Zerodol

Zerodol on MSPVA, millel on reumavastased omadused.

Näidustused Zerodol

See on näidustatud reumatoidartriidi, osteoartriidi ja Bechterew' tõve korral tekkivate valusümptomite ja põletikuliste protsesside kõrvaldamiseks. Lisaks kasutatakse seda ka lihasluukonna patoloogiate korral, millega kaasneb valu (näiteks ekstraartikulaarse reuma või scapulohumeraalse periartriidi korral).

Valuvaigistina kasutatakse ravimit valu sümptomite (hambavalu, valu nimmepiirkonnas, samuti valu primaarse düsmenorröa korral) kõrvaldamiseks.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Saadaval tablettide kujul, 10 tükki blisterpakendis. Üks pakend sisaldab 1 või 3 blisterriba.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodünaamika

Ravim on reumavastane MSPVA, α-toluehappe derivaat, mille koostis on sarnane diklofenakiga. Atseklofenakil on põletikuvastased, valuvaigistavad ja palavikualandajad.

Komponent aeglustab COX-i aktiivsust ja pärsib ka PG sünteesi, mõjutades seeläbi põletikulise protsessi patogeneesi, samuti valu ja palaviku teket.

Reumaatiliste patoloogiate ravis aitavad aktiivse komponendi valuvaigistavad ja põletikuvastased omadused leevendada valu ning vähendada hommikuti tekkivat liigeste turset ja jäikust. See aitab parandada patsiendi funktsionaalset seisundit.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokineetika

Atseklofenak imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja biosaadavuse indeks on peaaegu 100%. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 1,25-3 tundi pärast ravimi võtmist. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks kuluv ajavahemik pikeneb, kui ravimit kombineeritakse toiduga, kuid see asjaolu ei mõjuta imendumise astet.

Atseklofenaki süntees valguga on >99,7. Ravim siseneb sünoviaalmembraanile ja selle kontsentratsioon selles ulatub 60%-ni plasmakontsentratsioonist. Jaotusruumala on ligikaudu 30 liitrit.

Plasma poolväärtusaeg on 4–4,3 tundi ja kliirensi kiirus on hinnanguliselt 5 l/tunnis. Ligikaudu 2/3 annusest eritub uriiniga konjugeeritud hüdroksümetaboliitidena. Ainult 1% ravimi ühekordsest annusest eritub muutumatul kujul.

Toimeaine metaboliseerub maksas, mille tulemusel muundub see 4-hüdroksüatseklofenakiks, samuti teisteks lagunemissaadusteks, sealhulgas diklofenakiks.

Tõenäoliselt toimub aine metabolism CYP2C9 elemendi osalusel, mis mõjutab peamist lagunemissaadust 4-OH-atseklofenaki, mille kliinilised omadused on üsna ebaolulised. Paljude lagunemissaaduste hulgas on diklofenak koos 4-OH-diklofenakiga.

[ 7 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimi standardannus on 100 mg kaks korda päevas – 1 tablett hommikul ja õhtul.

Maksaprobleemidega inimestel tuleb annust vähendada 100 mg-ni üks kord päevas.

Tabletid tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata, koos veega. Manustamine ei sõltu toidu tarbimisest. Kuuri kestuse määrab arst iga inimese jaoks eraldi.

[ 8 ]

Kasutamine Zerodol raseduse ajal

Ravimit on keelatud rasedatele naistele välja kirjutada. Zerodoliga ravi ajal tuleb rinnaga toitmine ka lõpetada.

Vastunäidustused

Ravimi vastunäidustuste hulgas:

• seedetrakti verejooksu või haavandi perforatsiooni anamnees (mis on seotud MSPVA-de võtmisega);
• samaaegne verejooks või haavandumine, mis esineb patsiendil või on esinenud varem (2+ tõestatud eraldi episoodi nende häirete esinemisega);
• vere hüübimisprobleemid või aktiivne verejooks;
• raske südame-, neeru- või maksapuudulikkus;
• patsiendil on talumatus atseklofenaki või mõne muu ravimi abiaine suhtes ning lisaks ülitundlikkus MSPVA-de (mis põhjustavad ägedat riniiti, astmahooge, samuti urtikaariat või Quincke ödeemi) või aspiriini suhtes;
• südame paispuudulikkus (NYHA II-IV);
• IHD stenokardiaga või müokardiinfarkti anamneesiga inimestel;
• tserebrovaskulaarsed patoloogiad inimestel pärast insulti või neil, kellel on esinenud mikroinsuldi episoode;
• perifeersete arteritega seotud patoloogiad;
• alla 18-aastased.

Kõrvalmõjud Zerodol

Tablettide võtmine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• NS-organid: nägemishäired, peavalud, paresteesia teke, nägemisnärvi piirkonna neuriit ja lisaks sellele aseptilise meningiidi juhud (tekib sageli autoimmuunhaigustega inimestel - segatüüpi sidekoehaigus või Libman-Sachsi tõbi). Võimalike ilmingute hulka kuuluvad ka kaelalihaste jäikus, oksendamine, palavik, iiveldus ja desorientatsioon. Võivad esineda tinnitus, hallutsinatsioonid, segasus, depressioon, peapööritus, unisus, tugev väsimus, halb enesetunne ja pearinglus. Sümptomiteks on ka treemor koos düsgeusiaga;
• neerud: nefrotoksilisuse (tubulointerstitsiaalne nefriit), neerupuudulikkuse ja lisaks nefrootilise sündroomi teke;
• maks: kollatõbi või hepatiit, maksafunktsiooni häired;
• lümfi- ja vereloomesüsteemi organid: luuüdi aktiivsuse pärssimine, aneemia (samuti selle hemolüütiliste või aplastiliste vormide), trombotsüto-, granulotsüto- ja neutropeenia, samuti agranulotsütoos;
• immuunsüsteemi organid: suurenenud tundlikkus (sümptomite hulka kuuluvad mittespetsiifilised allergilised reaktsioonid, anafülaksia, šokk, hingamisteede reaktiivne reaktsioon (astma)) ja lisaks astma süvenemine, õhupuudus, bronhide spasmid ja Quincke ödeem;
• ainevahetusprotsessid: hüperkaleemia teke;
• vaimsed seisundid: kummalised unenäod, depressioon, unetuse teke;
• nägemisorganid: nägemishäired;
• kuulmisorganid: tinnitus, peapöörituse teke;
• Kardiovaskulaarsüsteem: tahhükardia, vaskuliidi, südamepuudulikkuse, samuti vererõhu tõusu, hüpereemia, tursete, kuumahoogude teke. Teatud MSPVA-d (ka pikaajalise suurte annuste kasutamise korral) võivad suurendada trombemboolsete tüsistuste (näiteks müokardiinfarkti või insuldi) tõenäosust. Enamik neist reaktsioonidest on pöörduvad ja kerged;
• hingamissüsteem: stridori hingamise ilmnemine;
• Seedetrakt: kõhuvalu, düspeptilised sümptomid, kõhulahtisus, iiveldus, gastriit, puhitus, samuti oksendamine (mõnikord verega) ja kõhukinnisus. Võib tekkida stomatiit (sh haavandiline vorm), haavandilise koliidi mittespetsiifiline vorm, regionaalne enteriit, maohaavand, pankreatiit koos gastriidiga, samuti seedetrakti haavandid. Lisaks on võimalik koliidi ägenemine ja seedetrakti perforatsioon või verejooks;
• nahk: eksanteemi või lööbe ilmnemine nahal, samuti sügelus, näo turse, urtikaaria või dermatiidi teke. Lisaks võivad esineda hemorraagiline lööve ja purpura, foliatoosne või bulloosne dermatiit, valgustundlikkus, multiformne erüteem, Lyelli sündroom ja Stevens-Johnsoni sündroom;
• kuseteede ja neerude süsteem: neerupuudulikkus või nefrootilise sündroomi teke;
• kohalikud ilmingud ja üldised häired: krambid vasika lihastes, samuti suurenenud väsimus;
• laboratoorsete testide tulemused: maksaensüümide ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, samuti vere uurea ja kreatiniini sisalduse suurenemine ning kehakaalu tõus.

Üleannustamine

Üleannustamise peamised sümptomid on oksendamine, peavalud, iiveldus, kõhulahtisus, ärritus, kõhuvalu ja seedetrakti verejooks. Lisaks võivad esineda desorientatsioon, unisus või erutus, tinnitus ja pearinglus. Võib tekkida kooma, vererõhk võib langeda ja hingamisprotsess võib olla häiritud. Võivad esineda teadvusekaotus, krambid või muude negatiivsete sümptomite süvenemine. Raske joobe korral võib tekkida maksafunktsiooni häire või äge neerupuudulikkus.

Manifestatsioonide kõrvaldamiseks on vaja sümptomite leevendamisele suunatud ravi, samuti näidustustele vastavat toetavat ravi.

Pärast suure annuse võtmist võib 1 tunni jooksul juua aktiivsütt. Teise võimalusena võib sama aja jooksul teha maoloputust.

Spetsiifilised ravimimeetodid, nagu hemoperfusioon või dialüüs, ei ole MSPVA-de eritumisel piisavalt tõhusad, kuna neil ravimitel on kõrge valgusünteesi kiirus ja ulatuslikud ainevahetusprotsessid.

Ravi nõuab piisavat diureesi, samuti maksa ja neerude funktsiooni hoolikat jälgimist.

Pärast ravimi üledoosi võtmist peab patsient jääma vähemalt 4 tunniks arsti järelvalve alla. Pikaajaliste ja sagedaste krampide korral tuleb patsiendile anda diasepaami.

Muud ravimeetodid sõltuvad patsiendi kliinilisest seisundist.

[ 9 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Zerodoli aktiivse komponendi koostoime teiste ravimitega on oma omaduste poolest sarnane teiste MSPVA-de toimega.

Atseklofenak on võimeline liitiumi ja metotreksaadiga koosmanustamisel suurendama digoksiini plasmakontsentratsiooni ning lisaks sellele võib see suurendada antikoagulantide aktiivsust ja vastupidi vähendada seda diureetikumide puhul. Samuti suurendab see tsüklosporiini nefrotoksilisust ja pärsib krampe koos kinoloonidega.

Kaaliumi sisaldavate ravimitega kombineeritud kasutamisel on vaja neile lisada nõrku diureetikume ja regulaarselt jälgida ka kaaliumi taset plasmas.

Toimeaine kombinatsioon hüpoglükeemiliste ravimitega võib põhjustada hüper- või hüpoglükeemia teket.

Atseklofenaki ja teiste MSPVA-de, samuti kortikosteroidide samaaegne kasutamine võib suurendada negatiivsete mõjude esinemissagedust.

Metotreksaati ja MSPVA-sid tuleb määrata ettevaatusega, kuna viimased suurendavad metotreksaadi plasmakontsentratsiooni, suurendades seeläbi selle toksilisust. Selliste ravimite võtmise vahel on vaja 2–4-tunnise intervalliga.

[ 10 ], [ 11 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas standardtingimustes. Temperatuur – maksimaalselt 25ºC.

[ 12 ], [ 13 ]

Säilitusaeg

Zerodoli on lubatud kasutada 2 aastat alates ravimi vabastamise kuupäevast.