Terbinafine-ratiopharm

Terbinafine-ratiopharm on allüülamiini derivaat, millel on lai seenevastane toimespekter. Ravimit tuleb võtta suu kaudu.

Madalates kontsentratsioonides manustatuna on ravimil fungitsiidne toime pärmseente, dermatofüütide ja üksikute dimorfsete seente vastu. Mõju pärmseentele on kas fungistaatiline või fungitsiidne (määratakse seeneliigi järgi). [ 1 ]

Ravim aeglustab spetsiifiliselt sterooli biosünteesi algfaasi seenrakus. [ 2 ]

Näidustused Terbinafine-ratiopharm

Seda kasutatakse dermatofüütide mõju põhjustatud onühhomükoosi korral.

Lisaks on see ette nähtud dermatomükoosi (mis mõjutab jalgu, kere, sääri ja nahka peanaha all) ja Candida seentega seotud epidermaalsete infektsioonide korral (olukordades, kus kahjustuse asukoht, levimus või avastatavus muudavad suukaudse ravi soovitavaks).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena mahuga 0,25 g - 14 tükki blisterpakendis; karbis - 1 või 2 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Terbinafiin avaldab terapeutilist toimet, pärssides seene rakuseinas skvaleeni epoksüdaasi. Selle tulemusena tekib ergosterooli puudus ja skvaleen hakkab rakkude sisse kogunema, mille tulemuseks on seenerakk. Ensüüm skvaleeni epoksüdaas ei ole osa hemoproteiini P450 struktuurist, mistõttu terbinafiin ei mõjuta hormoonide metabolismi ega teiste ravimite protsesse.

Terbinafiin on aktiivne dermatofüütide vastu perekondadest Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton ja pärmilaadsete seente Candida (peamiselt Candida albicans'i vastu) vastu. [ 3 ]

Farmakokineetika

Pärast 0,25 g terbinafiini ühekordset annust määratakse plasma Cmax ligikaudu 2 tunni pärast ja see on 0,97 μg/ml. Intraplasmaatiline valgusünteesi on 99%.

Ravim akumuleerub kiiresti keratiniseerunud lipofiilsesse nahakihti. Ravim eritub rasusse, moodustades küüntes ja juuksefolliikulites kõrge taseme. Mõne esimese ravinädala jooksul akumuleerub toimeaine epidermisesse ja küüntesse kontsentratsioonides, mis viivad fungitsiidse toime tekkeni.

Ravim osaleb intrahepaatilises metabolismis; suurem osa inaktiivsetest metaboolsetest komponentidest (71%) eritub uriiniga ja ülejäänud osa (22%) väljaheitega. Poolväärtusaeg on 11–17 tundi. Organismis akumuleerumist ei toimu.

Terbinafiin eritub rinnapiima.

Maksa-/neeruprobleemidega inimestel võib ravimi eritumise kiirus olla vähenenud.

Annustamine ja manustamine

Üle 12-aastased isikud, samuti täiskasvanud, peaksid võtma 0,25 g ravimit (1 tablett) üks kord päevas.

Onühhomükoosi korral on ravikuuri kestus 1,5–3 kuud ja see sõltub küüneplaadi taaskasvuperioodi pikkusest. Mõnikord, kui küüs kasvab aeglaselt, võib ravitsükkel olla pikem. Raviperioodi pikkus võib sõltuda ka muudest teguritest – samaaegse ravikuuri läbiviimisest, patsiendi vanusest ja küünte seisundist ravi alguses. Kliiniline efekt ilmneb sageli mõne kuu möödudes mükoloogilisest tervenemisest ja ravikuuri lõpetamisest, mis on tingitud asjaolust, et terve küüs kasvab tagasi.

Sileda naha seeninfektsioonid: jalgade seeninfektsioonide ravi kestus on 0,5–1,5 kuud ja teiste nahapiirkondade (säär, kere) seeninfektsioonide korral 0,5–1 kuud. Karvade all oleva naha seeninfektsioonide korral kestab ravi 1 kuu (kuid juhtudel, kui nakkuse põhjustajaks on M. Canis, võib see olla pikem).

Kasutamine maksaprobleemidega inimestel.

Kuna terbinafiini kasutamise kohta aktiivse või kroonilise maksahaigusega inimestel ei ole uuringuid läbi viidud, määratakse seda sellele rühmale ainult olukordades, kus kasulik mõju kaalub üles võimalikud riskid.

Retsept neerufunktsiooni häirega inimestele.

Selliste probleemidega inimesed (kreatiniini kliirens <50 ml minutis või seerumi kreatiniin >300 μmol/l) peavad võtma poole standardannusest, mis on 0,5 tabletti 0,25 g (0,125 g terbinafiini) üks kord päevas.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimi (0,25 g tabletid) suukaudse kasutamise kohta lastel (alla 12-aastastel) andmed puuduvad, mistõttu seda ei ole sellele vanuserühmale ette nähtud, välja arvatud juhtudel, kui selle võtmisest saadav kasu on tõenäolisem kui negatiivsete tagajärgede risk. Ravi kestus ja portsjoni suurus määratakse lapse kehakaalu järgi (näiteks 20–40 kg kaaluga on vajalik pool täiskasvanu portsjonist).

Kasutamine Terbinafine-ratiopharm raseduse ajal

Kuna Terbinafine-ratiopharmi kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal andmed puuduvad, on see ette nähtud ainult olukordades, kus kasu tõenäosus on suurem kui tüsistuste risk.

Kuna terbinafiin eritub rinnapiima, ei tohiks seda imetamise ajal kasutada.

Vastunäidustused

Terbinafiinvesinikkloriidi või ravimi teiste komponentide raske talumatuse korral on vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud Terbinafine-ratiopharm

Peamised kõrvaltoimed:

• talumatuse sümptomid: võib esineda urtikaariat ja anafülaktilisi sümptomeid (iiveldus, vererõhu langus, õhupuudus ja pearinglus), epidermise ilminguid (näiteks TEN või SJS), valgustundlikkust ja Quincke ödeemi;
• seedetrakti häired: puhitus, kõrvetised, oksendamine, raskustunne maos ja maitsetundlikkuse häired (kuni ajutise maitsekaotuseni);
• maksakahjustused: hepatiit, maksa ja sapiteede düsfunktsioon, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja kollatõbi;
• hematopoeetilise aktiivsuse probleemid: trombotsüto- või neutropeenia ja agranulotsütoos;
• Närvisüsteemi häired: paresteesia, peavalud, tugev väsimus ja sensoorsed häired. Depressiooni või hirmu täheldatakse juhuslikult.
• muud negatiivsed sümptomid: müalgia, psoriaas, artralgia, alopeetsia ja menstruaaltsükli häired.

Üleannustamine

Mürgistuse korral täheldatakse oksendamist, pearinglust, valu epigastimaalses piirkonnas, iiveldust ja peavalu.

Tehakse maoloputus, kasutatakse aktiivsütt ja võetakse sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Terbinafiinil on tugev CYP2D6 ensüümi inhibeeriv toime, mida tuleb arvestada Terbinafine-ratiopharmi kasutamisel koos ravimitega, mille metabolism toimub CYP2D6 ensüümi abil.

Seetõttu tuleb terbinafiini kasutamisel olla äärmise ettevaatusega patsientidel, kes kasutavad antidepressante (MAOI-B, tritsüklilised antidepressandid ja SIONS) või β-blokaatoreid. Vajalikuks võib osutuda annuse kohandamine.

Terbinafiin erineb asooli tüüpi seenevastastest ravimitest selle poolest, et sellel puudub praktiliselt igasugune mõju võimele suurendada või aeglustada ravimite kliirensit, mille metabolismis osaleb hemoproteiin P450 (näiteks tolbutamiid koos tsükloseriiniga ja suukaudsed rasestumisvastased vahendid). Samal ajal võib terbinafiini kliirensi kiirus suureneda koos ainevahetust kiirendavate ainete (sh rifampitsiini) kasutuselevõtuga. Samal ajal pärsivad terbinafiini metabolismi ka ained, mis aeglustavad hemoproteiin P450 aktiivsust (näiteks tsimetidiin). Kui on vaja selliseid ravimeid kombineerida, võib osutuda vajalikuks terbinafiini annuse muutmine.

Ladustamistingimused

Terbinafine-Ratiopharm'i tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuurivahemikud - maksimaalselt 25°C.

Säilitusaeg

Terbinafine-Ratiopharmi võib kasutada 36 kuu jooksul alates farmatseutilise elemendi tootmiskuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Lamisil, Terbisil koos Lamiconiga, Fungotek ja Mikofin koos Lamifeniga.