Velafax

Velafax on antidepressant.

Näidustused Velafax

Seda kasutatakse erineva päritoluga depressioonide, samuti üldise ja sotsiaalse iseloomuga ärevushäirete kõrvaldamiseks.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Vabanemine toimub kapslites, 10 tükki blisterpakendis. Pakendis on 3 sellist blistrit. Blisterplaadil võib olla ka 14 kapslit - sel juhul on karbis 2 blisterpakendit.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodünaamika

Selle ravimi keemilist alust ei saa liigitada ühtegi praegu teadaolevasse antidepressantide kategooriasse.

Ravimi toime tuleneb neurotransmitterite aktiivsuse võimendumisest närvisüsteemis. Aine on tugev SSRI/SNRI.

Venlafaksiin ja selle metaboliit blokeerivad nõrgalt dopamiini tagasihaaret. Neil elementidel on sarnane efektiivsus neurotransmitterite tagasihaarde protsesside mõjutamisel ja ka β-adrenergiliste ilmingute pärssimisel.

Farmakokineetika

Toimeaine imendumiskiirus ravimi ühekordse annuse kasutamisel on 92%. Biosaadavus on 45%.

Suukaudsel manustamisel saabub toimeaine ja selle metaboliidi maksimaalne plasmakontsentratsioon vastavalt ligikaudu 6 ja 8 tunni pärast. Imendumise kiirus on aeglasem kui eritumise kiirus. Toimeaine poolväärtusaeg on ligikaudu 15 tundi.

Venlafaksiini plasmasünteesi tase valkudega on 27% ja selle ainevahetusprodukt on 30%. Ravimi võtmine koos toiduga ei muuda Cmax taset ega imendumisnäitajaid.

Aktiivne element koos selle lagunemissaadustega eritub peamiselt neerude kaudu. Kapsli mikrosfääride väike lahustumatu osake eritub väljaheitega.

Neeru-/maksapuudulikkuse korral poolväärtusaeg pikeneb.

[ 4 ], [ 5 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta koos toiduga, kapslid tuleb alla neelata puhta veega. Ravimit on keelatud närida, purustada ega lahustada. Kogu päevane annus võetakse korraga, hommikul või õhtul. Sissevõtmine peaks toimuma iga päev samal kellaajal.

Depressiooni kõrvaldamiseks peate võtma 75 mg ravimit päevas.

Kui on vaja suuremaid annuseid, alustage 150 mg annusega. Päevast annust suurendatakse 37,5–75 mg kaupa vähemalt 2-nädalaste intervallidega. Mõõduka depressiooni korral soovitavad arstid võtta maksimaalselt 225 mg ravimit. Raske depressiooni korral tuleks võtta 350 mg Velafaxi. Kui soovitud tulemus on saavutatud, tuleb annust igal juhul järk-järgult vähendada minimaalse efektiivse annuseni. Arvestada tuleb sellega, et mida suurem on annus, seda suurem on kõrvaltoimete risk.

Ägedad depressiooniepisoodid vajavad ravi vähemalt 6 kuud.

Retsidiivi ennetamiseks kasutatavad annused on sarnased esmaste hoogude raviks kasutatavate annustega. Patsienti tuleb ravi efektiivsuse hindamiseks uurida vähemalt iga 3 kuu tagant.

Sotsiaalse või üldise iseloomuga ärevushäirete korral on vaja kasutada 75 mg ainet üks kord päevas. Maksimaalselt 2 nädala pärast peaks seisundi paranemine ilmnema. Kui mõju puudub, on vaja suurendada annust 150 mg-ni.

Neerupuudulikkusega inimestel, kelle glomerulaarfiltratsiooni kiirus on 10–30 ml/min, tuleb annust vähendada poole võrra. Kui glomerulaarfiltratsiooni kiirus on alla 10 ml/min, ei ole ravimi võtmine soovitatav, kuna selle patsientide rühma ravi kohta pole piisavalt teavet.

Mõõduka maksapuudulikkuse korral on soovitatav ravimi annust poole võrra vähendada. Kui annuseid suurendatakse, on vajalik, et patsient jääks pideva meditsiinilise järelevalve alla.

Ravimit määratakse eakatele inimestele ettevaatusega. Portsjoni suurus peaks jääma minimaalse efektiivse piirini. Annuse suurendamisel peavad arstid patsiendi seisundit pidevalt jälgima.

Ravimi kasutamisel suurtes portsjonites 1,5 kuu jooksul on soovitatav annust järk-järgult vähendada, tehes seda vähemalt 2 nädala jooksul. Portsjoni vähendamise perioodi kogukestus valitakse individuaalselt.

[ 9 ]

Kasutamine Velafax raseduse ajal

Velafaxi määramine rasedatele on keelatud.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske maksa-/neerufunktsiooni häire;
• laktatsiooniperiood;
• ravimi komponentide talumatuse olemasolu;
• alla 18-aastased.

Kasutamisel on vaja olla ettevaatlik:

• inimesed, kes on hiljuti põdenud müokardiinfarkti;
• kõrge vererõhuga inimesed;
• patsiendid, kellel on anamneesis krambid;
• suletud nurga glaukoomiga inimesed;
• inimesed, kellel on eelsoodumus verejooksu tekkeks limaskestadel ja nahal;
• ebastabiilse tahhükardia või stenokardiaga patsiendid;
• suurenenud silmasisese rõhuga patsiendid;
• isikud, kellel on esinenud maniakaalseid seisundeid;
• väikese kehakaaluga patsiendid.

[ 6 ]

Kõrvalmõjud Velafax

Enamasti määrab ravimi kõrvaltoimed annuse. Pikaajalise ravikuuri korral väheneb enamiku kõrvaltoimete sagedus ja raskusaste. Ravi katkestamine ei ole vajalik.

Velafaxi kasutamine võib põhjustada selliste negatiivsete tagajärgede ilmnemist:

• nõrkustunne, külmavärinad, peavalud, suurenenud väsimus, kõhuvalu ja palavik;
• KNS-i sümptomid: tugev erutustunne, samuti ärevus, segasus ja unisus. Esineb ka pearinglust, apaatiat, paresteesiat, unetust, kummalisi unenägusid, hallutsinatsioone ja müokloonus. Võib täheldada suurenenud lihastoonust;
• meeleelundite töö häired: nägemis- ja maitsehäired, tinnituse tunne, akommodatsioonihäire ja müdriaas;
• naha sümptomid: lööve, valgustundlikkus, hüperhidroos, sügelus, angioödeem, makulopapuloosne lööve ja urtikaaria;
• ainevahetushäired: seerumi kolesteroolitaseme tõus, hüponatreemia teke, kaalulangus, maksafunktsiooni laboratoorsete testide probleemid ja ADH elemendi ebapiisava sekretsiooni sündroom;
• seedetrakti probleemid: iiveldus, kõhukinnisus, näljatunde tuhmumine, oksendamine, ravitav maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja lisaks bruksism;
• kardiovaskulaarsüsteemi talitlushäired: südame löögisageduse tõus, tahhükardia, vererõhu tõus, veresoonte laienemine, minestamine ja ortostaatiline kollaps;
• hematopoeetilise süsteemi toimimise häired: hemorraagiate ilmnemine limaskestadel ja nahal;
• urogenitaalsüsteemi kahjustused: anorgasmia, ejakulatsiooni või erektsioonihäirete teke, samuti menorraagia, samuti libiido langus, uriinipeetus ja menstruaaltsükli häired;
• probleemid lihasluukonna funktsiooniga: lihasspasmide esinemine, müalgia või artralgia teke.

Aeg-ajalt täheldatakse järgmisi sümptomeid:

• hüpomania, pankreatiidi, kõnehäirete, maania, ataksia, seedetrakti verejooksu ja ka krampide teke;
• pahaloomulise iseloomuga neuroleptilise sündroomiga sarnased reaktsioonid;
• ekstrapüramidaalsete häirete, serotonergilise sündroomi, deliiriumi, hilise staadiumi düskineesia, samuti akatiisia või psühhomotoorse agitatsiooni teke;
• QT-intervalli pikenemine, arütmia ja lisaks südame virvendus on võimalikud;
• verejooksu perioodi pikenemine, neutro-, trombotsüto- või pantsütopeenia teke, samuti aplastiline aneemia ja agranulotsütoos;
• multiformse erüteemi, Stevensi-Johnsoni sündroomi ja alopeetsia ilmnemine;
• Võib tekkida hepatiit, rabdomüolüüs või galaktorröa ja lisaks võib prolaktiini tase tõusta.

Kui ravimi võtmine lõpetatakse liiga järsult või annust vähendatakse järsult, võivad esineda oksendamine, tugev ärevus või äärmine väsimus, peavalud, kõhulahtisus, suukuivus, unisus või orientatsioonihäired. Võivad esineda pearinglus, paresteesia, isutus, hüperhidroos, iiveldus, hüpomania, unetus ja ärevus.

Selliste tüsistuste ohu tõttu on vaja ravimi annust järk-järgult vähendada. Annuse vähendamise perioodi kestus määratakse individuaalsete omaduste järgi: patoloogia omadused, ravimi annuse suurus ja ka ravikuuri kestus.

[ 7 ], [ 8 ]

Üleannustamine

Võimalike joobetunnuste hulka kuuluvad: bradükardia teke ja teadvuse või EKG näitude muutused, ventrikulaarse või siinustahhükardia ja krampide esinemine, samuti vererõhu langus. On ka tõendeid surmaga lõppenud tulemustest.

Rakendatakse sümptomaatilisi meetmeid. Ravimil puudub spetsiifiline vastumürk. Oluline on pidevalt jälgida ja toetada elutähtsaid kehafunktsioone. Mõnikord võib ravimi imendumise aeglustamiseks välja kirjutada aktiivsütt. Oksendamist ei tohiks esile kutsuda. Dialüüs on ebaefektiivne.

[ 10 ], [ 11 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimine MAOI-dega on keelatud. Pärast nende kasutamise lõpetamist on vajalik vähemalt 14-päevane paus. Pöörduva toimega MAOI-de kasutamisel võib seda perioodi lühendada 1 päevani. Samal ajal, pärast Velafax-ravi lõpetamist, võite MAOI-de kasutamist alustada vähemalt 7 päeva pärast.

Kombinatsioon liitiumiga viib selle näitajate suurenemiseni.

Kombinatsioon imipramiiniga põhjustab selle peamiste ainevahetusproduktide – desipramiini ja 2-OH-imipramiini – omaduste tugevnemist.

Haloperidooli samaaegne manustamine suurendab selle taset veres ja lisaks võimendab selle toimet.

Kloasapiiniga koos kasutamisel võib suureneda selle plasmakontsentratsioon ja tekkida negatiivsed kõrvaltoimed.

Velafaxiga ravi ajal on alkohoolsete jookide tarbimine keelatud. On teavet surmaga lõppevate tagajärgede kohta ravimi kasutamisel koos alkoholi või teiste psühhotroopsete ravimitega.

Ettevaatlik tuleb olla ravimitega kombineerimisel, mis inhibeerivad CYP2D6 ja CYP3A4 ensüümide aktiivsust.

Varfariini samaaegne kasutamine võib tugevdada selle antikoagulantseid omadusi.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Ladustamistingimused

Velafaxi tuleb hoida lastele ja niiskuse eest kaitstud kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 30 °C.

[ 15 ]

Säilitusaeg

Velafax on heaks kiidetud kasutamiseks 5 aastat alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 16 ]

Arvustused

Velafaxi arutatakse nüüd meditsiinifoorumites üsna sageli. Paljud patsiendid märgivad oma arvustustes kõrvaltoimete teket pärast ravimi kasutamist. Eelkõige on palju kaebusi võõrutussündroomi ja sõltuvuse tekke kohta. Peaaegu kõik kommentaarid näitavad, et ravimi annust on äärmiselt raske vähendada.

Sageli on teatatud tüsistustest nagu krambid, unisus, nõrkus, segasus, unetus, depressioon ja vaimsed häired. Mõned arvustused näitavad, et negatiivsed sümptomid püsisid ka pärast kuuri lõppu.

Kuid arstide arvustused ravimi kohta on enamasti positiivsed. Mõned arstid väidavad endiselt, et ravim on täiesti ohutu ning psühholoogilise ja füüsilise sõltuvuse tekkimine on võimalik ainult kuritarvitamise korral.

Enamik patsiente ei nõustu selle väitega. Nad väidavad, et ravimit võeti täielikult vastavalt juhistele, kuid kõrvaltoimeid siiski esines. Üle 2000 patsiendi allkirjastas isegi tootjale adresseeritud petitsiooni. Selle tekst näitab, et ravimi kasutamine põhjustab raskete kõrvaltoimete teket, sealhulgas ravimi ärajätmise staadiumis.

Inimesed, kes on seda ravimit tarvitanud ja sellest sõltuvusse sattunud või kellel on tekkinud tüsistusi, ütlevad, et ravimi kasutamise risk on palju suurem, kui meditsiiniringkondades väidetakse.