pityriasis versicolor'i ajal kasutatakse ravimit annuses 0,3 g üks kord nädalas (2-nädalase perioodi jooksul). Haiguse rasketes staadiumides on vaja veel ühte iganädalast annust 0,3 g.

AIDS-i põdevatel inimestel võetakse kandidoosi orofarüngeaalse vormi ägenemiste vältimiseks Medofluconi suu kaudu üks kord nädalas annuses 0,15 g.

Sügava iseloomuga endeemilise mükoosiga inimesed vajavad pika aja jooksul (kuni 24 kuud) 0,2–0,4 g aine manustamist päevas.

Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel on vaja annust kohandada.

Kandidaasi esinemise vältimiseks varieerub ravimi suukaudne annus sõltuvalt seeninfektsiooni riskist ja jääb vahemikku 50–400 mg üks kord päevas.

Kasutamine Medoflucona raseduse ajal

Ravimi kasutamine rasedatel või imetavatel naistel on keelatud.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud kasutamiseks ravimi talumatusega inimestel, samuti kombinatsioonis ainetega, millel on tugev hepatotoksiline toime.

Järgmistes olukordades on vaja olla ettevaatlik:

• maksahaigused;
• kui tekivad lööbed;
• pindmiste seeninfektsioonidega inimesed;
• elektrolüütide tasakaalu näitajate häired;
• orgaanilised südamepatoloogiad.

Kõrvalmõjud Medoflucona

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• iiveldus, kõhuvalu, isutus, kõhulahtisus või kõhukinnisus ja puhitus; aeg-ajalt on täheldatud maksafunktsiooni häireid;
• peavalud või pearinglus, samuti kiire ja tugev väsimus;
• leukopeenia või trombotsütopeenia, samuti agranulotsütoos;
• kohalikud allergia tunnused (eksudatiivne erüteem või epidermaalsed lööbed);
• hüpokaleemia, juuste väljalangemine ja hüperkolesteroleemia.

Üleannustamine

Medofluconi liiga suurte annuste kasutamine võib põhjustada paranoilist käitumist või hallutsinatsioone.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineeritud kasutamine terfenadiini, astemisooli või tsisapriidiga suurendab verepilti ja suurendab raskete arütmiate (sh ventrikulaarse tahhükardiaga seotud paroksüsmide) tõenäosust.

Ravimi kombinatsioon suukaudseks manustamiseks mõeldud diabeedivastaste ravimitega suurendab viimase poolväärtusaega, mis suurendab hüpoglükeemia riski.

Medofluconi ja kaudsete antikoagulantide kombinatsioon potentseerib ja pikendab nende toimet ligikaudu 12% (keskmiselt).

Samaaegne kasutamine diureetikumidega (nt hüdroklorotiasiidiga) võib suurendada flukonasooli taset veres kuni 40%.

Teofülliiniga koos kasutamisel suureneb selle poolväärtusaeg ja suureneb toksiliste sümptomite tekkimise tõenäosus.

Kombinatsioon rifampitsiiniga vähendab selle poolväärtusaega 20%.

Zidovudiini samaaegne kasutamine suurendab selle plasmakontsentratsiooni ja kõrvaltoimete tekkimise tõenäosust.

Ravimit määratakse väga ettevaatlikult koos ravimitega, mille metabolism toimub hemoproteiini P450 isoensüümide osalusel.

Ärge segage meditsiinilist infusiooni teiste ainete lahustega.

Ladustamistingimused

Medofluconi tuleb hoida temperatuuril 15–25 °C.

Säilitusaeg

Medofluconi kapsleid võib kasutada 4 aasta jooksul alates ravimi tootmise kuupäevast ja lahuse säilivusaeg on 36 kuud.

Lastele mõeldud taotlus

Medofluconi ei tohi kasutada lastel (alla 18-aastastel).

Analoogid

Ravimi analoogideks on Difluzol, Mikosist, Flunol, samuti Nofung koos Vero-Fluconazole ja Mikomaks. Lisaks sellele on nimekirjas Diflazon, Flucosan, Fluzol koos Diflucaniga, Flucomicide koos Flucostat'iga, Prokanazol ja Fluconazole. Lisaks neile on veel Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside koos Flusenil'iga, Flucomabol ja Forkan koos Flukoral'iga, samuti Tsiskan, Fungolon ja Flucoric koos Flumicon'iga.