Zirid

Ziriid on ravim, mis stimuleerib peristaltikat.

Näidustused Zirida

Seda kasutatakse düspeptiliste sümptomite ja seedetrakti talitlushäirete raviks: täiskõhutunne maos, kõhupuhitus, ebamugavustunne või valu ülakõhus, samuti kõrvetised, oksendamine ja isutus koos iiveldusega.

Vabastav vorm

Vabanemine toimub tablettidena, 10 tükki blisterpakendis. Eraldi pakend sisaldab 4 või 10 tablettidega blisterpakendit.

Farmakodünaamika

Itopriidvesinikkloriid soodustab seedetrakti motoorika aktivatsiooni – antagoniseerides toimet dopamiini D2 retseptoritele ja aeglustades atsetüülkoliinesteraasi. Ravimi aktiivne komponent aktiveerib atsetüülkoliini elemendi vabanemise protsessi ja aeglustab selle lagunemist.

Lisaks on ravimil antiemeetilised omadused - tänu interaktsioonile D2-retseptoritega, mis asuvad kemoretseptori käivituskohas. Ravimi aktiivne komponent soodustab mao tühjenemist (saavutatakse tänu spetsiifilisele toimele seedetrakti ülemisele osale).

Itopriidvesinikkloriidil ei ole mõju seerumi gastriini tasemele.

Farmakokineetika

Ravim imendub seedetraktist peaaegu täielikult ja üsna kiiresti. Suhtelise biosaadavuse tase on ligikaudu 60% (tänu esmasele maksa läbimisele - nn presüsteemsele metabolismile). Söömine ei mõjuta biosaadavuse näitajaid. Plasmas on ravimi maksimaalsed väärtused täheldatud 30-45 minuti pärast (50 mg ravimi võtmise korral).

Ravimi korduval kasutamisel annustes 50–200 mg (võetuna kolm korda päevas) leiti toimeaine farmakokineetiliste omaduste lineaarsus selle lagunemisproduktidega (7-päevase ravikuuri jooksul), kusjuures aine akumuleerumiskiirus oli minimaalne.

Vereplasmas toimub valgusünteesi umbes 96% ulatuses. Protsess toimub peamiselt albumiinide abil. Ravimit sünteesitakse ka α-1-happe glükoproteiiniga (alla 15%).

Suurem osa ravimist jaotub erinevatesse kudedesse (jaotusmahu indeks: 6,1 l/kg), välja arvatud kesknärvisüsteem. Aine saavutab kõrgeid väärtusi peensooles, neerudes, maos ja neerupealistes koos maksaga. Ainult väike osa ravimist tungib kesknärvisüsteemi. Itopriidvesinikkloriid eritub ka rinnapiima.

Ravim metaboliseerub intensiivselt maksas. Tuvastati kolm ravimi lagunemissaadust, millest ainult ühel on nõrk aktiivsus, millel puudub meditsiiniline tähtsus (umbes 2–3% toimeaine meditsiinilisest toimest). Peamine lagunemissaadus on N-oksiid, mis tekib amino-N-dimetüülide tertsiaarse kategooria oksüdeerumisel.

Ravimit metaboliseerib flaviini sisaldav monooksügenaas (FMO). Inimese FMO isoensüümide tugevus ja hulk võivad geneetilise polümorfismi tõttu varieeruda, mis võib põhjustada haruldast autosomaalselt retsessiivset häiret trimetüülaminuuriat. Selle häirega inimestel võib aine poolväärtusaeg olla pikem.

CYP-vahendatud reaktsioonide abil in vivo farmakokineetilised testid näitasid, et ravimi toimeainel ei ole CYP2C19 ega CYP2E1 elementidele indutseerivat ega pärssivat toimet. Lisaks ei mõjutanud itopriidvesinikkloriidi kasutamine CYP ensüümide sisaldust ega UGT1A1 elemendi aktiivsust.

Suurem osa ravimi toimeainest ja selle lagunemisproduktidest eritub uriiniga. Kui vabatahtlikud kasutasid ravimit ühekordse standardannusena, oli selle eritumine (toimeaine ja N-oksiidi kujul) vastavalt 3,7% ja 75,4%.

Itopriidi poolväärtusaeg on umbes 6 tundi.

Annustamine ja manustamine

Ravimi kogupäevane annus on 150 mg (1 tablett kolm korda päevas enne sööki). Samuti on lubatud seda annust vähendada 0,5 tabletini kolm korda päevas (võttes arvesse haiguse kulgu). Üldiselt tuleks tablette võtta ligikaudu võrdsete intervallidega. Ravimit võetakse närimata ja veega maha pestakse.

Kursuse kestuse määrab raviarst, võttes arvesse haiguse raskusastet. See ei tohi aga kesta kauem kui 2 kuud.

[ 1 ]

Kasutamine Zirida raseduse ajal

Puuduvad andmed selle kohta, kas Ziridi võtmine on raseduse ajal ohutu. Seetõttu on vaja ravimi kasutamine sel perioodil lõpetada. Samuti on enne ravimi võtmise alustamist vaja veenduda, et patsient ei ole rase.

Samuti puudub teave ravimite kasutamise kohta imetamise ajal, mistõttu soovitatakse imetavatel naistel tablettide kasutamisest hoiduda.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi aktiivse komponendi, samuti selle mis tahes täiendava elemendi talumatus;
• seedetrakti probleemid – perforatsioon, obstruktsioon või verejooksu teke.

Kõrvalmõjud Zirida

Ravimi võtmine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• Vere ja lümfisüsteemi häired: mõnikord tekib leukopeenia. Harva – neutropeenia. Võib tekkida trombotsütopeenia.
• immuunhäired: võivad esineda anafülaktoidsed sümptomid;
• närvisüsteemi ilmingud: mõnikord esineb pearinglust ja lisaks sellele unehäireid ja peavalu. Võib tekkida treemor;
• Seedetrakti reaktsioonid: mõnikord esineb kõhuvalu, kõhukinnisus, hüpersalivatsioon ja kõhulahtisus. Võib tekkida suu limaskesta kuivus ja iiveldus;
• hepatobiliaarse süsteemi toimimise häired: võib tekkida kollatõbi;
• kuseteede ja neerude häired: eesnäärme hüpertroofiaga inimestel esineb mõnikord urineerimisprobleeme ja suureneb ka kreatiniini tase koos karbamiidlämmastikuga;
• nahaaluse kihi ja naha kahjustus: aeg-ajalt ilmneb sügelus, punetus ja lööve;
• lihasluukonna ja sidekoe talitlushäired: mõnikord esineb valu seljas või rinnakus;
• endokriinsüsteemi probleemid: mõnikord on prolaktiini taseme tõus. Võimalik on galaktorröa või günekomastia teke;
• süsteemsed häired: mõnikord esineb väsimustunne;
• vaimsed häired: mõnikord ilmneb ärrituvustunne;

Laboratoorsete testide tulemused: võimalik ALAT, ASAT, GGT, bilirubiini ja alkaalse fosfataasi taseme tõus.

Üleannustamine

Praegu pole teateid ravimi mürgistusjuhtumitest.

Üleannustamise korral on selliste olukordade jaoks vaja läbi viia standardsed protseduurid - maoloputus ja häirete sümptomite kõrvaldamine.

Koostoimed teiste ravimitega

Kui ravimit kombineeriti diasepaami, nifedipiini ja vafariiniga, samuti ainete tiklopidiini, nikardipiinkloriidi ja diklofenakiga, ei täheldatud farmakoloogilisi koostoimeid.

Hemoproteiin P450 tasemel ei tohiks koostoimeid samuti oodata, kuna ravim metaboliseerub FMO elemendi poolt.

Itopriidil on gastrokineetiline toime, mis võib mõjutada Ziriidiga samaaegselt võetavate suukaudsete ravimite imendumist. Sellisel juhul on eriti vaja hoolikalt jälgida kitsa toimespektriga ravimite, aeglase toimeaine vabanemisega ravimite ja maos lahustuva kestaga ravimite näitajaid.

Antikolinergilised ained võivad vähendada ravimi efektiivsust.

Ranitidiini, tsetraksaadi ja tsimetidiini koos teprenooniga elemendid ei mõjuta itopriidi prokineetilisi omadusi.

[ 2 ]

Ladustamistingimused

Ravimi säilitamiseks ei ole eritingimusi. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

[ 3 ]

Erijuhised

Arvustused

Ziridil on oma meditsiinilise efektiivsuse kohta üsna head arvustused. Patsiendid märgivad, et ravim toimib kõige paremini, kui nad tunnevad maos raskust ja täiskõhutunnet, samuti kõhupuhitust. See kõrvaldab ka kõrvetised kiiresti - juba mõne päeva pärast tablettide võtmist. Samuti on täheldatud soolestiku peristaltika kiiret normaliseerumist ja isu taastumist.

Säilitusaeg

Ziriidi võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.