Tenox

Tenoxil on stenokardiavastane ja antihüpertensiivne toime.

Näidustused Tenoxa

Seda kasutatakse järgmistel juhtudel:

• kõrgenenud vererõhk (monoterapeutilise ravimina või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega);
• Stabiilne variantne stenokardia (monoterapeutilise ainena või adjuvantravina kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega).

[ 1 ]

Vabastav vorm

Ravim on saadaval tableti kujul. Karp sisaldab 3, 9 või 10 blisterpakendit 5 või 10 mg tablettidega.

[ 2 ]

Farmakodünaamika

Ravim kuulub teise põlvkonna kaltsiumikanalite blokaatorite rühma. Selle toimeainel on antihüpertensiivsed ja stenokardiavastased omadused. Terapeutiline toime tuleneb sünteesist dihüdropüridiini otsadega, samuti kaltsiumikanalite blokeerimisest, takistades seeläbi kaltsiumiioonide läbimist läbi rakumembraani (peamiselt veresoonte silelihasrakkude ja vähemal määral kardiomüotsüütide).

Antianginaalne toime tekib arterite (perifeersete ja koronaararterite) laiendamise teel. Arterioolide laienemise tõttu peamiste koronaararteritega südamelihase tervete ja isheemiliste piirkondade piirkonnas suureneb sissetuleva hapniku maht, mis hoiab ära ahenemise tekkimise (selle võib põhjustada ka suitsetamine).

Stenokardia ajal võimaldab ravimi ühekordne päevane annus pikendada füüsilise aktiivsuse perioodi, pärsib ST-segmendi "isheemilise" depressiooni teket ning vähendab ka nitroglütseriini vajadust ja tekkivate hoogude arvu.

Antihüpertensiivne toime on pikaajaline ja annusest sõltuv. See tekib veresoonte silelihasrakkudele avalduva otsese vasodilateeriva toime kaudu. Kõrgenenud vererõhu korral viib Tenoxi ühekordne annus nende väärtuste olulisele langusele ja see toime kestab 24 tundi. Lisaks väheneb füüsilise aktiivsuse taluvus ja vasaku vatsakese membraani hüpertroofia raskusaste.

Südame isheemiatõve korral on ravimil kardioprotektiivne ja ateroskleroosivastane toime.

Ravim võib aeglustada trombotsüütide agregatsiooni ja kiirendada glomerulaarfiltratsiooni protsesse ning samal ajal omab see kerget natriureetilist toimet.

Ravimi toime avaldub keskmiselt 2-4 tundi pärast ravimi võtmist ja kestab seejärel 24 tundi.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokineetika

Ravim imendub seedetraktist aeglaselt. Keskmine absoluutne biosaadavus on 64%. Maksimaalsed väärtused vereseerumis on täheldatud 6-9 tunni pärast. Ravimi stabiilse tasakaalu saavutamiseks on vaja seda võtta 7 päeva jooksul.

Amlodipiini metabolism on ulatuslik ja toimub maksas aeglaselt (ligikaudu 90% ainest metaboliseerub). Selle tulemusena tekivad inaktiivsed lagunemissaadused, millel ei ole olulist meditsiinilist toimet.

Ravimi ühekordse suukaudse manustamise korral on poolväärtusaeg 32–48 tundi ja korduval kasutamisel umbes 45 tundi.

Ligikaudu 60% ravimist eritub ainevahetusproduktidena uriiniga ja veel 10% eritub muutumatul kujul. Ülejäänud 20–25% ravimist eritub rinnapiima ja väljaheitega. Ravim võib läbida BBB. Hemodialüüsi ajal see ei eritu.

[ 7 ], [ 8 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu. Patoloogia tüübist lähtuvalt valitakse raviskeem ja annusportsjonite suurus:

• kõrgenenud vererõhu korral: algannus on 5 mg päevas (ühekordne annus); säilitusannus on 2,5–5 mg päevas. Maksimaalselt on lubatud 10 mg ravimit päevas;
• stenokardia korral: ühekordne annus 5-10 mg ravimit päevas.

Lühikese kasvuga, väikese kaalu ja maksaprobleemidega inimesed, samuti eakad patsiendid peavad antihüpertensiivse toime tekkeks võtma ravimit algannuses 2,5 mg ja stenokardiavastase toime tekkeks 5 mg.

AKE inhibiitorite, tiasiiddiureetikumide ja beetablokaatoritega koos kasutamisel ei ole Tenoxi annuse kohandamine vajalik.

Ravimil ei ole võõrutussündroomi, kuid enne selle kasutamise lõpetamist on soovitatav portsjoni suurust järk-järgult vähendada.

[ 11 ], [ 12 ]

Kasutamine Tenoxa raseduse ajal

Tenoxit ei ole rasedatele naistele ette nähtud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• amlodipiini ja teiste dihüdropüridiini derivaatide talumatuse, samuti ravimi koostisosade olemasolu;
• oluliselt langenud vererõhk;
• kardiogeenne šokk või kollaps (äge vaskulaarne puudulikkus);
• naised imetamise ajal.

Järgmistes olukordades kasutamisel on vaja olla ettevaatlik:

• probleemid maksafunktsiooniga;
• raske tahhükardia või bradükardia, samuti diagnoositud Shorti sündroom;
• Obstruktiivse iseloomuga HCM või dekompenseeritud CHF;
• aordi- või mitraalklapi stenoos;
• müokardiinfarkti järgne periood (1 kuu);
• eakad inimesed.

[ 9 ]

Kõrvalmõjud Tenoxa

Ravimi võtmine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• Kardiovaskulaarsüsteemi talitlushäired: vererõhu langus, jalgade turse, õhupuudus, minestus, kuumahood ja vaskuliit ning lisaks on aeg-ajalt täheldatud südame rütmihäireid. Võib esineda ventrikulaarne tahhükardia, kodade virvendus, ortostaatiline kollaps, migreen ja valu rinnaku piirkonnas, samuti südamepuudulikkuse süvenemine;
• Kesknärvisüsteemi funktsiooni mõjutavad kahjustused: suurenenud väsimustunne, pearinglus, krambid, meeleolumuutused ja unisus. Harva täheldati hüpesteesiat, närvilisust, teadvusekaotust, värisemist, paresteesiat koos vertiigoga, samuti agitatsiooni või apaatiat, unetust, amneesiat, ataksiat või depressiooni.
• seedesüsteemi mõjutavad häired: valu epigastimaalses piirkonnas, iiveldus või oksendamine. Harva suureneb maksaensüümide (transaminaaside) tase ja tekib kolestaasist tingitud kollatõbi. Võib esineda ka puhitus, gastriit, kõhulahtisus või kõhukinnisus, suukuivus, pankreatiit ja igemete hüperplaasia;
• kuseteede süsteemi mõjutavad häired: pollakisuuria või noktuuria, seksuaalfunktsiooni häired, valulik urineerimisvajadus ja potentsi langus. Polüuuria või düsuuria võib esineda juhuslikult;
• epidermise kahjustused: alopeetsia, purpura ja kseroderma, samuti dermatiit ja epidermise varju muutused;
• lihasluukonna häired: müalgia või artralgia, samuti müasteenia või artroos;
• allergilised sümptomid: sügelus või lööve (urtikaaria, makulopapuloosne või erüteemiline lööve). Mõnikord tekib angioödeem;
• Muud häired: polüurikeemia, seljavalu, hüperglükeemia, günekomastia, kehakaalu tõus või langus. Samuti on täheldatud leukopeeniat või trombotsütopeeniat, tinnitust, nägemishäireid (nt diploopia, silmavalu, konjunktiviit, kseroftalmia või akommodatsioonihäire), hüperhidroosi, ninaverejooksu ja janu.

[ 10 ]

Üleannustamine

Mürgistuse korral täheldatakse tahhükardiat, vererõhu järsku langust ja perifeerse vasodilatatsiooni suurenemist.

Häirete kõrvaldamiseks on soovitatav teha maoloputust, anda patsiendile aktiivsütt ning jälgida ja säilitada ka südame-veresoonkonna ja hingamissüsteemi näitajaid. Samuti on soovitatav tõsta kannatanu jäsemeid ja teha diureesi seanss.

Vasokonstriktoreid kasutatakse veresoonte toonuse taastamiseks ja kaltsiumikanali aktiivsuse blokeerimise tõttu tekkivate tüsistuste kõrvaldamiseks on vaja kaltsiumglükonaati intravenoosselt. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Koostoimed teiste ravimitega

Tenoxi on lubatud kombineerida antibakteriaalsete või diabeedivastaste ravimitega, samuti MSPVA-dega (see hõlmab ka indometatsiini).

Verapamiili, nitraatide, silmusdiureetikumide, AKE inhibiitorite ja beetablokaatoritega kombineerituna täheldatakse ravimi antihüpertensiivsete ja stenokardiavastaste omaduste suurenemist.

Kinidiin koos amiodarooni, neuroleptikumide ja teiste KKB-dega suurendab ravimi antihüpertensiivset toimet.

Liitiumravimitega samaaegsel kasutamisel võivad süveneda nende neurotoksilisuse sümptomid (nt oksendamine, treemor, tinnitus, iiveldus, ataksia ja kõhulahtisus).

[ 13 ], [ 14 ]

Ladustamistingimused

Tenoxit tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuurinäitajad – mitte üle 30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Säilitusaeg

Tenox on heaks kiidetud kasutamiseks 48 kuu jooksul alates raviaine vabastamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata lastel, kuna selle ohutus ja efektiivsus selles vanuserühmas ei ole kindlaks tehtud.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Normodipiin koos amlodipiiniga, Emlodipiiniga ja Agen 5/10 koos Stamloga.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Arvustused

Tenoxi kohta on palju erinevaid arvustusi. Suur hulk patsiente räägib selle suurest efektiivsusest stenokardiahoogude peatamisel ja kõrge vererõhu alandamisel. Geneerilise ravimina on amlodipiinil vähe negatiivseid ilminguid, mis on selle eelis. Ravimi üks puudusi on selle üsna kõrge hind.