Rantak

Rantaki kasutatakse GERD-i ja haavandite patoloogiate ravis. See on H2 retseptori antagonist.

Näidustused Rantaka

Ravim on näidustatud järgmistel juhtudel:

• „stressihaavanditest“ tingitud verejooksu ennetamisel;
• ennetava meetmena korduva verejooksu kõrvaldamiseks kaksteistsõrmiksoole või mao haavandiliste haigustega inimestel;
• happelise maosisu aspiratsiooni vältimiseks (üldanesteesia ajal; happeaspiratsioonipneumoniidi korral).

[ 1 ]

Vabastav vorm

Toode on saadaval süstelahusena 2 ml ampullides. Igas blisterpakendis on 10 ampulli lahusega. Üks blisterpakend on eraldi pakendis.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodünaamika

Ravimi toimeaine on ranitidiin. See blokeerib mao limaskesta parietaalrakkude H2-retseptoreid. Ranitidiini toime avaldub histamiini aktiivsuse pöördkonkureeriva inhibeerimise kaudu mao limaskesta parietaalrakkude membraanide H2-retseptorite suhtes.

Aine vähendab sekreteeritava vesinikkloriidhappe hulka (stimuleeritud ja stimuleerimata), mille sekretsiooniprotsessi provotseerib toidukoormus, ärritav toime baroretseptoritele ja lisaks hormoonide mõju biogeensete stimulantidega (näiteks gastriin koos pentagastriini ja histamiiniga).

Ranitidiin vähendab maomahla eritumise mahtu ja selles sisalduva soolhappe taset. Lisaks suurendab see mao sisu pH-d, mis vähendab pepsiini aktiivsust. Ravim aeglustab ka mikrosomaalsete ensüümide toimet. Ravimi toime kestus ühekordsel kasutamisel ei ole pikem kui 12 tundi.

Farmakokineetika

Pärast ravimi manustamist annuses 2 ml (50 mg) saabub maksimaalne plasmakontsentratsioon (565 nm/ml) 15–30 minuti pärast.

Plasmavalkudega seondumise tase ei ületa 15%. Metabolism toimub maksas (väike osa ainest), mille tulemusel moodustuvad desmetüülranitidiini komponendid ja ranitidiini S-oksiidid. Samuti täheldatakse "esimest läbimist" maksas. Maksa seisund mõjutab eliminatsiooniprotsessi ulatust ja kiirust vähe.

Poolväärtusaeg on umbes 2-3 tundi ja CC kiirusega 20-30 ml/min - umbes 8-9 tundi. Pärast intravenoosset manustamist eritub 93% ravimist uriiniga ja ülejäänud osa väljaheitega. Samal ajal eritub umbes 70% ravimist muutumatul kujul.

Ranitidiin tungib nõrgalt läbi BBB, kuid suudab läbida platsenta. Ravimi toimeaine võib erituda ka rinnapiima (ja selle kontsentratsioon imetavate emade piimas on kõrgem kui sarnane plasmakontsentratsioon).

Annustamine ja manustamine

Verejooksu vältimiseks on vaja teha intramuskulaarseid või intravenoosseid süste iga 6-8 tunni järel (2 ml (50 mg)). Ampullis sisalduv vedelik (maht 50 mg) tuleb lahjendada naatriumkloriidi (0,9%) või glükoosi (5%) lahusega, kuni saadakse kogumaht 20 ml. Seda lahust manustatakse patsiendile 5 minuti jooksul.

Intravenoossed infusioonid tuleb manustada tilgutiga 2 tunni jooksul (kiirusega 25 mg/tunnis). Vajadusel korratakse protseduuri 6-8 tunni pärast.

Kaksteistsõrmiksoole või mao haavandilise patoloogiaga inimestel verejooksu ennetamiseks on soovitatav kasutada intravenoosset süstimismeetodit algannusega 50 mg ja järgneva infusiooniga kiirusega 0,125–0,25 mg/kg/tunnis.

Happelise mahla aspiratsiooni vältimiseks maos üldnarkoosi (happeaspiratsioonipneumoniit) manustamise ajal manustatakse ravimit aeglaselt intravenoosselt või intramuskulaarselt annuses 50 mg enne üldnarkoosi protseduuri (45–60 minutit).

Neerupuudulikkuse ja kreatiniini kliirensi <50 ml/min korral on ravimi soovitatav ühekordne annus 25 mg.

Kasutamine Rantaka raseduse ajal

Ravimit ei tohi raseduse ajal kasutada.

Kui lahuse kasutamine imetamise ajal on vajalik, tuleb rinnaga toitmine ravimi kasutamise ajaks lõpetada.

Vastunäidustused

Ravimi vastunäidustuste hulgas:

• Ülitundlikkus ranitidiini või ravimi muude komponentide suhtes;
• pahaloomulised mao patoloogiad;
• maksatsirroosi ajalugu (maksapüüdliku entsefalopaatia taustal);
• raske neerupuudulikkuse vorm.

Kõrvalmõjud Rantaka

Ravilahuse sissetoomine võib põhjustada järgmiste kõrvaltoimete teket:

• Vaimsed häired ja närvisüsteemi organid: pearinglus või peavalud, unisus või agiteeritus ja tugev väsimus. Aeg-ajalt võib esineda tinnitust, tahtmatuid liigutusi, ärrituvust või segasust (pöörduv). Eakatel inimestel esineb mõnikord nägemisprobleeme (ähmane nägemine) akommodatsioonihäirete tõttu. Eakatel ja raskelt haigetel inimestel tekivad ravitavad vaimsed häired (desorientatsioonitunne, rahutus, ärevus ja segasus, samuti depressioon ja hallutsinatsioonid).
• kardiovaskulaarsüsteemi organid: ekstrasüstooli või tahhükardia teke, samuti vererõhu langus; juhuslikult täheldatakse arütmiat, bradükardiat, samuti vaskuliiti, asüstooliat (ravimite parenteraalne kasutamine) ja blokaade;
• Maks ja hepatobiliaarne süsteem: oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus, puhitus, samuti suukuivus, isutus, kõhuvalu ja ravitav ajutine maksafunktsiooni häire. Lisaks on täheldatud ajutisi pöörduvaid muutusi mõnede laborianalüüside näitudes (bilirubiin, aluseline fosfataas, transaminaasid ja GGT tase). Sporaadiliselt on esinenud hepatiiti (kolestaatilist, hepatotsellulaarset või segatüüpi) koos kollatõvega (sageli ravitav) või ilma ja ägedat pankreatiiti.
• Endokriinsüsteemi organid: ebamugavustunne või turse piimanäärmetes meestel, günekomastia, hüperprolaktineemia, samuti galaktorröa ja amenorröa teke. Lisaks impotentsuse teke ja libiido nõrgenemine;
• vereloomesüsteemi organid: ravitav trombotsütopeenia, samuti neutropeenia ja leukopeenia. Harva tekivad pantsütopeenia, agranulotsütoos, luuüdi aplaasia/hüpoplaasia ja ka immunohemolüütiline aneemia vorm;
• kuseteede süsteem: neerufunktsiooni häire, samuti äge tubulointerstitsiaalne nefriit;
• allergiate ilmingud: sügeluse, lööbe, anafülaksia, Quincke ödeemi, urtikaaria, MEE ja bronhide spasmide teke;
• Muu: müalgia või artralgia teke, samuti hüperkreatinineemia, samuti palavik, alopeetsia, äge porfüüria ja majutusspasmid.

Üleannustamine

Üleannustamise ilmingud: bradükardia, ventrikulaarse arütmia ja krampide teke.

Häirete sümptomite kõrvaldamiseks on vaja krampide korral manustada intravenoosselt diasepaami; ventrikulaarse arütmia või bradükardia korral kasutada lidokaiini või atropiini. Hemodialüüs on samuti efektiivne.

Koostoimed teiste ravimitega

Ranitidiin suurendab metoprolooli plasmakontsentratsiooni (50%) ja selle poolväärtusaeg pikeneb 4,4 tunnini 6,5 tunnini.

Ranitidiini meditsiinilised annused ei mõjuta hemoproteiini P450 ensüümsüsteemi tööd ega suurenda selle süsteemi kaudu metaboliseeritavate ravimite (näiteks lidokaiin propranolooliga, diasepaam teofülliini ja fenütoiiniga jne) toimet.

Ravim on võimeline muutma mao pH taset, mõjutades seeläbi üksikute ravimite biosaadavust. Selle tulemusena võib nende imendumine suureneda (midasolaam koos triasolaami ja glipisiidiga) või vastupidi väheneda (itrakonasool koos ketokonasooliga, samuti gefitiniib koos atasanaviiriga).

Ranitidiin on võimeline aeglustama selliste ravimite nagu aminofenasoon, fenütoiin ja fenasoon, samuti propranolool, teofülliin glipisiidiga, heksobarbitaal metronidasooliga ja lidokaiin, diasepaam buformiiniga, aminofülliin, samuti kaltsiumi antagonistid ja kaudsed antikoagulandid maksas toimuvat metabolismi.

Luuüdi funktsiooni pärssivad ravimid suurendavad ranitidiiniga kombineerimisel neutropeenia tõenäosust.

Ranitidiini kombineerimine sukralfaadi ja antatsiidsete ravimitega suurtes annustes võib häirida ranitidiini imendumist, mistõttu on vaja säilitada nende ravimite kasutamise vahel vähemalt 2-tunnine intervall.

Suurtes annustes on Rantac võimeline pärssima prokaiinamiidi ja N-atsetüülprokaiinamiidi eritumist, mille tulemusel suureneb nende komponentide plasmakontsentratsioon.

[ 4 ], [ 5 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida päikesevalguse eest kaitstult ja väikelastele kättesaamatus kohas. Lahust ei tohi külmutada. Säilitustemperatuur ei tohi ületada 30°C.

Säilitusaeg

Rantaki on lubatud kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.