Rexetine

Rexetin on antidepressant, mis kuulub SSRI-de ravimiklassi.

Näidustused Rexetine

Seda kasutatakse järgmistel tingimustel:

• mitmesuguse päritoluga depressiooni seisund (eriti patoloogiad, mille puhul täheldatakse regulaarset ärevustunnet);
• skisofreenia tagajärjel depressiooni või bipolaarse häire tekke episoodid;
• OKH ravi või selle ennetamine (ravim võib takistada aktiivsete ägenemiste teket isegi pika ravikuuri korral);
• kesknärvisüsteemi kahjustused, mis on orgaanilise iseloomuga (see hõlmab süvaaju struktuure mõjutavaid kahjustusi);
• taastusravi maniakaal-depressiivse sündroomi episoodilise esinemise korral (depressiivse faasi ajal);
• sotsiaalfoobia või püsiva ärevussündroomi korral täheldatud üldised sümptomid;
• PTSD, mis tekib sageli seoses katastroofi või äärmiselt eluohtliku olukorraga;
• neuropsühhiaatrilise iseloomuga häired, mille korral tekib paanika või agorafoobia.

Vabastav vorm

Aine vabaneb 20 või 30 mg tablettidena, mis on pakendatud blisterpakenditesse 10 tükki kaupa. Karbis on 3 sellist blisterpakendit.

Farmakodünaamika

Ravimi toimeaine paroksetiin on bitsüklilise struktuuriga kompleksne orgaaniline ühend. See aeglustab presünaptiliste seinavesiikulite võimet täiendada aktiivsete serotoniini mediaatorite kadu, põhjustades nende püsimist sünapsipilus. Selle tulemusena on lisaks peamisele terapeutilisele toimele ka väljendunud aktiveeriv toime kesknärvisüsteemile – kuna närviimpulsside mediaatoril on pikem toime (stimuleerib serotonergilist süsteemi).

Tuleb märkida, et ravimi toimeaine, mis on selle keemiline alus, omab ka anksiolüütilist toimet, kuna ärevushäire on suuresti seotud aju alamkorteksstruktuuride suurenenud erutuvusega, mida ravim mõjutab. Nende kesknärvisüsteemi osade (talamuse, limbilise formatsiooni ja hüpotalamuse) pärssimine viib ärevussündroomi sümptomite nõrgenemiseni.

Rexetini kasutamine vähendab ka OKH raskusastet.

Paroksetiinil on terapeutilise toime kõrge spetsiifilisus. See ei mõjuta opioid-, muskariini- ega nikotiiniretseptorite aktiivsust, samuti adrenergilisi retseptoreid, mistõttu see ei põhjusta ravimisõltuvuse ega üldise iseloomuga sõltuvuse teket. Lisaks ei muutu mõnede mediaatorite (dopamiini ja norepinefriini) tagasihaarde intensiivsus.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim seedetraktist suure kiirusega. Toidu tarbimine ei mõjuta oluliselt aine imendumise astet. Ravimil on kõrge valgusünteesi kiirus (ligikaudu 93–95% paroksetiinist), mille tõttu selle aktiivsed elemendid ringlevad peamises vereringes pikka aega.

Reksetin läbib intrahepaatilise metabolismi, mille käigus tekivad inaktiivsed ainevahetusproduktid. Pärast muundumist eritub ravim ainevahetusproduktide kujul uriiniga neerude kaudu (peamiselt). Poolväärtusaeg varieerub vahemikus 15-24 tundi (täpsem näitaja sõltub ainevahetusprotsesside individuaalsest kiirusest).

Lühiajalise konservatiivse ravitsükli korral akumuleerub ravim veidi, saavutades tasakaaluväärtused 7 päeva pärast pidevat tablettide võtmist. Pikaajalise kasutamise korral ravim aga ei akumuleeru.

Annustamine ja manustamine

Tablette võetakse suu kaudu hommikul koos toiduga. Neid ei pea närima, et mitte kahjustada tableti kesta. Võttes arvesse inimese kliinilist seisundit, saab portsjoni suurust kohandada 2-3 nädala pärast ravikuuri algusest.

Ravimi annuse suurus varieerub oluliselt sõltuvalt patsiendile pandud diagnoosist.

Depressiivsete seisundite korral võetakse 20 mg ainet päevas. Terapeutiline toime tekib üsna järk-järgult, mistõttu äärmiselt rasketes tingimustes võib olla vajalik annust suurendada. 1-nädalaste intervallidega võib annust suurendada 10 mg võrra, kuni saavutatakse soovitud tulemus. Maksimaalselt on lubatud 50 mg ravimit päevas.

OKH-ga inimesed peaksid esialgu võtma 20 mg ravimit päevas. Nagu depressiooni puhul, ei teki ravimi toime kohe, seega saab annust suurendada 10 mg kaupa 1-nädalaste intervallidega. Sellisel juhul on lubatud maksimaalselt 60 mg ravimit päevas.

Paanikahäirete ravi tuleb alustada väikese päevase annusega (10 mg) ja seejärel suurendada seda igal nädalal, kuni saavutatakse vajalik tervendav toime. Sellise väikese algannuse kasutamine on tingitud asjaolust, et põhihaiguse ilmingute intensiivsus võib kõrvaltoimete tõttu suureneda (negatiivsed reaktsioonid on kõige ilmekamad konservatiivse tsükli algstaadiumis). Maksimaalne lubatud päevane annus on 60 mg.

Sotsiaalfoobia korral võetakse Rexetini alguses 20 mg päevas. Kui inimese seisund 14-päevase ravi järel ei parane, tuleb ravimi annust suurendada +10 mg võrra igal nädalal, kuni saavutatakse soovitud toime või maksimaalne lubatud annus 50 mg päevas. Sanitaartingimuste standardne säilitusannus on tavaliselt 20 mg.

Generaliseerunud ärevussündroomi ehk PTSD korral on konservatiivne raviskeem sarnane sotsiaalfoobia ravis kasutatavale skeemile.

Kui konservatiivse ravi aktiivne staadium on lõppenud (kõigi kesknärvisüsteemi haiguse peamiste sümptomite raskusaste on oluliselt vähenenud), on retsidiivide vältimiseks vaja säilitusravi. Sellised tsüklid kestavad sageli 4-6 kuud. Lisaks tuleb ravi lõpetamisel arvestada võõrutussündroomi riskiga ja seetõttu tuleks ravimite kasutamine järk-järgult lõpetada.

Neeru- või maksapuudulikkusega inimestel (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min) on paroksetiini metaboliseerimise võime järsult nõrgenenud, mistõttu on neil lubatud võtta mitte rohkem kui 20 mg ravimit päevas. Rangete elutähtsate näidustuste korral võib annust suurendada, kuid soovitatav on see siiski miinimumi piires hoida.

Kasutamine Rexetine raseduse ajal

Ravimit võib raseduse ajal kasutada ainult rangete elutähtsate näidustuste korral, kuna selle kasutamine võib oluliselt mõjutada loote arengut emakas. Näiteks esimesel trimestril suureneb oluliselt kardiovaskulaarsüsteemi kaasasündinud defekti tekkimise tõenäosus (väga sageli tekivad defektid koja ja vatsakese vahelise vaheseina piirkonnas). Ravimi kasutamisel kolmandal trimestril võib tekkida enneaegne sünnitus või muud sünnieelsed tüsistused (näiteks ulatuslik tsüanoos, RDS-sündroom, letargia, hüperrefleksia, epilepsia ja vererõhu langus).

Kui imetamise ajal on vaja läbi viia konservatiivne ravitsükkel Rexetini abil, on vaja arutada raviarstiga rinnaga toitmise ajutise lõpetamise küsimust, kuna ravimi aktiivseid komponente ei saa lastel kasutada ja väike osa paroksetiinist eritub rinnapiima.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• talumatuse, isiksuse ja ka omandatud või päriliku ülitundlikkuse esinemine ravimi komponentide suhtes;
• kasutamine koos MAOI-ravimitega (nende kasutamine on lubatud alles 3 nädalat pärast antidepressantidega ravikuuri lõppu);
• konservatiivne ravi trüptofaani või selle derivaatide abil;
• pikenenud QT-intervalli sündroom;
• maksapuudulikkus;
• suletud nurga glaukoom (sel juhul võib esineda silmasisese rõhu (IOP) liigne tõus);
• ventrikulaarse päritoluga arütmia;
• eesnäärme hüperplaasia;
• vastuvõtt eakatele inimestele.

Kõrvalmõjud Rexetine

Ravimi aktiivse konservatiivse ravi ajal võivad esineda järgmised kõrvaltoimed:

• Kesknärvisüsteemi või kesknärvisüsteemi tööd mõjutavad häired: peavalu või pearinglus, treemor, ööpäevase rütmi häire, jäsemete värisemine, suurenenud väsimus, ärrituvus, hüperhidroos, paresteesia, samuti närvilise päritoluga nägemishäired ja suukuivus. Lisaks on teavet oromandibulaarse düstoonia või ekstrapüramidaalsete sümptomite tekke kohta, kuid see juhtub ainult aeg-ajalt;
• seedefunktsiooni probleemid: soolehäired (võib esineda nii kõhulahtisust kui ka kõhukinnisust), düspepsia, isutus ja lisaks maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, mille tulemuseks on maksafunktsiooni häire;
• kardiovaskulaarsüsteemi häired: vererõhu langus või tõus (sõltuvalt patsiendi eelsoodumusest), südame rütmihäired, EKG väärtuste muutused ja vasodilatatsioon, mis võib ägeda vereringepuudulikkuse tõttu põhjustada minestamist;
• kuseteede süsteemi mõjutavad kahjustused: libiido langus, urineerimisprobleemid ja aktiivse ejakulatsiooni häired;
• Muud ilmingud: naha punetus, mis ilmneb veresoonte hüpereemia tõttu, soolade tasakaaluhäire (hüponatreemia), hematoomid, vasopressiini (antidiureetilise hormooni) suurenenud produktsioon ja sekretsioon, hüpo- või hüperglükeemia, trombotsütopeenia, lihasvalu, müopaatia ja gripilaadsed sümptomid (rinorröa, palavik jne).

Lisaks võib täheldada allergia sümptomeid, mis avalduvad epidermise lööbe, urtikaaria, sügeluse, bronhospasmi, ülakeha (käte ja näo) turse ning Quincke ödeemi kujul.

On vaja pöörata tähelepanu asjaolule, et ravimite kasutamisel ilmnevad negatiivsed ilmingud on ravi algstaadiumis rohkem väljendunud ja selle edenedes nõrgenevad need tavaliselt märkimisväärselt.

Ravimi järsk katkestamine võib põhjustada võõrutusnähte, mille hulka kuuluvad oksendamine, segasus, tugev treemor, perifeersed sensoorsed häired, iiveldus ja ööpäevase rütmi häired.

Sõltuvuse või võõrutussündroomi tekke vältimiseks on vaja ravimit järk-järgult ja alles pärast kogu ravikuuri läbimist lõpetada.

[ 1 ], [ 2 ]

Üleannustamine

Sageli ei põhjusta Rexetini kasutamine tüsistusi, kuna sellel on lai valik ohutuid annuseid. Kuid ühekordse annuse, mis on üle 2 g ainet, kasutamisel või koos paroksetiini sisaldavate ravimitega võivad aktiivse elemendi toksilised omadused tekkida koos järgneva ägeda joobega, mis avaldub järgmiste sümptomitena:

• pupillide laienemine;
• oksendamine koos iiveldusega;
• tugev värisemine jäsemetes;
• suu limaskesta kuivus;
• unisuse või erutuse tunne;
• pearinglus või peavalud;
• ülakeha, eriti näo naha punetus.

Ravimil puudub vastumürk, seega kasutatakse häirete kõrvaldamiseks sümptomaatilisi protseduure. On vaja hoolikalt jälgida elutähtsate süsteemide toimimist, samuti tagada hingamisteede vaba läbimine. Niipea kui võimalik pärast üledoosi on vaja teha maoloputus ja anda patsiendile enterosorbente. Samuti peetakse efektiivseks hapnikravi.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimine MAOI-dega on keelatud, kuna sellise kombinatsiooni korral tekib negatiivsete ilmingute vastastikune võimendamine. Kui seda keeldu ei järgita, on võimalik isegi surmav tulemus.

Ravimi kombineerimine trüptofaani sisaldavate ravimite või toidulisanditega võib viia ravi negatiivsete sümptomite tugevnemiseni. Tavaliselt tekivad sellistel juhtudel tugevad peavalud, oksendamine, regulaarne pearinglus ja iiveldus. Sellist efekti Rexetiniga kombineerimisel avaldavad erinevatest kategooriatest pärit krambivastased ja antidepressandid (amitriptüliin, nortriptüliin, samuti fluoksetiin ja teised).

Sumatriptaani samaaegne kasutamine on võimalik ainult kogenud meditsiinitöötajate regulaarse järelevalve all, kuna sellise kombinatsiooni korral ilmneb nõrkustunne, refleksid tugevnevad (tekib hüperrefleksia) ja motoorne koordinatsioon on häiritud. Seetõttu, kui on vaja kasutada raviskeemi, milles manustatakse mõlemat ravimit, tuleb ravi läbi viia haiglas.

Ravimi ja suukaudsete antikoagulantide kombinatsioon võib suurendada PT väärtusi ja suurendada verejooksu riski, kuna antikoagulantide toime tugevneb.

Maksaensüümide aktiivsust stimuleerivad ravimid (sh mikrosoomide oksüdatsiooni protsessi indutseeriv aine – fenütoiin) võivad põhjustada muutusi paroksetiini metabolismis. Komponendi lagunemiskiirus inaktiivseteks ainevahetusproduktideks suureneb ja poolväärtusaeg pikeneb (selle tulemusena ei teki ravimi toimet isegi ravimi annuse järkjärgulise suurendamise korral).

Fenobarbitaali kategooria ravimid avaldavad ravimi ainevahetusprotsessidele negatiivset mõju. Kuid sel juhul suurendavad ravimite elemendid neerude metabolismi kiirust. Seetõttu erituvad ravimi bioaktiivsed komponendid suurema kiirusega, mille tõttu nende plasmakontsentratsioonid oluliselt vähenevad.

Ravim suurendab teofülliini ja protsüklidiini taset plasmas, kuid selle koostoime mehhanismi ei olnud kliinilistes uuringutes võimalik kindlaks teha. Seetõttu on sellise kombinatsiooni korral vaja jälgida ravimite aktiivsete komponentide plasmataset.

[ 3 ]

Ladustamistingimused

Rexetini tuleb hoida niiskuse ja väikelaste käeulatusest kaitstult. Temperatuur on vahemikus 15–30 °C.

Säilitusaeg

Rexetini on lubatud kasutada 2-4 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimi kasutamine pediaatrias on täielikult keelatud, sest selle kasutamine enne 18-aastaseks saamist võib põhjustada muutusi siseorganite arengus ja isiksuse kujunemises.

Analoogid

Ravimi analoogideks on sellised ravimid nagu Xet ja Parelax koos Luxotiliga.

Arvustused

Rexetin saab üldiselt positiivseid arvustusi, kuna sellel on lai valik meditsiinilist aktiivsust. Selle komponendid mitte ainult ei kõrvalda depressiooni lühikese aja jooksul, vaid kõrvaldavad ka selle haiguse sellise tüsistuse nagu ärevussündroom ja takistavad retsidiivi teket.

Lisaks väidavad ravimit võtnud inimesed, et pärast ravikuuri hõlbustas see võimet keerulisi elusituatsioone lahendada. Kliinilistes uuringutes ei ole sellele otsest kinnitust saadud, kuid kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemiga seotud nosoloogiliste üksuste raviks kasutatavate ravimite valimisel ei saa neid subjektiivseid andmeid täielikult ümber lükata.

Ka arstid räägivad ravimist positiivselt. Kuigi sellel on üsna palju negatiivseid ilminguid, nõrgeneb nende raskusaste märkimisväärselt pärast esimest 7 konservatiivse ravi päeva. Ravimi eeliste hulgas märgivad arstid ka selle anksiolüütilisi omadusi ja võimet kõrvaldada sotsiaalfoobia terapeutilisel tasandil.