Mepivastezine

Mepivastsiin on amiidide alarühma kuuluv lokaalanesteetikum. Anesteetiline toime pärast kasutamist algab väga kiiresti - tänu närviimpulsside juhtivuse ajutisele pärssimisele sensoorsetes, vegetatiivsetes ja motoorsetes närvikiududes ning juhtivuse pärssimisele südames.

Kasutatakse hambaraviprotseduurides. Täheldatakse valuvaigistava toime kiiret teket (nõuab 1-3 minutit) koos selle suure intensiivsusega ja head lokaalset taluvust. [ 1 ]

Näidustused Mepivastezine

Seda kasutatakse hambaraviprotseduuride ajal juhtivus- ja infiltratsioonianesteesiaks. Ravimit määratakse lihtsate protseduuride jaoks, nagu hambaväljatõmbamine, õõnsuse ettevalmistamine ja hambatüve ravi enne ortopeediliste elementide taastamist ja paigaldamist.

Eelkõige on Mepivastesiini soovitatav kasutada inimestel, kes ei saa kasutada vasokonstriktoreid.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb süstevedeliku kujul - 1,7 ml mahuga padrunites. Purgis on 50 sellist padrunit.

Farmakodünaamika

Ravimi toime tekib siis, kui stressist sõltuvad Na-kanalid blokeeritakse neuronaalse kiu seinte sees. Ravim tungib läbi neuronaalse seina rakku alusena, kuid aktiivset toimet avaldab mepivakaiini katioon, mis tekib prootoni taasühendumisel. Madala pH korral (näiteks põletikulistes piirkondades) on aluselise tüübiga ainult väike osa ravimist – mille tõttu võib valuvaigistav toime nõrgeneda.

Pulpanesteesia korral kestab terapeutiline efekt vähemalt 20–40 minutit; pehmete kudede anesteesia korral 45–90 minutit. [ 2 ]

Farmakokineetika

Mepivastesiini imendub kiiresti ja suurtes kogustes. Valgusünteesi kiirus on vahemikus 60–78%. Poolväärtusaeg on ligikaudu 2 tundi.

Jaotusruumala on 84 ml; kliirens on 0,78 l/min.

Aine mepivakaiin osaleb intrahepaatilistes ainevahetusprotsessides; metaboolsete elementide eritumine toimub neerude kaudu.

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse hambaravis ainult anesteetikumina. Tõhusa valuvaigistuse saavutamiseks on vaja kasutada ravimi minimaalset efektiivset annust - täiskasvanu jaoks piisab sageli 1-4 ml ainest.

Üle 4-aastasele lapsele, kes kaalub 20–30 kg, manustatakse annus 0,25–1 ml ja 30–45 kg kaaluvale lapsele 0,5–2 ml. Kasutatava ravimi maht valitakse, võttes arvesse lapse kehakaalu ja vanust ning protseduuri kestust. Keskmiselt on mepivakaiini annus 0,75 mg/kg.

Eakatel inimestel võib ravimi plasmakontsentratsioon suureneda madala jaotusruumala ja nõrgenenud ainevahetusprotsesside tõttu. Mepivakaiini akumuleerumise tõenäosus suureneb eriti ravimi korduva (täiendava) manustamise korral. Sarnane toime võib tekkida nõrgenenud patsiendi ja raske neeru-/maksafunktsiooni häire korral. Sellisel juhul on vaja ravimi annust vähendada (kasutada aine minimaalset mahtu, mis viib piisava anesteesia tekkeni).

Mepivistiini annuse suurus teatud patoloogiatega (näiteks ateroskleroos või stenokardia) inimestele väheneb sama skeemi kohaselt.

Täiskasvanu maksimaalne lubatud annus on 4 mg/kg ravimit. Seega ei tohi 70 kg kaaluv inimene kasutada rohkem kui 0,3 g mepivakaiini (10 ml ravimilahust).

Üle 4-aastastele lastele valitakse annus, võttes arvesse kehakaalu ja vanust, samuti protseduuri kestust. Manustatava annuse maksimaalne maht on 3 mg/kg.

Ravimi manustamise skeem.

Ravimite manustamisel kasutatakse spetsiaalseid süstlakassette, mis on ette nähtud korduvaks manustamiseks. Enne kasutamist tuleb kontrollida ravimvedelikku värvimuutuse ja osakeste olemasolu ning anumat kahjustuste suhtes. Selliste defektide avastamisel kassetti ei kasutata.

Süstitavat lahust ei tohi samas süstlas segada teiste ravimitega.

Aine anumasse sattumise vältimiseks on vaja hoolikalt läbi viia aspiratsioonitest, kasutades vähemalt kahte tasapinda (nõela pöörlemisaste on 180º). Tuleb arvestada, et negatiivne tulemus aspiratsiooni ajal ei taga nõela juhusliku ja märkamatu anumasse sisestamise ohtu.

Ravimi manustamiskiirus peaks olema maksimaalselt 0,5 ml 15 sekundi jooksul. See vastab ühe padruni manustamisele minutis.

Enamikku juhusliku intravaskulaarse süstimisega seotud tavalisi ilminguid saab vältida, kui süstimisprotseduur pärast aspiratsiooni õigesti sooritada - süstida 0,1–0,2 ml ainet madalal kiirusel ja seejärel sama aeglaselt ülejäänud osa peale kanda - vähemalt 20–30 sekundi pärast.

Pärast hambaraviprotseduuri lõppu tuleb padrunitesse jäänud vedelik ära visata. Selliste jääkide kasutamine teistele patsientidele on keelatud.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit võib kasutada üle 4-aastastel inimestel.

Kasutamine Mepivastezine raseduse ajal

Mepivakaiinvesinikkloriidi kasutamise kliinilisi uuringuid raseduse ajal ei ole läbi viidud. Loomkatsed ei ole andnud piisavalt teavet ravimi võimaliku mõju kohta raseduse kulgemisele, loote emakasisesele arengule, sünnitusprotsessile ja postnataalsele arengule.

Ravim läbib platsentat. Võrreldes teiste lokaalanesteetikumidega võib mepivakaiini manustamine esimesel trimestril esile kutsuda loote arenguhäireid. Seetõttu määratakse mepivakaiini raseduse algstaadiumis ainult juhul, kui teisi lokaalanesteetikume ei saa kasutada.

Puudub teave selle kohta, kas ravim eritub rinnapiima. Kui imetav naine peab mepivakaiini kasutama, võib imetamist jätkata 24 tundi pärast ravimi manustamist.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi komponentide toimest tingitud raske talumatus või allergia lokaalsete amiidi anesteetikumide suhtes;
• hüpertermia, millel on pahaloomuline vorm;
• südamejuhtivuse häire (diagnoositud bradükardia või 2.-3. astme AB-blokaad) või AV-juhtivuse häire, mille korral ei kasutata südamestimulaatorit;
• vererõhu või pulsisageduse märkimisväärne langus;
• epilepsia, mida ei saa ravimitega kontrolli all hoida;
• porfüüria.

Kõrvalmõjud Mepivastezine

Närvisüsteemi kõrvaltoimete hulka kuuluvad iiveldus, peavalud, kesknärvisüsteemi depressioon või stimulatsioon, tinnitus, närvilisus, metallimaitse ja pearinglus. Lisaks täheldatakse ärevust, unisust, rahutust, oksendamist, logorröad ja nüstagmi. Võimalik on ka eufooria, treemor, tuimus, kuumus või külmus, haigutamine, lihaste tõmblemine ja teadvusehäired. Lisaks on täheldatud diploopiat ja nägemise ähmastumist, teadvusekaotust, hingamisseiskust, halvatust või hingamisprotsesside pärssimist, toonilis-kloonilisi krampe ja koomat.

Selliste sümptomite ilmnemisel tuleb patsient lamada horisontaalasendis, teha hapnikuga ventilatsiooni ja lisaks tuleb tema seisundit pidevalt jälgida, et vältida halvenemist, mille korral tekivad krambid koos kesknärvisüsteemi funktsiooni edasise pärssimisega. Ärrituse tunnused on lühiajalised või puuduvad üldse - sel juhul võib esimeseks sümptomiks olla unisus, mis muutub teadvusetuks koos hingamisseiskusega. Sageli on mepivakaiini kasutamisel unisuse ilmnemine ravimi veretaseme tõusu varajane ilming ja tekib kiire imendumise tõttu.

Kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavad probleemid: tahhükardia, arütmia, kardiovaskulaarse funktsiooni pärssimine, hüpotensioon, ventrikulaarne arütmia (virvendus ja ekstrasüstoolia), bradükardia ja südamejuhtivuse häired, samuti kardiovaskulaarne puudulikkus, mis võib põhjustada südameseiskust. Sellised kardiovaskulaarse supressiooni tunnused on sageli seotud vasovagaalse efektiga, eriti kui patsient seisab. Mõnikord tekivad need otseselt ravimi toime tõttu. Kui prodromaalseid sümptomeid, nagu pearinglus, pulsi muutused, higistamine ja nõrkus, ei ole võimalik ära tunda, võivad tekkida ajuhüpoksia (progresseeruv), krambid või raske kardiovaskulaarne düsfunktsioon. Patsient tuleb asetada horisontaalasendisse, teha hapnikuventilatsiooni ja vajadusel manustada intravenoosseid infusioone. Vastunäidustuste puudumisel kasutatakse vasokonstriktoreid (efedriini).

Mediastinumi ja rinnaku organite, samuti hingamisteede funktsioonihäired: tahhüpnea või bradüpnea, mis võib põhjustada uneapnoed.

Immuunsüsteemi häired: talumatuse sümptomid, sh urtikaaria, anafülaksia, lööbed, anafülaktoidsed reaktsioonid, palavik ja Quincke ödeem.

Negatiivsete sümptomite ilmnemisel tuleb lokaalanesteetikumi kasutamine lõpetada.

Üleannustamine

Mepivakaiini mõjul esinevate nähtude hulka kuuluvad: tinnitus, tahhüpnoe, metallimaitse, oksendamine, pearinglus, ärevus ja iiveldus. Lisaks võivad tekkida värisemine, bradükardia, krambid, unisus ja hingamishalvatus, samuti krambid, teadvuse või südamejuhtivuse häired, vererõhu langus, toonilis-kloonilised spasmid, kooma ja südameseiskus.

Negatiivsed sümptomid, mis viitavad lokaalanesteetikumi suurenenud tasemele veres, ilmnevad kas kohe (juhusliku veresoonde süstimise korral) või imendumishäire korral (süstimise korral põletikulisse piirkonda või piirkonda, kus on palju veresooni).

Negatiivsete nähtude ilmnemisel tuleb Mepivistiini manustamine lõpetada.

Teraapia.

Jälgitakse vererõhku ja pulsinäitajaid, samuti teadvust ja hingamissagedust. Lisaks on vaja säilitada ja taastada hingamistegevust ja verevoolu funktsiooni, intravenoosset ja hapniku ligipääsu.

Vererõhu tõustes tuleb ülakeha hoida üleval asendis. Vajadusel manustatakse nifedipiini keele alla.

Krampide korral tuleb patsienti jälgida, et ta vigastada ei saaks, ja vajadusel manustada diasepaami.

Kui vererõhk langeb, peaks patsient lamama horisontaalasendis. Vajadusel manustatakse intravaskulaarselt soolalahuseid ja vasokonstriktoreid (sh adrenaliini ja intravenoosset kortisooni).

Bradükardia korral manustatakse atropiini.

Anafülaksia korral on vaja kutsuda kiirabi ja asetada patsient horisontaalasendisse, tõstes veidi jalgu. Lisaks manustatakse talle soolalahuseid ja intravenoosselt süstitakse kortisooni või adrenaliini.

Kardiaalse šoki korral peate hoidma ülakeha üleval ja kutsuma arstiabi.

Kui kardiovaskulaarsüsteem lakkab töötamast, tehakse kunstlikku ventilatsiooni ja kaudset südamemassaaži, samuti elustamisprotseduure.

Koostoimed teiste ravimitega

Ained, mis blokeerivad Ca-kanalite toimet ja adrenergilisi blokaatoreid, võimendavad müokardi kokkutõmbumise ja juhtivuse pärssimist. Kui patsiendile on vaja manustada rahusteid (hirmutunde vähendamiseks), vähendatakse anesteetikumi annust, kuna sellel on ka kesknärvisüsteemi pärssiv toime.

Antikoagulantidega koosmanustamisel suureneb verejooksu oht.

Antiarütmikume kasutavatel isikutel võib pärast Mepivistini kasutamist täheldada kõrvaltoimete tugevnemist.

Kloroformi, tiopentaali, tsentraalsete valuvaigistite ja rahustitega kombineerimisel võib tekkida toksiline sünergism.

Ladustamistingimused

Mepivastesiini tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohi ületada 25°C.

Säilitusaeg

Mepivastesiini võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimaine valmistamiskuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Mepifrin, Versatis ja Articaine koos Bucaine hyperbariga, Omnicaine ja Emla koos Brilokaiin-adrenaliiniga, samuti Ultracaine koos Lidokaiinvesinikkloriidiga.