Rectodelt

Rectodelt on GCS-rühma kuuluv ravim (süsteemseks kasutamiseks), millel on fluorimata vorm.

[ 1 ]

Näidustused Rectodelt

Seda kasutatakse lastel – nii vale-krupi (äge krupi sündroom) kui ka tõelise krupi (difteeria vorm) ja bronhide obstruktsiooni intensiivseks kombineeritud raviks.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb rektaalsete ravimküünalde kujul, mis sisaldavad 0,1 g prednisooni. Eraldi pakendis on 2, 4 või 6 ravimküünalt.

Farmakodünaamika

Ravimil on toime, mille raskusaste sõltub ravimi annuse suurusest; lisaks mõjutab see kudede ainevahetusprotsesse. Selle abiga saab säilitada organismi homöostaasi protsesse nii stressi kui ka puhkuse ajal. Samal ajal osaleb ravim immunoregulatsiooni protsessides.

Asendusraviks kasutatava annuse ületamisel põhjustab ravim tugevat põletikuvastast toimet (antieksudatiivset ja antiproliferatiivset aktiivsust) ning samal ajal hilinenud immunosupressiivset toimet. Aine pärsib immuunrakkude aktiivsust ja kemotaksist ning lisaks põletikujuhtide vabanemise protsesse ja organismi immuunvastust (leukotrieenid, PG ja lüsosoomi ensüümid).

Bronhiaalse obstruktsiooni ajal kasutamisel võimendab ravimi aktiivne element β-mimeetikumide mõjul tekkivat bronhodilatatsiooni jõudu.

Pikaajaline manustamine suurtes annustes viib neerupealise koore involutsioonini koos immuunsusega.

Rectodelti mineralokortikoidne toime (vähem intensiivne kui hüdrokortisoonil) nõuab ravi ajal plasma elektrolüütide väärtuste jälgimist.

Ravimi aktiivne komponent aitab parandada hingamisteede läbitavust - vähendades põletiku intensiivsust, ennetades limaskesta turse teket, aeglustades bronhide spasmi teket ja vähendades lima sekretsiooni jõudu (samal ajal nõrgendades selle viskoossust). Sellised toimed tekivad veresoonte membraanide tugevdamise ja rakuseinte stabiliseerimise kaudu ning samal ajal suurendades bronhide lihaste tundlikkust β2-sümpatomimeetikumide suhtes ja pärssides 1. tüüpi immuunreaktsioone (areneb alates ravimi kasutamise teisest nädalast).

Farmakokineetika

GCS-i verenäitajad on pärast suposiidi manustamist üsna kiiresti märgatavad, millest võib järeldada, et ravimil on kõrge biosaadavus ja aktiivne imendumine.

Kehas muutub prednisoon kiiresti aktiivseks ainevahetusproduktiks - prednisolooniks. Mõlemad elemendid võivad vastastikku muunduda, kuid inimkehas on prednisoloon enamasti sisalduv. Ravimi biosaadavus on umbes 29%.

Prednisoloon sünteesitakse transkortiini ja plasmavalkudega. Ravimi kliirens on umbes 1,5 ml/min/kg. Ligikaudu 2–5% ainest eritub muutumatul kujul uriiniga ja kuni 24% eritub prednisoloonina. Ülejäänud osa eritub teiste ainevahetusproduktidena.

Annustamine ja manustamine

Ravimit määratakse imikutele ja üle 6 kuu vanustele lastele, 1 suposiidi päevas( maksimaalne päevane annus on seega 0,1 g ainet).Sellise ravi kestus määratakse patoloogia kulgu järgi.

Ägeda kahjustuse peatamiseks on vajalik kahepäevane ravitsükkel. Äärmusliku vajaduse korral võib ravi korrata üks kord. Pikemaid ravikuure ei soovitata. Maksimaalselt 0,2 g ravimit on lubatud kasutada 2 päeva jooksul.

Suposiidid sisestatakse sügavale pärasoole.

Suposiite on soovitatav kasutada lastel, kellele ei saa manustada ravimeid intravenoosselt, intramuskulaarselt ega suu kaudu (stressi, kasutamise vastuvõetamatuse või tüsistuste tekke tõttu).

Optimaalse annuse ületamise või soovitatavast raviskeemist kõrvalekaldumise korral võivad tekkida tüsistused, mis väljenduvad raskete negatiivsete ilmingute kujul.

[ 3 ]

Kasutamine Rectodelt raseduse ajal

Ravimi kasutamise kohta rasedatel ja imetavatel naistel ei ole piisavalt uuringuid tehtud. Ravimit on uuritud ainult loomadel. Sel juhul avastati teratogeenne ja embrüotoksiline toime - skeleti struktuuri ebanormaalne areng, loote arengu aeglustumine emakas ja embrüo surm.

Lisaks täheldati ravimi kasutamisel esimesel trimestril deformatsioonide tekkimise tõenäosuse suurenemist.

Rectodelti kasutamine loomadel on samuti näidanud, et subteratogeensete annuste manustamine suurendab emakasisese arengu hilinemise tõenäosust, täiskasvanutel ainevahetushäireid ning lisaks patoloogiate ilmnemist kardiovaskulaarsüsteemis ja muutusi närviimpulsside ülekande kestuses.

Ravimi manustamine loomadele 3. trimestril näitas, et imikul võib tekkida neerupealise koore atroofia. Sellistel juhtudel on vastsündinule vajalik asendusravi.

Ravimit võib raseduse ajal välja kirjutada, kuid ainult äärmuslikel juhtudel ja kui on kindlaks tehtud, et lootele tekkiv oht on väiksem kui naisele saadav kasu.

Prednisoon koos prednisolooniga, mis on ravimi komponendid, erituvad emapiima, kuigi puudub teave selle kohta, et need kahjustaksid last. Kui aga on tungiv vajadus ravimit suurtes portsjonites kasutada, on vaja rinnaga toitmine selleks perioodiks lõpetada.

Vastunäidustused

Ravimi väljakirjutamine on vastunäidustatud, kui patsiendil on diagnoositud talumatus mõne selle komponendi suhtes.

Kiireloomuliste, ägedate ja eluohtlike seisundite lühiajaliseks leevendamiseks ei ole vastunäidustusi.

Kõrvalmõjud Rectodelt

Ravimi manustamise korral erakorralistel juhtudel võib ainsaks negatiivseks sümptomiks olla immuunreaktsioon - raske tundlikkuse teke.

Ravimi pikaajaline kasutamine võib põhjustada mitmesuguste kõrvaltoimete teket:

• endokriinne düsfunktsioon: erineva raskusastmega cushingoid-tüüpi sündroomi ilmnemine. Võivad esineda ka sellised sümptomid nagu rasvumine, metaboolne sündroom diabeedi taustal, kuukujuline nägu, kasvupeetus, hüperglükeemia (mis võib viia steroiddiabeedini), suguhormoonide sekretsiooni häire, neerupealise koore ammendumine (mis võib viia atroofiani), muutused hemogrammi näitudes ja hirsutism;
• ainevahetusprotsessidega seotud probleemid: negatiivne lämmastiku tasakaalu väärtus, naatriumi ja vedelikupeetus organismis, samuti hüpokaleemia;
• kardiovaskulaarsüsteemi töö häired: veresoonte tugevuse nõrgenemine ja vererõhu tõus;
• veresüsteemi kahjustus: suurenenud vere hüübimine;
• lihasluukonna struktuuri häired: lihaste atroofia, osteoporoos ja ka aseptilise päritoluga luunekroos;
• epidermaalsed kahjustused: akne, striiad, naha atroofia ja telangiektaasia;
• nägemisaktiivsust mõjutavad häired: steroididest põhjustatud katarakt ja latentse glaukoomi avaldumine;
• kesknärvisüsteemi probleemid: vaimsed häired;
• seedetraktist pärit ilmingud: pankreatiit või haavandid seedetraktis (seotud seedetrakti haavandilise toimega ja mao pH väärtuste suurenemisega);
• immunosupressiivse toimega seotud sümptomid: haavade paranemisprotsesside aeglustumine ja organismi vastupanuvõime vähenemine erinevatele infektsioonidele.

[ 2 ]

Üleannustamine

Ägeda üleannustamise tekke kohta mis tahes GCS-i vormi korral andmed puuduvad. Mürgistuse korral on vaja arvestada olemasoleva tõenäosusega väljendunud sümptomite tekkeks - mis on peamiselt seotud endokriinse funktsiooniga, samuti ainevahetushäirete ja soolade tasakaaluga.

Ravimil puudub antidoot, seega kui ilmnevad probleemid, võetakse sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Erinevad ensüümindutseerijad (sh fenütoiin koos barbituraatidega ja rifampitsiin koos primidooniga) vähendavad Rectodelti terapeutilisi omadusi.

Kasutamine koos östrogeenidega suurendab ravimi toimet.

Kombinatsioon atropiini või teiste antikolinergiliste ravimitega võib põhjustada silmasisese rõhu tõusu.

Kombinatsioon salitsülaatide või MSPVA-dega suurendab seedetrakti verejooksu tõenäosust.

Ravimi kasutamisel tuleb meeles pidada, et see vähendab insuliini, hüpoglükeemiliste ainete ja kumariini derivaatide efektiivsust.

Kombinatsioon SG-ga tugevdab nende terapeutilist toimet kaaliumi kadu tõttu, mille põhjustab steroidide aktiivsus.

Salureetikumidega samaaegne kasutamine võib suurendada kaaliumi eritumist.

Ravimi kasutamisel võib prasikvateli aine sisaldus veres väheneda.

AKE inhibiitoritega koos manustamine suurendab oluliselt hemogrammi näitude muutuste tõenäosust.

Klorokviin ja meflokviin koos hüdroklorokviiniga, mida kasutatakse koos ravimiga, suurendavad kardiomüopaatia ja müopaatia tekke riski.

Ravim nõrgestab aine STH meditsiinilist toimet.

Kasutamine koos protireliiniga aeglustab Rectodelti eritumisprotsessid.

Ravim suurendab tsüklosporiini taset veres, mis suurendab tsentraalse päritoluga konvulsiivsündroomi tekkimise tõenäosust.

[ 4 ], [ 5 ]

Ladustamistingimused

Rectodelti tuleb hoida niiskuse ja päikesevalguse eest kaitstult. Temperatuuriindikaatorid on maksimaalselt 25 °C.

[ 6 ]

Säilitusaeg

Rectodelti on lubatud kasutada 36 kuu jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata alla 6 kuu vanuste imikute raviks.

Analoogid

Ravimi analoogide hulka kuuluvad sellised ravimid nagu Betaspan, Medrol, Dexon ja hüdrokortisoonatsetaat koos Metiprediga, samuti deksametasoon, Celeston, Depo-medrol, Primacort koos Diprospaniga, prednisoloon koos Kenalogi ja Solu-medroliga. Nimekirjas on ka Cort-s, Flosteron koos Polkortolooniga ja metüülprednisoloon koos Solu-cortefiga.

Arvustused

Rectodelti peetakse väga tõhusaks ravimiks, kuid arvustustes öeldakse ka, et on vaja arvestada suure hulga kõrvaltoimete esinemisega - see on ravimi peamine puudus, sest vastasel juhul nõustuvad kommentaatorid, et see parandab patsiendi seisundit tõesti kiiresti ja tõhusalt.