Vigrande

Vigrande on ravim, mida kasutatakse erektsioonihäirete korral. See aitab taastada nõrgenenud erektsiooni, suurendades verevoolu peenisesse.

Terapeutilise toime põhimõte areneb välja dilämmastikoksiidi vabanemisega kavernoossete kehade sees (eeldusel, et esineb seksuaalne stiimul). Vaba dilämmastikoksiid stimuleerib ensüümi guanülaattsüklaasi aktivatsiooni, põhjustades cGMP mahu suurenemist, mille käigus kavernoossete kehade silelihaselementide kiud lõdvestuvad ja verevool tugevneb. [ 1 ]

Näidustused Vigrande

Seda kasutatakse meeste erektsioonihäirete korral (võimetus säilitada või saavutada peenise erektsiooni, mis on vajalik edukaks seksuaalvahekorraks).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettide kujul (25, 50 või 100 mg) - 1 või 4 tükki eraldi pakendis. Karbis on 1 selline plaat.

Farmakodünaamika

Sildenafiil on komponent, mis aeglustab selektiivselt PDE-5 cGMP-spetsiifilist komponenti (selle aktiivsus põhjustab cGMP lagunemisprotsesse kavernoossetes kehades), millel on võimas terapeutiline toime. Ainel ei ole kavernoossetele kehadele otsest lõõgastavat toimet, kuid see võimendab dilämmastikoksiidi lõõgastavat toimet sellele koele. Seksuaalse erutuse ajal põhjustab sildenafiili mõjul NO-elemendi lokaalne vabanemine PDE-5 aktiivsuse pärssimist ja cGMP väärtuste suurenemist kavernoossetes kehades, mis viib silelihaste lõdvestumiseni ja vereringe tugevnemiseni kavernoossetes kehades. [ 2 ]

Sildenafiil võib põhjustada ajutist kerget värvipimedust (roheline vs sinine). Arvatakse, et see häire tekib PDE-6 pärssimise tõttu, mis on seotud võrkkesta valguse läbilaskvuse protsessidega. In vitro testid on näidanud, et sildenafiili mõju PDE-6-le on kümme korda nõrgem kui selle mõju PDE-5-le.

In vitro testid näitavad ka, et sildenafiili mõju PDE5-le on 10–10 000 korda tugevam kui teistele PDE isovormidele (PDE1, -2, -3, samuti -4 ja -6). Näiteks on mõju PDE5-le 4000 korda tugevam kui mõju PDE3-le, mis on cAMP-spetsiifiline PDE komponent, mis osaleb südame kokkutõmmetes.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub sildenafiil kiiresti. Keskmine absoluutne biosaadavus on 40% (vahemikus 25–63%). Ühekordse suukaudse annuse 0,1 g korral on Cmax väärtus 18 ng/ml ja tühja kõhuga manustamisel saavutatakse see 0,5–2 tunni pärast. Sildenafiili võtmisel koos rasvaste toitudega imendumiskiirus väheneb; Tmax väärtused suurenevad 1 tunni võrra ja Cmax tase langeb keskmiselt 29%.

Sildenafiili tasakaalukontsentratsiooni Vd väärtused on võrdsed 105 l-ga. Aktiivne element koos peamise ringleva N-desmetüül-metaboolse komponendiga sünteesitakse ligikaudu 96% ulatuses intraplasmaatiliste valkudega. Sildenafiili koguväärtused ei mõjuta valkudega seondumist.

Pärast 1,5 tundi sperma sees registreeritakse vähem kui 0,0002% LS-i osast (keskmine väärtus – 188 ng).

Annustamine ja manustamine

Vigrande't võetakse suu kaudu. Ravimi maksimaalse toime saavutamiseks on vajalik seksuaalne stimulatsioon. Seetõttu tuleb tablett võtta umbes 60 minutit enne seksuaalvahekorda.

Tavaliselt kasutatakse ühekordse annusena 50 mg ravimit (soovitatav on seda võtta tühja kõhuga). Üldiselt ei tohi korraga võtta rohkem kui 0,1 g ravimit.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei ole ette nähtud lastele (alla 18-aastastele).

Kasutamine Vigrande raseduse ajal

Vigrandet ei kasutata naiste raviks.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• sildenafiili allergia olemasolu;
• ülitundlikkus ravimi abiainete suhtes;
• kombinatsioon dilämmastikoksiidi doonorainetega (näiteks amüülnitrit) või nitraatidega;
• seisundid, mille puhul seksuaalne kontakt on keelatud (ebastabiilne stenokardia või raske südamepuudulikkus);
• nägemiskaotus, mis mõjutab ühte silma ja on tingitud isheemilise neuropaatia (eesmine mittearteriitiline tüüp) tekkest, mis mõjutab nägemisnärvi;
• raske maksafunktsiooni häire;
• vererõhu langus (näitajad alla 90/50 mmHg);
• hiljutine müokardiinfarkt või insult anamneesis;
• võrkkesta degeneratiivsed muutused (päriliku iseloomuga) (nende hulgas näiteks pigmentne retiniit).

Kõrvalmõjud Vigrande

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• neuroloogilised häired: neuralgia, depressioon, peavalud, värisemine ja hüpesteesia, samuti näo punetus, minestamine, paresteesia, migreen, pearinglus, reflekside häired, ataksia ja unisus või unetus;
• oftalmoloogilise päritoluga probleemid: nägemishäired (nägemise hägustumine, valguskartus ja värvitaju muutused), müdriaas, silmamunade valu või hemorraagia, konjunktiviit, kseroftalmia ja katarakt;
• otolarüngoloogilised kahjustused: tinnitus või kurtus;
• hingamisteede häired: farüngiit, bronhiaalastma, õhupuudus, larüngiit ja ninakinnisus, suurenenud röga maht, sinusiit, suurenenud köha ja bronhiit;
• kardiovaskulaarsed häired: stenokardia, südamepuudulikkus, EKG muutused, tahhükardia, ajuveresoonte tromboos ja vererõhu langus, samuti südamepekslemine, ortostaatiline kollaps, kardiomüopaatia, AV-blokaad, müokardi isheemia ja südameseiskus;
• hematoloogiliste kahjustustega seotud probleemid: leukopeenia või aneemia;
• seedetrakti sümptomid: gastriit, düsfaagia, glossiit, gastroenteriit koos stomatiidiga, iiveldus ja koliit, samuti gingiviit, rektaalne verejooks, ösofagiit ja kserostoomia;
• ainevahetushäired: podagra, janu, hüpernatreemia või -urikeemia, samuti labiilne diabeet ja hüpo-/hüperglükeemia;
• kuseteede funktsiooni probleemid: tsüstiit, günekomastia, kuseteede infektsioonid, ejakulatsioonihäire, suurenenud urineerimine, noktuuria, suguelundite turse ja uriinipidamatus;
• lihasluukonna kahjustused: artriit, müasteenia, tendosünoviit, ossalgia, artroos, samuti kõõluste rebendid, müalgia ja sünoviit;
• dermatoloogilised ilmingud: tavaline herpes, eksfoliatiivne või kontaktdermatiit, epidermise haavandumine, valgustundlikkus, urtikaaria, lööbed ja sügelus;
• muu: valu, šokk, perifeerne turse, külmavärinad, allergiasümptomid ja higistamine.

Üleannustamine

Mürgistuse võimalike ilmingute hulka kuuluvad peavalud, ninakinnisus, nägemishäired, düspepsia, kuumahood ja pearinglus.

Mürgistuse korral rakendatakse standardseid toetavaid meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi manustamine koos CYP3A4 elemendi toimet pärssivate ainetega (tsimetidiin või erütromütsiin) vähendab sildenafiili kliirensit ja suurendab selle plasmakontsentratsiooni.

Ravimi kombinatsioon ritonaviiri, indinaviiri või sakvinaviiriga suurendab sildenafiili intraplasmaatilist Cmax-i ja AUC-d - tänu isoensüümi CYP3A4 aktiivsuse aeglustumisele nende ravimite mõjul.

On võimalik, et tugevamad CYP3A4 isoensüümi aktiivsust pärssivad ained, sh itrakonasool või ketokonasool, suurendavad sildenafiili plasmakontsentratsiooni.

Vigrande'i ja nitraatide kombinatsioon tugevdab viimaste antihüpertensiivset toimet.

Kirjeldatakse ühte juhtumit, kus simvastatiini kasutanud isikul tekkisid sildenafiili ühekordse annuse manustamise järgselt rabdomüolüüsi tunnused.

Ladustamistingimused

Vigrandet tuleb hoida temperatuuril mitte üle +30 °C.

Säilitusaeg

Vigrande'i saab kasutada 24 kuu jooksul alates ravimaine müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Silagra, Ergos, Adamax koos Zidenaga, samuti Novigra, Erosil ja Vekta koos Kamshilaga. Lisaks on nimekirjas Viafil, Filap, Confido koos Supervigaga, Erectra ja Potenciale.

Arvustused

Vigrande saab patsientidelt head tagasisidet - nad on rahul ravimi pakutava toimega, samuti ravimi madalama hinnaga võrreldes populaarsete analoogidega.