Remesulid

Remesuliid on reumavastase toimega ravim. See kuulub MSPVA-de rühma ja sellel on järgmised terapeutilised omadused: palavikualandaja, põletikuvastane ja valuvaigistav.

Ravimi toimeaine on nimesuliid. See komponent aeglustab selektiivselt elemendi COX-2 aktiivsust ja samal ajal pärsib PG-ainete sidumisprotsesse põletiku poolt mõjutatud tsoonis.

Näidustused Remesulid

Seda kasutatakse ägeda valu leevendava ainena. See on ette nähtud osteoartriidi nähtude raviks, millega kaasneb valu. Samal ajal kasutatakse seda naistel primaarse düsmenorröa raviks.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Komponent vabaneb tablettidena - 10 tükki plaadil. Karbis - 1 või 3 plaati.

Farmakodünaamika

Nimesuliid aeglustab ensüümi müeloperoksidaasi vabanemist ja samal ajal pärsib vabade hapnikuradikaalide teket, mõjutamata samal ajal kemotaksist fagotsütoosi ajal.

Ravim pärsib ka tuumorinekroosifaktori ja teiste põletikuvastaste ainete teket.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub nimesuliid seedetraktis kiiresti. Intraplasmaatilise Cmax väärtused registreeritakse 2-3 tunni pärast. Aine süntees intraplasmaatilise verevalguga on 97,5%.

Ravim osaleb intrahepaatilistes ainevahetusprotsessides; selle peamine ainevahetuselement on terapeutiliselt aktiivne aine hüdroksünimesuliid.

Ligikaudu 65% ravimi kasutatud annusest eritub uriiniga ja ülejäänud 35% eritub väljaheitega.

Annustamine ja manustamine

Remesuliidi tuleb võtta suu kaudu pärast sööki koos vedelikuga. Ravimit tuleb võtta 1 tablett 2 korda päevas - hommikul ja õhtul.

Ravimi maksimaalne kasutamise kestus on 15 päeva.

[ 6 ]

Kasutamine Remesulid raseduse ajal

Remesuliidi ei tohi manustada rasedatele ega imetavatele patsientidele.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• kasutamine ravimi või teiste MSPVA-dega seotud talumatuse korral;
• seedetrakti ägenenud haavand;
• vere hüübimisprotsesside rasked häired;
• verejooks seedesüsteemi sees;
• raske südamepuudulikkus;
• seedetrakti verejooksu anamnees;
• maksa- või neerupuudulikkus (raske);
• ägeda kirurgilise haiguse kahtluse olemasolu;
• kombinatsioon ravimitega, mis teoreetiliselt võivad esile kutsuda hepatotoksilisuse sümptomite teket.

Kõrvalmõjud Remesulid

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• närvilisus, astmahood, kõhuvalu, pearinglus, õhupuudus ja ähmane nägemine;
• mitmesugused talumatuse tunnused, aneemia, halb enesetunne, iiveldus, asteenia, tahhükardia ja oksendamine, samuti peavalud ja vererõhu tõus;
• õudusunenäod, hüperkaleemia, trombotsütopeenia või pantsütopeenia, unisus, kõhukinnisus ja kõhulahtisus;
• purpura, turse, sügelus ja hüpotermia, samuti hirm, puhitus ja neerupuudulikkus;
• lööve epidermis, hüperhidroos ja kuumahood;
• kollatõbi, gastriit, bronhide spasmid, erüteem, düspepsia ja tubulointerstitsiaalne nefriit;
• stomatiit, urtikaaria ja dermatiit, samuti verejooks seedesüsteemis ja Quincke ödeem;
• hematuuria või oliguuria, samuti seedetrakti perforatsioon või haavand;
• näo turse, multiformne erüteem, düsuuria ja hepatiit;
• uriinipeetus, kolestaas ja SSc.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Üleannustamine

Ravimiga mürgistus võib põhjustada selliseid sümptomeid nagu apaatia, oksendamine, unisus, letargia, iiveldus, kõhuvalu ja vererõhu tõus. Lisaks võib esineda seedetrakti verejooksu, ägedat neerupuudulikkust, hingamisdepressiooni ja koomat.

Ravimil puudub vastumürk. Mürgistuse korral on esimese 4 tunni jooksul vajalik maoloputus ja patsiendile määratakse enterosorbente. Pärast seda võetakse toetavaid ja sümptomaatilisi meetmeid. Samal ajal tuleb hoolikalt jälgida neerude ja maksa tööd.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimite koostoimed.

Kortikosteroidid.

Suureneb seedetrakti haavandite või verejooksu tekkimise oht.

SSRI-d ja trombotsüütidevastased ained.

Seedetrakti verejooksu tõenäosus suureneb.

Antikoagulandid.

MSPVA-d võivad tugevdada antikoagulantide, näiteks aspiriini või varfariini, toimet. Seetõttu on selliste kombinatsioonide kasutamine raskete hüübimishäiretega inimestel keelatud. Kui sellisest kombinatsioonist ei ole võimalik keelduda, on vaja vere hüübimisnäitajaid väga hoolikalt jälgida.

AKE inhibiitorid, diureetikumid ja angiotensiin-2 komponendi antagonistid.

MSPVA-d võivad vähendada antihüpertensiivsete ravimite ja diureetikumide toimet. Mõnedel neerufunktsiooni häirega patsientidel (nt eakatel või dehüdreeritud patsientidel) võib AKE inhibiitorite, angiotensiin-2 antagonistide või COX-süsteemi pärssivate ainete samaaegne kasutamine põhjustada neerufunktsiooni edasist halvenemist ja ägeda neerupuudulikkuse teket (mis on tavaliselt ravitav).

Selliseid koostoimeid tuleb arvestada olukordades, kus patsient kasutab nimesuliidi koos AKE inhibiitorite või angiotensiin-2 antagonistidega. Äärmine ettevaatus on vajalik, eriti eakate puhul. Pärast selle kombinatsiooni kasutamise alustamist tuleb neerufunktsiooni hoolikalt jälgida. Patsiendid peaksid jooma ka piisavalt vedelikku.

Ravim vähendab ajutiselt furosemiidi mõju naatriumi ja ka (vähem intensiivselt) kaaliumi eritumisele. Samal ajal nõrgestab see diureetilist toimet. Furosemiidi ja nimesuliidi samaaegsel kasutamisel südame- või neeruhaigustega inimestel tuleb olla ettevaatlik.

Vabatahtlikel põhjustas nimesuliidi kasutamine furosemiidi toime kiiret nõrgenemist, mis soodustas naatriumi ja kaaliumi eritumist (kuid vähem väljendunud) ning lisaks vähendas diureetilist toimet. Nende ravimite kombinatsioon põhjustab AUC väärtuste vähenemist (umbes 20%), samuti furosemiidi kumulatiivse eritumise nõrgenemist, muutmata selle neerupealise kliirensi näitajaid.

Farmakokineetilised toimed teiste ravimitega kombineerimisel.

On teavet, mis kinnitab, et MSPVA-d võivad vähendada liitiumi kliirensit, mis põhjustab selle plasmakontsentratsiooni ja toksilisuse suurenemist. Remesuliidi kasutamisel liitiumi sisaldavaid aineid kasutavatel inimestel on vaja regulaarselt jälgida liitiumi plasmakontsentratsiooni.

In vivo kasutamisel ei ole sellel kliiniliselt olulist koostoimet teofülliini, tsimetidiini ja glibenklamiidiga, samuti digoksiini, varfariini ja antatsiididega (magneesiumi ja alumiiniumhüdroksiidi kombinatsioon).

Ravim pärsib ensüümi CYP2C9 aktiivsust. Kasutamine koos ravimitega, mis on selle ensüümi substraadid, võib viia nende plasmakontsentratsioonide suurenemiseni. Nimesuliidi kasutamisel vähem kui 24 tundi enne või pärast metotreksaadi kasutamist on vaja olla väga ettevaatlik, kuna see võib suurendada viimase väärtusi vereseerumis ja suurendada selle toksilisi omadusi.

Süntetaasi pärssivate ainete (sh nimesuliid) mõju tõttu neerude prostaglandiinile võib tsüklosporiinide nefrotoksiline aktiivsus suureneda.

Teiste ravimite mõju nimesuliidile.

In vitro testid on näidanud, et valproehape ja salitsüülhape, aga ka tolbutamiid, on võimelised nimesuliidi sünteesikohtadest välja tõrjuma. Kuigi neid toimeid vereplasmas tuvastati, ei täheldatud neid ravimi kliinilisel kasutamisel.

[ 7 ]

Ladustamistingimused

Remesuliidi tuleb hoida pimedas kohas temperatuuril alla 25 °C.

Säilitusaeg

Remesuliidi võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ei ole ette nähtud kasutamiseks lastel - alla 12-aastastel lastel.

Analoogid

Ravimi analoogid on Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort ja Nimesulid, samuti Nise, Nimegesik koos Nimesiniga ja Toro-Sanovel.

Arvustused

Remesuliidi peetakse väga tõhusaks ravimiks - arvustuste kohaselt saab see oma ülesandega sama hästi hakkama kui teised tuntud ravimid, kuid selle maksumus on palju madalam.