Oriprim

Oriprim on efektiivne ravim, mis ühendab oma koostises kaks erinevat ravitoimeainet – trimetoprimi ja sulfametoksasooli.

Ravimil on väljendunud bakteritsiidne toime suurele hulgale gramnegatiivsetele ja grampositiivsetele bakteritele. Ravimi toime põhimõte põhineb aktiivse elemendi kompleksi antimikroobsel toimel, mis areneb terapeutilise toime kaudu kahes faasis 4-foolhappe sidumisel.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Oriprima

Seda kasutatakse põletikuliste ja nakkuslike infektsioonide korral, mis tekivad ravimi suhtes tundlike bakterite mõjul:

• Kuseteede kahjustused: kuseteede infektsiooni aktiivne ja krooniline faas - bakteriuuria krooniline staadium, tsüstiit aktiivses või kroonilises staadiumis, prostatiit, püelonefriit ja uretriit;
• hingamisteede infektsioonid: farüngiit, aktiivne või krooniline bronhiit, keskkõrvapõletik, kopsupõletik või sinusiit;
• seedetrakti mõjutavad infektsioonid;
• epidermise ja pehmete kudedega seotud põletikud ja infektsioonid: furunkuloos, püoderma, nakatunud haavad ja abstsessid;
• gonokoki päritoluga uretriidi aktiivne faas (nii naistel kui ka meestel);
• nokardioos;
• brutselloosi aktiivne faas;
• mütsetoom (välja arvatud tõeliste seente põhjustatud).

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse tablettidena - 10 tükki blisterpakendis. Pakendis on 2 või 10 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Sulfametoksasool aeglustab PABA tungimist dihüdrofoolhappesse, samas kui trimetoprim takistab dihüdrofoolhappe tagasipöördumist 4-foolhappe olekusse. Selle tulemusena blokeerib aktiivsete elementide kompleks valkude ja nukleiinhapete biosünteesi kahte järjestikust etappi, mis on paljude mikroobide jaoks äärmiselt olulised.

Ravim mõjutab aktiivselt laia bakterite valikut, sealhulgas gramnegatiivseid ja grampositiivseid aeroobe, nocardia (aktinomütseedid), klamüüdiat, paljusid anaeroobe ja mükobakteritega üksikuid algloomi.

Ravimi suhtes resistentsete mikroobide hulka kuuluvad Treponema pallidum, Kochi batsill, Mycoplasma liigid ja Pseudomonas aeruginosa.

Toime ulatus gramnegatiivsete mikroorganismide vastu on Ducray bacillus, Klebsiella oxytoca, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Serratia marcescens jne.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim kiiresti. Suur LS moodustub eesnäärmes, sapis, kopsukoes, tserebrospinaalvedelikus, luudes ja neerudes. Trimetoprimi ja sulfametoksasooliga manustamine vahekorras 5:1 viib suhte 20:1–30:1 tekkeni; Cmax tase on täheldatav 2 tunni pärast. Just nende vahekordade juures registreeritakse suhteliselt suure osa bakterite toime kõige ilmekam sünergism.

Märkimisväärne osa suukaudselt manustatud trimetoprimist eritub muutumatul kujul uriiniga ja ainult 10% eritub vähese või olematu aktiivsusega metaboolsete elementide kujul.

Pärast standarddoosi manustamist ületab uriini tase plasma väärtusi ligikaudu 100 korda, jäädes nendesse piiridesse 24 tunniks.

Sulfametoksasool eritub peaaegu täielikult uriiniga. Selle sisaldus uriinis on oluliselt kõrgem kui plasmas.

Trimetoprim jaotub kudedes kiiresti.

Annustamine ja manustamine

Oriprimi annus tuleb valida individuaalselt. Terapeutiline tsükkel kestab vähemalt 5 päeva või kuni haiguse sümptomid kaovad.

Brutselloosi ja prostatiidi aktiivses faasis kestab ravi vähemalt 1 kuu ning aktinomütsetoomi ja nokardioosi ravitakse pikkade ravikuuridega.

Ravimit tuleb võtta suu kaudu pärast söömist.

Üle 12-aastastele noorukitele ja täiskasvanutele on annus 0,8 g sulfametoksasooli/0,16 g trimetoprimi 2 korda päevas. Säilitusannus on sarnane, kuid seda tuleb võtta üks kord päevas.

5–12-aastastele lastele on annus 0,4 g sulfametoksasooli/0,08 g trimetoprimi 2 korda päevas.

Vanusekategooria 2–5 aastat – 0,2 g sulfametoksasooli/0,04 g trimetoprimi 2 korda päevas.

Kasutamine Oriprima raseduse ajal

Oriprimi määramine raseduse ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugev tundlikkus ravimi komponentide suhtes (sulfametoksasool koos trimetoprimiga);
• maksa parenhüümi mõjutavad rasked patoloogiad;
• raske neerufunktsiooni häire;
• verehaigused;
• rinnaga toitmine;
• G6PD komponendi puudulikkus.

Kõrvalmõjud Oriprima

Ravimi standarddooside kasutamisel ei täheldata tüsistusi. Kõige sagedamini tekivad kõrvaltoimed, mis mõjutavad seedetrakti tööd, samuti allergilise päritoluga epidermise kahjustused.

Seedetrakti häirete hulka kuuluvad oksendamine, kõhulahtisus, glossiit, iiveldus, stomatiit ja pankreatiit, samuti (harva) pseudomembranoosne koliit.

Allergilise päritoluga häired – allergiline müokardiit, anafülaktoidsed sümptomid, valgustundlikkus ja hemorraagiline vaskuliit.

Sagedasemad ilmingud on erütematoosne luupus või nodoosne panarteriit. Mõnikord täheldatakse transuretraalset hüpertroofiat või erüteemi.

Kuna ravimi koostises on sulfametoksasool, on oht vereanalüüside patoloogiliste muutuste tekkeks. Nende hulka kuuluvad purpura, eosinofiilia, hemolüütiline aneemia, leuko-, trombotsüto- või neutropeenia. Mõnikord esineb pernitsioosne aneemia, pantsütopeenia või agranulotsütoos. Samal ajal arvatakse, et verefunktsiooni häired on tõenäolisemad eakatel inimestel.

Neuroloogilise päritoluga häired – tinnitus, ataksia, peavalud, krambid, hallutsinatsioonid, aseptiline meningiit ja pearinglus.

Lihas-skeleti struktuuri kahjustused – müalgia või artralgia.

Kuseteede düsfunktsioon – toksiline nefroos, tubulointerstitsiaalne nefriit ja suurenenud kreatiniini tase plasmas.

Üleannustamine

Ägeda sulfoonamiidimürgistuse korral võivad tekkida sellised sümptomid nagu oksendamine, peavalud, koolikud, pearinglus, iiveldus, isutus, teadvusekaotus ja unisus. On teavet kristalluuria, hüpertermia või hematuuria esinemise kohta.

Kroonilise mürgistuse korral tekib hematopoeetiliste protsesside (leukopeenia või trombotsütopeenia) pärssimine, samuti muud patoloogilised muutused vere struktuuris, mis on seotud B9-vitamiini puudusega.

Üleannustamise korral kasutatavate standardprotseduuride hulka kuuluvad oksendamise esilekutsumine või maoloputus ning lisaks neerude kaudu eritumise suurendamine sunddiureesi abil (uriini leeliselisuse tõttu suureneb sulfametoksasooli eritumine). Trimetoprimi mõju sümptomite leevendamiseks vereloomefunktsioonile kasutatakse kaltsiumfolinaati: intramuskulaarsed süstid 3-6 mg 5-7 päeva jooksul. Mürgistuse korral on vaja jälgida vereprotsesse ja vere biokeemilist struktuuri (ka soolasisalduse näitajaid).

Kollatõve või oluliste patoloogiliste muutuste korral veres võetakse spetsiaalseid terapeutilisi meetmeid. Peritoneaaldialüüsi protseduurid on ebaefektiivsed, samas kui hemodialüüs näitab mõõdukat toimet sulfametoksasooli elimineerimisel trimetoprimiga.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimit on keelatud kombineerida suukaudsete diabeedivastaste ravimite, salitsülaatide, tiasiiddiureetikumide, fenüülbutasooni, samuti kaudsete koagulantide, fenütoiini ja naprokseeniga.

Eakatel patsientidel, kes kasutavad koos Oriprimiga diureetikume (eriti tiasiide), on aeg-ajalt teatatud purpura tekkest koos trombotsütopeeniaga.

On teavet PV jätkumise kohta isikutel, kes kombineerisid ravimit varfariiniga.

Trimetoprim koos sulfametoksasooliga on võimeline pärssima fenütoiini intrahepaatilisi ainevahetusprotsesse. Ravimi kliinilised annused pikendavad fenütoiini poolväärtusaega 39% ja vähendavad metaboolse kliirensi kiirust 27%.

Sulfoonamiidid häirivad metotreksaadi intraplasmaatilist valgusünteesi, põhjustades selle vaba komponendi taseme tõusu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Ladustamistingimused

Oriprimi tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid – mitte üle 30°C.

[ 6 ]

Säilitusaeg

Oriprimi võib kasutada 4 aasta jooksul alates raviaine valmistamiskuupäevast.

[ 7 ], [ 8 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata enneaegsetel imikutel, alla 3 kuu vanustel lastel( on oht tuumakollatõve tekkeks).Üldiselt on alla 5-aastastel lastel soovitatav kasutada ravimi suspensiooni.

[ 9 ], [ 10 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on Baktiseptol, Groseptol, Bikotrim koos Baktrimiga, Brifeseptol ja Bel-septol koos Biseptoliga ning lisaks sellele Soluseptol ja Bi-sept. Nimekirjas on ka Sumetrolim, Bi-tol, Raseptol koos Biseptrimiga, Triseptol ja Co-trimoxazole.