Pentylline

Pentilin on ravim, mis laiendab perifeerseid veresooni. See sisaldab elementi pentoksüfülliini (metüülksantiini derivaat).

Toimeaine toimepõhimõte on seotud PDE aktiivsuse pärssimisega ja cAMP akumuleerumisega silelihastes, veresoontes ja vererakkudes, aga ka teistes kudedes koos organitega. Pentoksüfülliin aeglustab trombotsüütide ja erütrotsüütide agregatsiooni ning suurendab nende elementide paindlikkust. Samal ajal vähendab see kõrgenenud plasma fibrinogeeni taset ja võimendab fibrinolüüsi, parandades seeläbi vere reoloogilisi parameetreid ja vähendades vere viskoossust. [ 1 ]

Näidustused Pentylline

Seda kasutatakse selliste rikkumiste korral:

• aterosklerootilise või vereringeelundkonna päritoluga entsefalopaatia, ajuisheemiline insult ja perifeerse verevoolu häired, mis on seotud põletiku, ateroskleroosi või suhkurtõvega (see hõlmab ka diabeetilise päritoluga angiopaatiat);
• angioneuropaatia ( Raynaud' sündroom );
• mikrotsirkulatsioonihäirete või veenidega seotud probleemide (troofilised haavandid, külmakahjustus, posttromboflebiitiline sündroom või gangreen) põhjustatud troofilised koekahjustused;
• hävitav endarteriit;
• silmasisese verevoolu häire (ebapiisav verevool silma ja võrkkesta veresoonte membraanis, mis võib olla subakuutne, äge või krooniline);
• sisekõrva toimimise probleemid, mis on vaskulaarse iseloomuga (selle tagajärjel tekib kuulmislangus).

Vabastav vorm

Ravimelemendi vabanemine toimub süstevedeliku kujul - ampullides mahutavusega 5 ml (0,1 g). Rakupakendis on 5 sellist ampulli; karbis - 1 selline pakend.

Farmakodünaamika

Pentoksüfülliin võib põhjustada nõrga müotroopse vasodilateeriva toime teket, mis nõrgestab veidi perifeersete veresoonte süsteemset resistentsust ja omab positiivset inotroopset toimet. Pentoksüfülliini manustamine parandab mikrotsirkulatsiooni koos kudede hapnikuvarustusega (suurim aktiivsus on täheldatud kesknärvisüsteemis ja jäsemetes; mõõdukas toime neerudes).

Ravimil on nõrk vasodilateeriv toime pärgarteritele. [ 2 ]

Farmakokineetika

Peamine metaboolne element, millel on terapeutiline toime (1-(5-hüdroksüheksüül)-3,7-dimetüülksantiin), leidub vereplasmas kogustes, mis ületavad muutumatul kujul oleva komponendi kogust kaks korda, ning esineb ka viimasega pöördvõrdelise biokeemilise tasakaalu kujul. Sel põhjusel peetakse pentoksüfülliini koos selle metaboolse elemendiga üheks toimeaineks.

Pentoksüfülliini poolväärtusaeg on 1,6 tundi.

Aine osaleb täielikult ainevahetusprotsessides ja üle 90% sellest eritub neerude kaudu vees lahustuvate polaarsete ainevahetuskomponentidena, mis ei ole konjugeeritavad. Vähem kui 4% manustatud osast eritub väljaheitega.

Raske neerufunktsiooni häirega inimestel aeglustub ainevahetuskomponentide eemaldamise protsess.

Maksafunktsiooni häirega inimestel on täheldatud pentoksüfülliini poolväärtusaja pikenemist.

Annustamine ja manustamine

Intravenoosseid infusioone peetakse kõige efektiivsemaks parenteraalseks manustamisviisiks ja neil on parim talutavus. Annustamisskeemi valib arst, võttes arvesse kehakaalu, vereringehäirete raskust ja ravi taluvust. Infusiooniks kasutatakse ainult täiesti läbipaistvat ravimlahust.

Üldiselt on ette nähtud järgmised raviskeemid:

• 0,1–0,6 g pentoksüfülliini (lahustatuna 0,9% NaCl lahuses (0,1–0,5 l)) manustamine infusiooni teel 1–2 korda päevas. Aine intravenoosse manustamise kestus on 1–6 tundi (0,1 g pentoksüfülliini tuleb manustada vähemalt 1 tunni jooksul). Lisaks infusioonile võetakse Pentilini suu kaudu (annus 0,4 g, eeldades, et suurim päevane annus, sh suukaudne manustamine ja infusioon, on 1,2 g);
• Väga raske haiguse kulgu korral (eriti regulaarse valu, troofiliste haavandite või gangreeni korral) võib ravimi infusiooni manustada 24 tunni jooksul. Määratud manustamisskeemi korral valitakse portsjoni suurus suhtega 0,6 mg/kg/h. Sellise arvutuse korral on 70 kg kaaluva inimese päevane annus 1 g ja 80 kg kaaluva inimese puhul 1150 mg. Samal ajal on patsiendi kehakaalust olenemata keelatud manustada rohkem kui 1,2 g ravimit päevas. Infusioonivedeliku maht määratakse individuaalselt, võttes arvesse kaasnevaid patoloogiaid ja patsiendi seisundit (keskmiselt 1-1,5 l päevas);
• Mõnikord võib ravimit manustada intravenoosse süstina (annuses 5 ml (0,1 g)). Protseduuri tehakse madalal kiirusel 5 minuti jooksul. Patsient peab olema lamavas asendis.

Parenteraalse ravitsükli kestuse valib raviarst. Kui patsiendi seisund paraneb, on vaja ta üle viia ravimitablettide võtmisele.

Annustamine neerufunktsiooni häire korral.

Kui CC tase on alla 30 ml minutis (0,5 ml/sekundis), määratakse portsjon individuaalselt, vähendades seda standarddoosiga võrreldes ligikaudu 30–50%.

Annuse suurus maksafunktsiooni häire korral.

Kui täheldatakse olulist maksafunktsiooni häiret, vähendatakse Pentilini annust, võttes arvesse ravimi isiklikku taluvust.

• Lastele mõeldud taotlus

Lastehaiguste ravimikasutuse kogemus puudub.

Kasutamine Pentylline raseduse ajal

Pentilini kasutamise kohta raseduse ajal on piiratud teave, mistõttu seda sel perioodil ei määrata.

Väike kogus pentoksüfülliini eritub rinnapiima. Kui teil on vaja ravimit kasutada, peaksite rinnaga toitmise ajutiselt katkestama.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske talumatus, mis on seotud pentoksüfülliini, ravimi teiste komponentide või muude metüülksantiini alarühma kuuluvate ainetega (sh koliinteofülliin, teobromiin ja kofeiin koos teofülliiniga, samuti aminofülliin);
• väga tugev verejooks (on võimalus verejooksu suurenemiseks);
• võrkkesta või aju piirkonnas esinevad hemorraagiad (verejooksu süvenemise võimalus). Kui pentoksüfülliini kasutamise ajal tekib võrkkesta piirkonnas hemorraagia, tuleb ravimi manustamine kohe lõpetada;
• müokardiinfarkti aktiivne faas;
• haavandilised kahjustused seedetraktis;
• diatees hemorraagilise vormiga.

Kõrvalmõjud Pentylline

Peamised kõrvaltoimed:

• muutused testitulemustes: transaminaaside aktiivsuse tõus;
• kardiovaskulaarsüsteemi töö häired: tahhükardia, vererõhu tõus või langus, arütmia ja stenokardia;
• vere- ja lümfisüsteemi funktsiooni probleemid: aneemia, millel on plastiline vorm, trombotsütopeeniline purpura või trombotsütopeenia, samuti pantsütopeenia, mis võib lõppeda surmaga;
• närvisüsteemi häired: peavalud, krambid, pearinglus, värisemine, aseptiline meningiit ja paresteesia;
• seedetrakti mõjutavad kahjustused: rõhk mao piirkonnas, iiveldus, seedetrakti talitlushäired, kõhulahtisus, puhitus ja oksendamine;
• nahaaluse kihi ja epidermise häired: epidermise punetus, sügelus, toksiline nahalööve, urtikaaria ja Stevensi-Johnsoni sündroom;
• veresoonte düsfunktsioon: verejooks, kuumahood, perifeerne turse;
• immuunkahjustus: anafülaktoidsed või anafülaktilised sümptomid, anafülaksia, Quincke ödeem ja bronhide spasmid;
• sapipõie ja maksa toimimisega seotud probleemid: intrahepaatiline kolestaas;
• vaimsed häired: unehäired, agitatsioon ja hallutsinatsioonid;
• nägemisorganite kahjustus: konjunktiviit, võrkkesta irdumine või hemorraagia selle piirkonnas, samuti nägemiskahjustus;
• Muu: hüpoglükeemia, palavik või hüperhidroos.

Üleannustamine

Ägeda pentoksüfülliinimürgistuse varajasteks tunnusteks on pearinglus, iiveldus, vererõhu langus ja tahhükardia. Lisaks võivad esineda agitatsioon, arefleksia, kuumahood, palavik ja toonilis-kloonilised krambid, samuti teadvusekaotus ja tumepruun okse (mis viitab seedetrakti verejooksule).

Ägeda joobeseisundi kõrvaldamiseks ja tüsistuste tekke vältimiseks on vaja intensiivset meditsiinilist jälgimist (spetsiifilist ja süsteemset) ning terapeutilisi protseduure.

Koostoimed teiste ravimitega

Pentilini kasutuselevõtt võib süvendada veresuhkru languse intensiivsust, mida täheldatakse hüpoglükeemiliste ainete või insuliini kasutamisel. Sel põhjusel tuleb hoolikalt jälgida suhkurtõve ravimeid kasutavate inimeste seisundit.

Turustamisjärgsed testid on näidanud antikoagulantide omaduste suurenemist inimestel, kes kasutavad ravimit koos K-antivitamiinidega. Pentoksüfülliini määramisel või annuse muutmisel tuleb sellistel patsientidel jälgida antikoagulantide toimet.

Ravim on võimeline võimendama antihüpertensiivsete ravimite ja teiste vererõhku langetavate ainete antihüpertensiivset toimet.

Teofülliini samaaegne kasutamine põhjustab mõnedel inimestel viimase taseme tõusu veres. See võib viia teofülliini negatiivsete mõjude sagenemiseni ja tugevnemiseni.

Ketorolakiga koosmanustamine võib pikendada protrombiiniaega (PT) ja suurendada verejooksu tõenäosust. Verejooksu tõenäosuse suurenemist täheldatakse ka ravimi kasutamisel koos meloksikaamiga. Sel põhjusel ei tohiks neid ravimeid kombineerida.

Ladustamistingimused

Pentilini tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohi ületada 25°C.

Säilitusaeg

Pentiliini saab kasutada 5 aasta jooksul alates ravimaine tootmise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Trental, Pentoxifarm ja Flexital koos ksantinoolinikotinaadiga, samuti Agapurin, Trentan, Latren ja Vazonit koos pentoksüfülliiniga.

Arvustused

Pentilini kohta on erinevaid arvustusi, kuid enamasti on need positiivsed. Ravimit kasutatakse sageli selliste haiguste ravis, mille puhul täheldatakse verevoolu häireid. Ravimil on kõrge terapeutiline aktiivsus ja üsna madal hind.

Arstid hoiatavad negatiivsete sümptomite suure tõenäosuse eest, mistõttu ravimit saab kasutada ainult raviarsti ettekirjutusel.