Mepiphryn

Mepifriin sisaldab mepivakaiinvesinikkloriidi, mis on lokaalne amiidi tüüpi anesteetikum, millel on kiire anesteetiline toime. See toime on seotud südamejuhtivuse ja neuronaalse juhtivuse lühiajalise pärssimisega motoorsetes, autonoomsetes ja sensoorsetes närvikiududes.

Kasutatakse hambaravis. Valuvaigistav toime tekib väga kiiresti – 1–3 minuti pärast – ja on väga väljendunud. Samuti on täheldatud head lokaalset taluvust. [ 1 ]

Näidustused Mepiphryn

Seda kasutatakse juhtivus- või infiltratsioonianesteesiaks hambaravis.

Seda kasutatakse lihtsate hammaste eemaldamise operatsioonide korral, suuõõne ettevalmistamisel ja hambatüügaste ravimisel ortopeediliste süsteemide taastamiseks ja paigaldamiseks.

Eriti soovitatav on see inimestele, kes ei saa kasutada vasokonstriktoreid.

Vabastav vorm

Terapeutilise elemendi vabanemine toimub süstevedeliku kujul, karpulites või ampullides, mille maht on 1,7 ml - 10 karpuli või 5 ampulli kärgpakendis. Karbis on 5 karpulipakendit või 2 ampullipakendit.

Farmakodünaamika

Ravim toimib närvikiudude seinas stressist sõltuvate Na-kanalite blokeerimise teel. Aine läbib närviseina algselt alusena, kuid aktiveerub mepivakaiini katioonina alles pärast reprotoneerimist.

Madala pH korral (näiteks põletikulistes piirkondades) esineb alusvormis ainult väike osake, mis võib valuvaigistavat toimet nõrgendada. [ 2 ]

Pulpaalanesteesia korral on toime kestus vähemalt 20–40 minutit ja pehmete kudede anesteesia korral 45–90 minutit.

Farmakokineetika

Mepivakaiin imendub suurtes kogustes ja suure kiirusega. Valkudega seondumise indeks on vahemikus 60–78%. Poolväärtusaeg on umbes 2 tundi.

Manustatud aine jaotusruumala on 84 ml ja kliirensi kiirus on 0,78 l/min.

Mepivakaiini ainevahetusprotsessid viiakse läbi maksas; ainevahetuskomponentide eritumine toimub neerude kaudu.

Annustamine ja manustamine

See on ette nähtud ainult anesteesiaks hambaraviprotseduuride ajal.

Vajaliku valuvaigistava toime saavutamiseks on vaja kasutada aine minimaalset kogust, mis on võimeline sellist toimet pakkuma. Täiskasvanu puhul on selline annus tavaliselt 1-4 ml.

Üle 4-aastasele lapsele, kes kaalub 20–30 kg, on ette nähtud portsjonid vahemikus 0,25–1 ml; lapsele, kes kaalub 30–45 kg, vahemikus 0,5–2 ml.

Eakatel inimestel võib Mepifriini plasmakontsentratsioon olla suurenenud halva jaotumise ja nõrkade ainevahetusprotsesside tõttu. Aine akumuleerumise tõenäosus suureneb eriti korduvate/täiendavate süstide korral. Sarnast efekti võib täheldada patsiendi süsteemse nõrgenemise ja maksa-/neerufunktsiooni häire süvenemise korral. Sellisel juhul on vaja annust vähendada (kasutada minimaalset mahtu, mis tagab vajaliku anesteesia). Teatud patoloogiatega (stenokardia või arterioskleroos) inimestele vähendatakse ravimi portsjonite suurust sama skeemi järgi.

Täiskasvanu puhul on maksimaalne lubatud annus 4 mg/kg. Sellisel juhul võib 70 kg kaaluvale inimesele manustada mitte rohkem kui 0,3 g mepivakaiini (10 ml ravimlahust).

Üle 4-aastase lapse puhul valitakse annus, võttes arvesse tema kehakaalu ja vanust, samuti protseduuri kestust. Keelatud on manustada ravimit rohkem kui 4 mg/kg.

Kasutusdiagramm.

Protseduuriks kasutatakse spetsiaalseid korduvkasutatavaid süstlakassette. Enne ravimi manustamist tuleb süstlanõelaga läbistatud karpuli kork desinfitseerimiseks alkoholiga pühkida.

Ampullide või ampullide töötlemine mis tahes lahustega on keelatud. Samuti on keelatud süstevedeliku segamine teiste ravimitega samas süstlas.

Aine anumasse sattumise vältimiseks tuleb teha põhjalik aspiratsioonitest; siiski tuleb arvestada, et sellise testi negatiivne tulemus ei garanteeri juhusliku anumasse sattumise võimaluse puudumist.

Ravimit manustatakse kiirusega mitte rohkem kui 0,5 ml 15-sekundilise intervalli kohta (vastab 1 ampullile/karpulile minutis).

Paljusid ravimite juhusliku intravaskulaarse süstimisega seotud levinud ilminguid saab vältida süstimise õige sooritamisega: pärast aspiratsiooni süstitakse madalal kiirusel 0,1–0,2 ml Mepifriini ja seejärel (vähemalt 20–30 sekundi pärast) kantakse aeglaselt peale ülejäänud aine.

Kui ampulli/karpuli sisse jääb pärast protseduuri lahust, tuleb see ära visata. Jäänud meditsiinilist vedelikku on keelatud kasutada teiste patsientide raviks.

• Lastele mõeldud taotlus

Ei tohi manustada alla 4-aastastele isikutele.

Kasutamine Mepiphryn raseduse ajal

Mepivakaiini kliinilisi uuringuid raseduse ajal ei ole läbi viidud. Loomkatsed ei võimalda meil kindlaks teha aine mõju raseduse kulgemisele, loote arengule, sünnitusprotsessile ja postnataalsele arengule.

Mepivakaiin võib läbida platsentat. Mepivakaiini manustamisel esimesel trimestril võib suureneda loote väärarengute risk, mistõttu seda kasutatakse raseduse algstaadiumis ainult siis, kui teisi lokaalanesteetikume ei saa kasutada.

Puuduvad andmed ravimi erituva koguse kohta rinnapiima. Kui Mepifrini kasutamine imetamise ajal on vajalik, võib imetamist jätkata umbes 24 tundi pärast selle kasutamist.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske talumatuse esinemine lokaalsete amiidi anesteetikumide suhtes;
• pahaloomulise hüpertermia anamnees;
• rasked AV-juhtivuse häired, mille korral ei kasutata südamestimulaatorit;
• epilepsia, mida ei saa ravimitega kontrolli all hoida;
• ägeda respiratoorse distressi sündroomi dekompenseeritud vormi esinemine;
• vahelduv porfüüria aktiivses faasis;
• väga madalad vererõhunäidud.

Kõrvalmõjud Mepiphryn

Kesknärvisüsteemis tekivad negatiivsed sümptomid.

Manifestatsioonide hulka kuuluvad peavalud, värisemine, kesknärvisüsteemi depressioon või stimulatsioon, kõne- või neelamishäired, eufooria, metallimaitse suus, ärevus ja närvilisus. Lisaks on täheldatud haigutamist, tinnitust, teadvuse langust, ärevust, pearinglust ja värisemist, samuti logorröad, unisust, nägemise langust, nüstagmi ja diploopiat. Võimalikud on külma-/kuuma-/tuimustunne, krambid, krambid ja teadvushäired, samuti hingamisprotsessi aeglustumine ja lakkamine, teadvusekaotus ja kooma.

Selliste häirete korral asetatakse patsient horisontaalasendisse, tehakse hapnikuga ventileerimist ja lisaks jälgitakse pidevalt tema seisundit, et vältida olukorra halvenemist (krampide teket koos kesknärvisüsteemi edasise pärssimisega). Ärevuse sümptomid võivad olla lühiajalised või üldse mitte ilmneda; sel juhul võib esimeseks ilminguks olla unisus, mis muutub minestuseks ja hingamisprotsessi lakkamiseks. Sageli peetakse unisuse teket pärast mepivakaiini kasutamist ravimi vereindeksi suurenemise varajaseks sümptomiks, mis tekib liiga kiire imendumise tõttu.

Kardiovaskulaarsüsteemi häired.

Sageli esineb kardiovaskulaarsüsteemi pärssimine, mis põhjustab bradükardiat, vererõhu langust, mis võib esile kutsuda kollapsi, samuti kardiovaskulaarsüsteemi puudulikkust, mis võib põhjustada südameseiskust. Lisaks on võimalikud järgmised kliinilised sümptomid: südamejuhtivuse häire (AV-blokaad), tahhükardia ja südame rütmihäired (vatsakeste ekstrasüstoolia või virvendus). Sellised nähud võivad esile kutsuda südameseiskuse.

Sellised kardiovaskulaarsüsteemi supressiooni ilmingud on sageli seotud vasovagaalse toimega, eriti kui patsient on seisvas asendis. Kuid mõnikord tekivad sellised häired ravimi mõju tõttu. Kui prodromaalseid sümptomeid (pearinglus, pulsi muutused, higistamine ja nõrkus) kohe ei tuvastata, võib tekkida kramp, progresseeruv ajuhüpoksia või kardiovaskulaarsüsteemi raske düsfunktsioon.

Ebapiisava verevoolu või abiprotseduuride korral võib olla vajalik intravenoosne infusioon ja (vastunäidustuste puudumisel) vajadusel vasokonstriktoorsete ainete (nt efedriini) kasutamine.

Hingamisteede häired.

Tahhüpnea ja ka bradüpnea, mis võib põhjustada uneapnoed.

Allergiate ilmingud.

Mepivakaiini allergia sümptomid on tavaliselt haruldased ja seotud raske talumatusega. Nende hulka kuuluvad urtikaaria, anafülaktoidsed reaktsioonid, lööve, turse, palavik, Quincke ödeem ja anafülaksia. Nagu teiste lokaalanesteetikumide puhul, on anafülaktilised sümptomid haruldased. Sümptomid võivad tekkida äkki ja aktiivsel kujul; need ei ole sageli annusega seotud. Võib esineda lokaalset turset või turset.

Probleemid seedetraktiga.

Tekib oksendamine või iiveldus.

Kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb lokaalanesteetikumi kasutamine lõpetada.

Üleannustamine

Kohaliku anesteetikumi üledoosist tingitud mürgistus võib tekkida kahel juhul: kohe, kui see toimus juhusliku intravaskulaarse süstimise korral või hiljem, kui manustati liiga suur annus ravimit. Sellised negatiivsed ilmingud avalduvad kardiovaskulaarsüsteemi või kesknärvisüsteemi talitlushäiretena.

Toimeaine mepivakaiini mõjuga seotud nähtude hulgas on:

• Kesknärvisüsteemi kahjustused: kerged häired – tahhüpnoe, rahutus, metallimaitse suus, ärevus, pearinglus ja tinnitus. Raskemad häired – lihaskrambid või -konvulsioonid, hingamishalvatus, unisus, treemor ja kooma.
• aktiivsed kardiovaskulaarsed kahjustused: bradükardia, vererõhu langus, südameseiskus ja südamejuhtivuse häired;
• seedetraktiga seotud aktiivsed häired: oksendamine või iiveldus.

Negatiivsete sümptomite ilmnemisel tuleb lokaalanesteetikumi manustamine lõpetada.

Jälgida ja säilitada tuleb hingamisteid, intravenoosset ja hapniku juurdepääsu, samuti verevoolu. Kui patsiendil tekib müokloonus, tuleb manustada hapnikuga ja süstida bensodiasepiini.

Vererõhu tõustes tuleb patsiendi ülakeha vertikaalselt tõsta ja vajadusel manustada nifedipiini keele alla.

Krampide tekkimisel tuleb patsienti jälgida, et vältida vigastusi, ja vajadusel manustada diasepaami intravenoosselt.

Kui vererõhk langeb, asetatakse patsient horisontaalasendisse ja vajadusel tehakse soolalahuse intravaskulaarne infusioon ning manustatakse vasokonstriktoreid (intravenoosne kortisoon või adrenaliin).

Bradükardia korral manustatakse atropiini intravenoosselt.

Kui patsiendil tekib anafülaksia, tuleb kutsuda arstiabi ja kuni selle saabumiseni manustada intravenoosselt soolalahuseid. Vajadusel manustada intravenoosselt kortisooni ja adrenaliini.

Kardiaalse šoki korral on vaja tõsta patsiendi ülakeha vertikaalasendisse ja kutsuda arstiabi.

Kui kardiovaskulaarsüsteem lakkab töötamast, tehakse kaudset südamemassaaži, kunstlikku ventilatsiooni ja elustamist. Lisaks tuleb kutsuda kiirabi.

Koostoimed teiste ravimitega

Kaltsiumkanalite ja β-adrenoblokaatorite aktiivsust blokeerivad ained võimendavad müokardi kokkutõmbumise ja juhtivuse pärssimist. Rahustite kasutamisel hirmutunde vähendamiseks on vaja vähendada Mepifrini annust, kuna see, nagu rahustid, avaldab kesknärvisüsteemile pärssivat toimet.

Antikoagulantide kasutamine võib suurendada verejooksu riski.

Antiarütmikume võtvatel inimestel võib mepivakaiini kasutamisel tekkida kõrvaltoimete sagenemine.

Ravimi kasutamisel koos rahustite, eetri, tsentraalsete anesteetikumide, tiopentaali ja kloroformiga võib tekkida toksiline sünergism.

Ladustamistingimused

Mepifriini tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Ärge külmutage ravimit. Temperatuuriindikaatorid - mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Mepifriini on lubatud kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ained Mepivastetsiin, Ultracaine koos Bucaine hyperbariga, Emla ja Articaine, samuti Omnicaine koos Brilokaiin-adrenaliiniga, Lidokaiinvesinikkloriid ja Versatis.