Seralyn

Seralin on SSRI-de kategooriasse kuuluv antidepressant.

[ 1 ]

Näidustused Seralina

Ravimit tuleks kasutada depressiooni, ärevuse ja patsiendi isiklikus anamneesis maania mainimiste olemasolu/puudumise korral. Ravimit võib määrata ka säilitusraviks pärast patsiendi seisundi paranemist (esmase depressiivse episoodi kordumise vältimiseks).

Kapsleid on võimalik kasutada ka OKH-ga inimeste ravis. Pärast esialgse ravimitoime saamist võib läbi viia pikaajalise (kuni 2 aastat) säilitusravi Seraliniga (enamik patsiente talub seda ravi tüsistusteta).

Kapsleid saab kasutada ka paanikahäiretega (agorafoobiaga või ilma) ja traumajärgse stressihäirega inimeste ravis.

Vabastav vorm

Aine vabaneb kapslites, blisterpakendis on 7 tükki. Karp sisaldab 2 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Ravim sisaldab sertraliini, toimeainet, mis aeglustab oluliselt serotoniini tagasihaarde protsesse sünapsides. In vitro testid näitasid, et see komponent nõrgendas oluliselt 5-hüdroksütrüptamiini tagasihaaret neuronites.

Ravimil on teatav mõju teiste mediaatorite, sealhulgas norepinefriini ja dopamiini tagasihaardele. Terapeutilistes annustes blokeerib see serotoniini tagasihaarde protsesse trombotsüütides.

Seraliinil ei ole kardiotoksilist, rahustavat ega antikolinergilist toimet ning lisaks ei stimuleeri see kesknärvisüsteemi aktiivsust ega põhjusta muutusi psühhomotoorses aktiivsuses.

5-HT tagasihaarde selektiivne blokaad tagab katehhoolamiinergiliste toimete tugevnemise puudumise. Ravimil puudub otsene toime muskariini-, bensodiasepiini-, GABA-, dopamiini- ja histamiinilõpmetele, samuti adrenergilistele retseptoritele. Testid on näidanud, et Seralini pikaajaline kasutamine viis noradrenaliinergiliste ajulõpmete aktiivsuse mõningasele nõrgenemisele ja koos sellega vaimsete ja motoorsete reaktsioonide vähenemisele.

Ravim erineb tritsüklilistest antidepressantidest selle poolest, et see ei põhjusta obsessiiv-kompulsiivsete ja depressiivsete häiretega inimestel kehakaalu muutusi.

Ravi ajal ei täheldatud ravimi füüsilist ega vaimset sõltuvust.

Farmakokineetika

Sertraliini farmakokineetilised parameetrid vahemikus 0,05–0,2 g portsjonid määratakse annuse suuruse järgi. Sertraliini Cmax väärtused pärast 0,05–0,2 g annuse suukaudset manustamist (üks kord päevas 14 päeva jooksul) on täheldatud 4,5–8,6 tunni pärast. Keskmine poolväärtusaeg on 22–36 tundi ja varieerub sõltuvalt patsiendi vanusest. Poolväärtusaega arvestades võib täheldada ravimi ligikaudu kahekordset akumuleerumist; tasakaaluväärtused on täheldatud 7 päeva pärast kasutamise algust (üks kord päevas).

Ligikaudu 99% toimeainest sünteesitakse plasmavalkudega.

Pärast esimest maksapassi täheldatakse ravimi aktiivset metabolismi. Peamise ainevahetusprodukti (N-desmetüülsertraliin) aktiivsuse aste on ligikaudu 20% madalam võrreldes muutumatul kujul oleva sertraliiniga (in vitro testid). Tuleb märkida, et in vivo testide käigus ei näidanud N-desmetüülsertraliin depressiivse seisundi mudelites peaaegu mingit aktiivsust.

Peamise ainevahetusprodukti poolväärtusaeg on vahemikus 62–104 tundi. Sertraliin metaboliseerub seejärel organismis N-desmetüülsertraliiniks; selle derivaadid erituvad võrdsetes osades soolestiku ja neerude kaudu. Muutumatul kujul eritub sertraliin nõrgalt kusiti kaudu (maksimaalselt 0,2% kasutatud annusest).

Annustamine ja manustamine

Kapsleid tuleb võtta suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest. Päevane annus võetakse sageli ühe annusena (hommikul või õhtul). Portsjonite suuruse ja ravi kestuse peaks määrama arst, võttes arvesse ravimi taluvust ja patoloogia olemust.

Depressiooni ja OKH episoodidega inimestele määratakse sageli 50 mg ravimit päevas. 7 päeva pärast ravi algust võib annust suurendada 0,1 g-ni päevas (kui on täheldatud ravimi head taluvust ja nõrka terapeutilist toimet).

PTSD ja paanikahäirete korral tuleb ravi alustada 25 mg ravimiga päevas (üks 50 mg kapsel võetakse üks kord 48-tunnise intervalliga). Vajadusel saab annust suurendada 7 päeva pärast ravi algust.

Mõned inimesed võivad vajada kuni 0,2 g sertraliini päevas. Annust tuleb suurendada järk-järgult, 7-päevase intervalliga ja ühekordse annusena mitte rohkem kui 50 mg.

Ravimi toime tekib sageli 7 päeva pärast, saavutades maksimaalse taseme 2.-4. ravinädalaks. Lõpliku toime saavutamiseks on sageli vaja pikka ravitsüklit. Ravimite kasutamise lõpetamine ilma arsti soovituseta ei ole soovitatav (retsidiivi ohu tõttu).

Ravimite portsjonid 6-12-aastastele lastele, samuti üle 12-aastastele noorukitele.

12-aastastel ja vanematel noorukitel OKH ja depressiivsete seisundite ravis kasutatakse Seralini sageli täiskasvanutele mõeldud annustes.

Depressiivsete seisundite korral peaksid 6–12-aastased lapsed võtma ravimit annuses 25 mg päevas (1 kapsel 50 mg üks kord iga 48 tunni järel).

Inimesed, kellel on neerufiltratsiooniprotsesside häired.

Sellele patsientide rühmale tuleks ravimit välja kirjutada väga ettevaatlikult. Sellisel juhul on võimalik, et on vaja muuta manustamisviisi (pikendada manustamisintervalli) või vähendada üksikannuseid.

[ 3 ]

Kasutamine Seralina raseduse ajal

Seralin on rasedatele keelatud.

Kui ravimi kasutamine imetamise ajal on vajalik, on vaja kõigepealt imetamine lõpetada (ravi ajaks).

Kui ravimit kasutatakse fertiilses eas naistel, on vaja valida usaldusväärsed rasestumisvastased vahendid. Seralin-ravi ajal ei ole soovitatav rasedust planeerida.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkus sertraliini, samuti ravimi täiendavate komponentide suhtes;
• kasutamine koos MAOI-de samaaegse manustamisega;
• patsiendi kuseteede ja maksa toimimise tõsiste muutuste esinemine;
• konvulsiivsed seisundid (ebastabiilse iseloomuga epilepsia).

Kõrvalmõjud Seralina

Platseebokontrolliga uuringutes teatati sertraliini kasutamise ajal sageli iiveldusest, unisusest, soolehäiretest, düspepsiast, treemorist, pearinglusest, unetusest, unehäiretest, hüperhidroosist, seksuaalfunktsiooni häiretest (sh hilinenud ejakulatsioonist) ja suukuivusest.

Lisaks võib Seralini kasutamine põhjustada ALAT/ASAT elementide aktiivsuse asümptomaatilist suurenemist. Maksa transaminaaside aktiivsuse muutusi täheldati sageli ravi 1. kuni 9. nädalal. Näitajad stabiliseerusid iseenesest pärast ühekordsete annuste korrigeerimist või ravimi ärajätmist.

Üksikjuhtudel on pärast ravimi kasutamist tekkinud hüponatreemia (see toime on ravitav; pärast ravimi ärajätmist normaliseerub naatriumisisaldus). Tõenäoliselt tekib Seralini kasutamisel hüponatreemia antidiureetilise hormooni ebapiisava sekretsiooni tõttu. Hüponatreemia risk on suurem üle 65-aastastel inimestel, samuti neerufunktsiooni mõjutavaid ravimeid kasutavatel inimestel.

Tõsise tundlikkusega inimestel võivad tekkida allergilise päritoluga ilmingud.

Mõnikord põhjustab ravimi kasutamine hüpertermiat ja liikumishäireid.

Samuti on teateid ravimi võtmisest tingitud hüpomania või maaniaga inimeste sooritusvõime halvenemisest.

Ravimi kõrvaltoimete profiilis obsessiiv-kompulsiivsete ja depressiivsete häiretega inimestel ei ole olulisi erinevusi.

[ 2 ]

Üleannustamine

Ravimil on üsna lai ohutusvaru. Siiski on teateid surmaga lõppenud juhtudest sertraliinimürgistuse tõttu - keerulise ravi ajal või koos alkohoolsete jookidega.

Ravimil puudub vastumürk. Üleannustamise korral on vajalik maoloputus ja seejärel sorbendid. Ravimi mürgistuse korral on vaja jälgida ka elutähtsate kehasüsteemide toimimist.

Lisaks on vaja tagada vaba õhuvool ja piisav kopsuventilatsioon( vajadusel saab teha kunstlikku hingamist).Lisaks sellele on ette nähtud toetavad protseduurid ja ravimid mürgistusnähtude raskuse vähendamiseks.

Sertraliinimürgistuse korral on dialüüsiprotseduurid ebaefektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega

Sertraliinravi asendamine erinevate SSRI-dega tuleb teha väga ettevaatlikult. Lisaks tuleb olla väga ettevaatlik ka antidepressantidelt või obsessiivravimitelt sertraliinile üleminekul (eriti kui neil ravimitel on pikk poolväärtusaeg, näiteks fluoksetiinil).

Ravimit ei tohiks kombineerida MAOI-dega (kuna see võib viia ekstrapüramidaalsete häirete tekkeni) ja seda ei tohiks võtta 2 nädalat pärast MAOI viimase annuse võtmist.

Ravimit tuleb ettevaatusega kombineerida suukaudsete diabeedivastaste ravimitega (sulfonüüluurea derivaadid), kuna sertraliin võib mõjutada seerumi glükoositaset. Samuti võib olla vajalik muuta diabeedivastaste ravimite annust (eriti sertraliini kasutamise alguses või selle ärajätmisel).

Kui ravimit kombineeritakse tritsükliliste antidepressantide ja rahustitega, võivad nende ainete farmakokineetilised parameetrid muutuda.

Kombinatsioon ainetega, mis blokeerivad histamiini H1 ja H2 lõpp-otsade aktiivsust, viib Seralini kliirensi kiiruse vähenemiseni.

Ravimit digoksiiniga tuleb kombineerida väga ettevaatlikult.

Ravimit tuleb äärmise ettevaatusega kasutada inimestel, keda ravitakse ravimitega, mille toime võib tekkida kaudselt (serotonergiliste mehhanismide kaudu, näiteks liitium).

Ravi ajal ei tohiks te alkohoolseid jooke juua.

Ravimi kasutamine on keelatud inimestele, kes saavad elektrošokiravi.

[ 4 ], [ 5 ]

Ladustamistingimused

Seralini tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg

Seralini saab kasutada 24 kuu jooksul alates raviaine vabanemise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimi väljakirjutamine lastel - alla 6-aastastele lastele - on keelatud.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Zoloft, Fluanksol, Velafaks, Torin, Truxal koos Stimulotoniga ning lisaks sellele Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidon ja Pulsatilla Compositum koos Cipramiliga. Lisaks on nimekirjas Melipramine, Noben, Ignatia-Homaccord, Velaxin, Adepress, Tazepam, Lamotrigiin, Plizil ja Ludiomil koos Velafaks MV-ga.