Nebival

Nebival on ravim, millel on väljendunud hüpotensiivne toime.

Näidustused Nebiwala

Seda kasutatakse primaarse hüpertensiooniga inimeste raviks.

Lisaks saab seda kasutada kombineeritud ravis eakatel inimestel, kellel on südame paispuudulikkus, kui standardsed ravimeetodid ei anna soovitud tulemust.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena, mis on pakendatud 10 tükiga blisterpakenditesse. Karbis on 2 sellist rakku.

Farmakodünaamika

Nebivali toimeaine on nebivolool (kahe enantiomeeri – L- ja D-nebivolooli – kombinatsioon). Ravimil on hüpotensiivne toime, mis tekib kahe peamise terapeutilise mehhanismi kaudu – β1-adrenoretseptori aktiivsuse konkureeriv selektiivne blokeerimine (element D-nebivolool) ja metaboolne seos L-arginiini/NO-ga (element L-nebivolool).

Pärast ravimi kasutamist täheldatakse südame löögisageduse väärtuste langust (olenemata vererõhu tasemest ja treeningu intensiivsusest), vererõhu langust ja perifeersete veresoonte süsteemset resistentsust (see tekib veresoonte membraanikihi sees olevate silelihaste toonuse vähenemise tõttu).

Ravimi kasutamine koos teiste südamepuudulikkuse ravimitega pikendab eluiga ja vähendab südame-veresoonkonna haigustest tingitud haiglaravi vajadust.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub nebivolool peensooles hästi. Ravimi imendumise intensiivsus ja kiirus ei ole seotud toidu tarbimisega.

Ravimi aktiivne element osaleb maksas toimuvates ainevahetusprotsessides, moodustades aktiivseid ainevahetusprodukte. Komponendi poolväärtusaeg võib erinevatel patsientidel oluliselt erineda ja olla vahemikus 10 kuni 30-50 tundi.

Ligikaudu 40% toimeainest eritub neerude kaudu ja veel umbes 50% väljaheitega.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Annustamine ja manustamine

Nebival'i tuleb võtta suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest. Vajadusel on lubatud tablett pooleks jagada. Ravimi päevane annus võetakse tavaliselt ühe annusena. Maksimaalse ravitoime saavutamiseks tuleb ravimit võtta samal kellaajal. Ravi kestuse ja annuse suuruse valib raviarst.

Kõrgenenud vererõhuga inimestele antakse tavaliselt 1 tablett ravimit päevas. Kui vererõhu optimaalset kontrolli ei ole võimalik saavutada 4 nädala jooksul pärast ravi alustamist, tuleb lisaks välja kirjutada teise kategooria antihüpertensiivne ravim või diureetikum (näiteks hüdroklorotiasiid annuses 12,5–25 mg päevas).

Südamepuudulikkusega inimestele määratakse sageli 12,5 mg ravimit päevas. Kui ravim on hästi talutav, saab annust suurendada 2-nädalaste intervallidega, kuni päevane annus on 10 mg ainet.

Enne Nebivali kasutamise alustamist peaksid teiste ravimite võtvad inimesed olema juba valinud nende ravimite optimaalse annuse (selliste ravimite viimane annuse kohandamine tuleks teha mitte varem kui 14 päeva enne nebivolooli kasutamise alustamist).

Päevas on lubatud võtta maksimaalselt 10 mg raviainet.

Kui ravimi võtmine on vajalik lõpetada, on soovitatav annust järk-järgult vähendada (välja arvatud juhtudel, kui patsiendi seisund ravimi võtmise tõttu halveneb).

Neerukahjustusega inimesed ei tohi võtta rohkem kui 5 mg ravimit päevas.

[ 29 ]

Kasutamine Nebiwala raseduse ajal

Kuna nebivolool võib loote arengut negatiivselt mõjutada, on ravimi kasutamine raseduse ajal keelatud. Enne ravi alustamist peaksid reproduktiivses eas naised välistama raseduse võimaluse.

Kontseptsiooni planeerimisel peaksite lõpetama Nebivali võtmise ja valima analoogi, mis on lootele ohutum.

Imetamise ajal on ravimi kasutamine lubatud ainult tingimusel, et rinnaga toitmine on lõpetatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• kasutamine nebivoloolvesinikkloriidi talumatusega inimestel;
• hüpolaktaasia (ka laktaasipuudulikkusega inimestel), galaktoseemia ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon soolestikus;
• rasked maksa- ja neerufunktsiooni häired;
• südamepuudulikkuse äge staadium, samuti südamepuudulikkus, mille taustal täheldatakse dekompensatsiooni episoode (sellistes olukordades on vaja manustada positiivse inotroopse toimega ravimeid);
• vererõhu langus ja kardiogeenne šokk;
• raske bradükardia, SSSU, 2-3 astme AV-blokaad;
• ravimata feokromotsütoom, bronhiaalastma (ka anamneesis), metaboolne atsidoos ja kalduvus bronhospasmide tekkeks;
• rasked perifeerse vereringe häired.

Nebivoloolvesinikkloriidi manustamine tuleb lõpetada vähemalt 24 tundi enne plaanilisi kirurgilisi protseduure, mis nõuavad üldnarkoosi.

Ravimit määratakse ettevaatusega mõõduka perifeerse vereringe häirete, esimese astme AV-blokaadi, suhkurtõve, spontaanse stenokardia, krooniliste kopsupatoloogiate obstruktiivsete vormide ja ka psoriaasi (ka anamneesis) korral.

Samal ajal on ravimi kasutamisel depressiooni või müasteeniaga inimestel, samuti üle 75-aastastel inimestel vaja olla ettevaatlik.

Nebival-ravi ajal peaksite hoiduma eluohtlike masinate käsitsemisest ja autojuhtimisest.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Kõrvalmõjud Nebiwala

Pärast ravimi kasutamist võivad nebivoloolvesinikkloriidi toime tõttu tekkida mitmesugused kõrvaltoimed:

• Kardiovaskulaarsüsteemi ja vereringesüsteemi töö häired: südame rütmihäired, vererõhu järsk langus, perifeerse vereringe häirega inimeste seisundi halvenemine, äge südamepuudulikkus, samuti AV-blokaad, valu südames ja perifeerne turse;
• Närvisüsteemi talitlushäired: peavalud, minestus, väsimus, paresteesia, pearinglus, õudusunenäod, depressioon ja ka nägemisteravuse langus. Lisaks täheldati juhuslikult hallutsinatsioone, vaimseid häireid ja Raynaud' tõbe;
• seedehäired: iiveldus, roojamine, puhitus ja düspepsia sümptomid;
• allergia tunnused: sügelus, erüteem, Quincke ödeem, bronhospasmid, urtikaaria, anafülaksia ja olemasoleva psoriaasi ägenemine;
• Muu: tsüanoos jäsemetes, impotentsus ja kuiv keratokonjunktiviit.

[ 28 ]

Üleannustamine

Ravimi liiga suurte annuste kasutamine võib põhjustada bradükardiat või bronhide spasme, samuti vererõhu langust ja ägeda südamepuudulikkuse või kollapsi teket.

Suure ravimiannusega mürgistuse korral on vaja teha maoloputus ja anda kannatanule enterosorbente. Lisaks võib nebivolooli imendumise vähendamiseks välja kirjutada lahtisteid. Üleannustamise korral on vaja jälgida EKG väärtusi, vererõhku, veresuhkru taset ja patsiendi üldist seisundit.

Raske joobe korral viiakse läbi intensiivravi protseduure.

Bradükardia tekkimisel tuleb patsiendile anda atropiini.

Kui täheldatakse olulist vererõhu langust, tuleb patsiendile anda plasmaasendajaid, et suurendada ringleva vere kogumahtu, samuti katehhoolamiine.

Β-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse blokeerimisel on vaja kasutada isoprenaliinvesinikkloriidi või dobutamiini valitud annustes.

Kui ülaltoodud meetmed on ebaefektiivsed, tuleb patsiendile manustada glükagooni annuses 50–100 mcg/kg.

Rasketel juhtudel võib olla vajalik kunstlik ventilatsioon ja südamestimulaatori kasutamine.

[ 30 ], [ 31 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimit ei tohi kombineerida sultopriidi ega floktafeniiniga.

Nebivali ei tohi kombineerida 1. kategooria antiarütmikumidega, kaltsiumi antagonistidega (näiteks dihüdropüridiin või verapamiil), samuti tsentraalselt toimivate antihüpertensiivsete ravimitega. See on tingitud AV-blokaadi või ägeda südamepuudulikkuse suurenenud tõenäosusest.

Ravimit tuleb amiodarooni ja halogeenitud lenduvate valuvaigistitega koos kasutada ettevaatusega.

Nebivolool võib varjata hüpoglükeemia sümptomeid, mistõttu tuleb seda koos insuliini ja suukaudsete diabeedivastaste ravimitega kasutada ettevaatusega.

Amifostiin ja baklofeen koos antidepressantide ja antipsühhootikumidega võimendavad ravimi antihüpertensiivset toimet koos selle kasutamisega.

Sümpatomimeetikumidega kombineerituna nõrgeneb ravimi meditsiiniline toime.

Ained, mis inhibeerivad CYP2D6 ensüümi aktiivsust (sh kinidiin koos paroksetiiniga, tioridasiin ja dekstrometorfaan koos fluoksetiiniga), suurendavad muutumatul kujul nebivolooli taset plasmas.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Ladustamistingimused

Nebivali tuleb hoida temperatuuril, mis ei ületa 30 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Säilitusaeg

Nebivali võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Kasutamine lastel

Nebivali kasutamine lastel on keelatud.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Nebilet ja Nebivolol.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Arvustused

Nebival saab üldiselt positiivseid arvustusi nii patsientidelt kui ka arstidelt. Ravimi pideva kasutamise korral vastavalt arsti ettekirjutusele on see isheemiatõve või kõrge vererõhu korral väga efektiivne.

Tuleb arvestada, et ravimit tuleks kasutada äärmise ettevaatusega – vältides ettenähtud raviskeemi eiramist, sest see võib nõrgendada selle terapeutilist efektiivsust. Samal ajal tuleb meeles pidada, et ravimiga mürgistus võib põhjustada väga tõsiseid tagajärgi, sealhulgas patsiendi surma. Seetõttu on äärmiselt oluline järgida kõiges spetsialisti poolt määratud juhiseid.

Samal ajal tuleb märkida, et kombineeritud ravi kasutatakse sageli (eriti eakatel), kasutades mitut erinevat ravimit. Nendel juhtudel tuleb patsiendi heaolu hoolikalt jälgida, et vältida nende ravimite koostoimega seotud negatiivseid tagajärgi.

Ravimi teine eelis on selle üsna mõistlik hind.