Caezolin

Ravim Cezolin kuulub antimikroobsete β-laktaamravimite hulka ja eriti esimese põlvkonna tsefalosporiinantibiootikumide rühma. Ravimi toimeaine on 7-aminotsefalosporaanhappe derivaat.

[ 1 ]

Näidustused Caezolin

Cezolin on näidustatud järgmiste haiguste korral:

• Hingamisteede ja otolarüngoloogiliste organite nakkuslikud mikroobsed kahjustused (tonsilliit, farüngiit, kopsupõletik ja bronhiit, pleura emüem, kopsuabstsessid, keskkõrvapõletik, sinusiit).
• Kuseteede ja sapiteede nakkushaigused.
• Kõhuõõne organite, naha, lihasluukonna infektsioonid (peritoniit, osteomüeliit, püoderma, furunkulid, abstsessid).
• Süüfilis, gonorröa.
• Nakkuslikud tüsistused pärast põletusi, haavu või operatsioone.
• Ennetusmeetmed, mida tehakse enne või pärast kirurgilist sekkumist.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse lüofiliseeritud massi kujul süstelahuste valmistamiseks. Mass on pakendatud viaalidesse, mis asetatakse eraldi pappkarpidesse.

Üks lüofiliseeritud massiga viaal võib sisaldada toimeainena tsefasoliini 0,5 g või 1 g.

Ravimit toodab Indias farmaatsiaettevõte Lupin Ltd.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodünaamika

Tsesoliin on esimese põlvkonna tsefalosporiinide rühma esindaja sisemiseks kasutamiseks mõeldud antibiootikum. Hävitab baktereid, takistades mikroobide rakuseina sünteesi protsessi. Omab laia spektriga antimikroobset toimet. See on aktiivne gram(+) stafülokokkide, streptokokkide, korünebakterite, aga ka gram(-) shigella, salmonella, escherichia, klebsiella, treponema, leptospira jne vastu. See on efektiivne mõnede enterobakterite ja enterokokkide tüvede vastu.

See ei näita aktiivsust Proteuse indoolpositiivsete tüvede, mükobakterite, anaeroobsete bakterite ega metitsilliiniresistentsete stafülokokkide tüvede vastu.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokineetika

Pärast tsesoliini intramuskulaarset süstimist 0,5 ja 1 g koguses võib toimeaine maksimaalne plasmakontsentratsioon olla 38 ja 64 mcg/ml. Tsefasoliini maksimaalne sisaldus on täheldatud 60-120 minutit pärast süstimist.

Pärast ravimi intravenoosset süstimist 1 g koguses on maksimaalne kontsentratsioon 180 mcg/ml, mida saab jälgida juba 6 minutit pärast süstimist.

Toimeaine on võimeline tungima liigeskapslitesse (tavaliselt poolteist kuni kaks tundi, vastsündinutel - 4-5 tunni pärast, neerufunktsiooni häirega patsientidel - 3 kuni 42 tundi), veresoonte seintesse ja südamekoesse, kõhuõõne organitesse, kuseteede süsteemi, platsentasse, nahka ja limaskestadele.

Ravim eritub kuseteede kaudu muutumatul kujul, peamiselt kuue tunni jooksul pärast manustamist (kuni 90%). 24 tunni pärast ulatub ravimi eritunud kogus 95%-ni.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võib manustada intramuskulaarselt või intravenoosselt (nii juga- kui ka tilgutimeetodil).

Täiskasvanud patsiendi standardne päevane annus on 1 kuni 4 g, maksimaalne päevane annus on kuni 6 g. Ravimit manustatakse umbes 3-4 korda päevas. Ravi kestus on 1-2 nädalat.

Ennetava meetmena pärast operatsiooni manustatakse tsesoliini intravenoosselt: 1 g pool tundi enne operatsiooni algust, sama kogus operatsiooni ajal ja 500 mg kuni 1 g esimese 24 tunni jooksul pärast operatsiooni 8-tunnise intervalliga.

Neerufunktsiooni häiretega patsientidel kohandatakse ravimi annust sõltuvalt kreatiniini kliirensist: Cezolini annustamisskeemi ei ole vaja kohandada kliirensi korral 55 ml minutis või rohkem või kreatiniini taseme korral vereseerumis 1,5 mg% või vähem. Kui kliirens langeb 35 ml-ni minutis ja kreatiniini tase jõuab 3 mg% -ni, võib annust muuta, piirdudes manustamisintervallide pikendamisega (vähemalt 8 tundi). Kliirensi korral kuni 11 ml minutis ja kreatiniini taseme korral kuni 4,5 mg% manustatakse pool ettenähtud annusest 12-tunnise intervalliga. Kui kliirens on 10 ml minutis või vähem ja kreatiniini tase vereseerumis tõuseb 4,6 mg% või rohkem, kasutatakse pool ettenähtud ravimikogusest manustamisintervallidega 18 kuni 24 tundi.

Ravi algab tavaliselt 500 mg ravimi proovisüstiga. Lastel alates 1. elukuust on ette nähtud 25–50 mg kehakaalu kilogrammi kohta päevas. Tüsistuste tekkimisel võib ravimi annust suurendada 100 mg-ni kehakaalu kilogrammi kohta päevas. Süstide sagedus on kuni 3–4 korda päevas.

Kui lapsel diagnoositakse neerufunktsiooni häire, on manustatud ravimi kogus seotud vere puhastuskiirusega:

• kliirensiga 70–40 ml minutis kasutatakse ainult 60% eelnevalt ettenähtud annusest 12-tunnise intervalliga;
• kliirensiga 40–20 ml minutis jääb 12-tunnise intervalliga alles vaid 25% eelnevalt ettenähtud annusest;
• kliirensiga 5–20 ml minutis kasutatakse 10% eelnevalt määratud annusest üks kord päevas.

Kõiki loetletud annuseid kasutatakse pärast ühekordset "šoki" annuse manustamist.

Süste- ja infusioonilahuste valmistamiseks lahjendatakse 500 mg lüofilisaati 2 ml süstevees ja 1 g lüofilisaati 4 ml-s.

Intravenoosseks manustamiseks tuleb saadud preparaat lahjendada 5 ml süstevees. Manustada ettevaatlikult ja aeglaselt 4-5 minuti jooksul.

Tilguti manustamiseks lahjendatakse lüofilisaati 100 ml dekstroosilahuses, isotoonilises lahuses või Ringeri lahuses. Lüofiliseeritud mass peaks vedelikus täielikult lahustuma. Kui lahus sisaldab lahustumatuid elemente, ei ole sellise preparaadi kasutamine soovitatav.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Kasutamine Caezolin raseduse ajal

Raseduse ajal tuleks tsesoliini kasutamist vältida. On tõestatud, et ravimi toimeaine tungib platsentaarbarjääri kaudu.

Imetamise ajal leidub ravimit rinnapiimas väikestes kogustes.

Cezolini kasutamist rasedatel ja imetavatel naistel ei soovitata ning seda võib määrata ainult siis, kui oodatav kasu naisele on oluliselt suurem kui võimalik oht embrüole või vastsündinule.

Vastunäidustused

Ravimit Cezolin ei kasutata:

• kui teil on kalduvus tsefalosporiinantibiootikumide suhtes allergilisele reaktsioonile;
• kuni 1 kuu vanustel imikutel;
• Raske neerufunktsiooni häire ja kroonilise koliidi korral.

[ 19 ], [ 20 ]

Kõrvalmõjud Caezolin

Cezolini võtmise ajal võivad esineda järgmised kõrvaltoimed:

• Allergia teke: naha punetus, lööbed, sügelev lööve, hingamisraskused, turse, liigesevalu, anafülaksia, multiformse erüteemi eksudatiivsed tunnused, eosinofiilia.
• Krambid.
• Neerufunktsiooni häire korral: seisundi halvenemine.
• Düspeptilised sümptomid, iivelduse ja oksendamise rünnakud, epigastriline valu, kolestaas, hepatiit.
• Vereanalüüs: leukopeenia, neutropeenia, hemolüütilise aneemia tunnused, trombotsüütide taseme langus või tõus veres.
• Soole, tupe ja suuõõne mikrofloora häired.
• Maksa transaminaaside hüperaktiivsus, kreatiini olemasolu veres, protrombiiniindeksi suurenemine.
• Valu süstekohas, veeniseina põletiku teke intravenoosse süstimise ajal.

[ 21 ], [ 22 ]

Üleannustamine

Üleannustamise korral võivad kõrvaltoimed suureneda, tekkida allergilised reaktsioonid ja anafülaksia.

Puudub spetsiaalne ravim, mis neutraliseeriks tsezoliini toimet. Üleannustamise korral kasutatakse sümptomaatilist ravi, seedehäirete korral manustatakse piima iga 3 tunni järel.

[ 28 ], [ 29 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Cezolini ei tohiks kombineerida antikoagulantide ja diureetikumidega. Cezolini samaaegne kasutamine lingudiureetikumidega võib blokeerida tubulaarsekretsiooni.

Aminoglükosiidrühmad suurendavad neerusüsteemi patoloogilise kahjustuse riski. Lisaks pärsivad tsesoliin ja aminoglükosiidid vastastikku teineteise toimet.

Tubulaarsekretsiooni blokeerivad ravimid võivad suurendada organismi joovet ja aeglustada mürgiste ainete ja ainevahetusproduktide eritumist.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Ladustamistingimused

Lüofilisaati tuleb hoida originaalpakendis kuivas, ventileeritavas kohas temperatuuril kuni 30 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg – kuni 2 aastat. Valmistatud lahust ei saa säilitada ja see tuleb kohe pärast valmistamist ära kasutada.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]