Bicotrim

Bicotrim on kunstlik antibakteriaalne aine sulfonamiidide kategooriast. See on kombineeritud ravim, mis sisaldab trimetoprimi ja sulfametoksasooli.

Sulfametoksasool on struktuurilt sarnane PABA-ga, see häirib dihüdrofoolhappe seondumist mikroobirakkudes, takistades PABA lisamist selle molekuli.

Trimetoprim võimendab sulfametoksasooli toimet, takistades dihüdrofoolhappe redutseerimist selle muundumisel tetrahüdrofoolhappeks (vitamiin B9 aktiivne vorm), mis vastutab valkude metabolismi ja bakterirakkude jagunemise eest.

Näidustused Bicotrima

Seda kasutatakse järgmiste infektsioonide korral:

• urogenitaaltrakti infektsioonid: tsüstiit, prostatiit koos uretriidiga, püelonefriit ja püeliit, samuti šankroid, gonorröa (nii meestel kui naistel), epididümiit, kubemepiirkonna granuloom ja donovanoos;
• hingamisteede kahjustused: bronhopneumoonia, samuti lobar-kopsupõletik, bronhiit (aktiivne ja krooniline faas), pneumotsüstoos ja bronhoektaasia;
• ENT-organeid mõjutavad haigused: sinusiit koos tonsilliidiga, samuti keskkõrvapõletik, sarlakid või larüngiit;
• seedetrakti infektsioonid: paratüüfus, koletsüstiit, salmonelloos koos tüüfusega ja lisaks kolangiit, düsenteeria, koolera ja gastroenteriit, mis on põhjustatud E. coli enterotoksiliste tüvede toimest;
• nahaaluste kihtide ja epidermise kahjustused: püoderma, akne, traumaatilised infektsioonid ja furunkuloos;
• osteomüeliit (kroonilises või aktiivses faasis) ja muud osteoartriidi infektsioonid, brutselloosi aktiivne staadium, parakoktsidioidomükoos, malaaria (plasmodium falciparum) ja toksoplasmoos (kombineeritud ravi).

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse laste suukaudse suspensiooni kujul (0,24 g/5 ml) - pudelites mahutavusega 60 või 100 ml. Komplekt sisaldab ka mõõtekorki.

Farmakodünaamika

Bakteritsiidne ravim, millel on lai toimespekter järgmiste bakterite vastu:

• streptokokid (penitsilliini suhtes tundlikud hemolüütilised tüved), stafülokokid, pneumokokid ja gonokokid koos meningokokkidega;
• salmonella (sh Salmonella paratyphi ja Salmonella typhi), Escherichia coli (sh enterotoksogeensed tüved), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (ampitsilliini suhtes tundlikud tüved), Klebsiella ja siberi katku batsillid;
• läkaköhabatsillid, Nocardia asteroidid, Proteus, fekaalsed enterokokid, Pasteurella, Brucella ja tulareemiabatsillid;
• mükobakterid (sh Hanseni batsillid), enterobakter koos citrobacteriga, providencia, morganella ja legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, teatud pseudomonaadide sordid (välja arvatud Pseudomonas aeruginosa), Yersinia koos Shigella'ga, Pneumocystis carinii ja Chlamydia (see hõlmab Chlamydophila psittaci ja Chlamydia trachomatis);
• lihtsad: coccidioides immitis, patogeensed seened, plasmodiad, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii ja leishmania.

Resistentsust näitavad: Pseudomonas aeruginosa, treponeemid, korünebakterid, Kochi batsillid, viirused ja Leptospira spp.

Nõrgendab soolebakterite aktiivsust, mille tõttu väheneb soolestikus riboflaviini koos tümiini, B-vitamiinide ja niatsiini tase. Ravitoime kestab 7 tundi.

Farmakokineetika

Imendumine pärast suukaudset manustamist on 90%. TCmax väärtused on 1-4 tundi. Ühekordse manustamise korral säilib ravimi terapeutiline kontsentratsioon 7 tundi.

Ravim jaotub organismis ühtlaselt, ületades histohemaatilisi barjääre. Uriinis ja kopsudes tekivad indikaatorid, mis ületavad plasmataseme. Väiksemad ravimi kogused kogunevad tupesekreetidesse, eesnäärme kudedesse ja eritistesse, tserebrospinaalvedelikku, bronhide eritistesse, keskkõrvavedelikku, sapiga sülje, rinnapiima, luudesse ja silma vesivedelikku koos interstitsiaalse vedelikuga. Intraplasmaatiline seondumine valkudega on 66% (sulfametoksasooli puhul) ja 45% (trimetoprimi puhul).

Sulfametoksasooli ainevahetusprotsessid toimuvad peamiselt atsetüülderivaatide moodustumisega. Ainevahetuskomponentidel ei ole antimikroobset toimet.

See eritub neerude kaudu - metaboolsete elementide kujul (80% 72 tunni jooksul) ja muutumatul kujul (20% sulfametoksasooli ja 50% trimetoprimi); ülejäänud osa eritub soolestikus.

Sulfametoksasooli poolväärtusaeg on 9–11 tundi ja trimetoprimi puhul 10–12 tundi. Lastel on see näitaja peaaegu märkamatu ja sõltub vanusest; kuni 12 kuud – 7–8 tundi; 1–10 aasta jooksul – 5–6 tundi.

Neeruprobleemidega inimestel ja eakatel on poolväärtusaeg pikenenud.

Annustamine ja manustamine

Tüsistusteta infektsioonide korral:

• 2-5 kuu vanused imikud – 2,5 ml ainet 2 korda päevas;
• 0,5–5-aastased lapsed – 5 ml ravimit 2 korda päevas;
• 6–12-aastased lapsed – 10 ml ravimit 2 korda päevas.

[ 1 ]

Kasutamine Bicotrima raseduse ajal

Ravimi kasutamine rinnaga toitmise või raseduse ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugev isiklik tundlikkus (ka sulfoonamiidide suhtes);
• neeru- või maksapuudulikkus;
• aplastiline või kahjulik aneemia;
• leukopeenia või agranulotsütoos;
• G6PD komponendi puudulikkus.

Kõrvalmõjud Bicotrima

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Närvisüsteemi talitlushäired: pearinglus või peavalud. Võimalik depressiooni, treemori, aseptilise meningiidi, perifeerse neuriidi ja apaatia teke;
• hingamissüsteemi probleemid: infiltraadid kopsudesse ja bronhide spasmid;
• Seedehäired: kõhulahtisus, kõhuvalu, oksendamine, stomatiit, isutus, glossiit ja iiveldus. Lisaks võivad esineda hepatiit, kolestaas, pseudomembranoosne enterokoliit, intrahepaatiliste transaminaaside aktiivsuse suurenemine ja hepatonekroos.
• vereloomeorganite kahjustus: trombotsüto-, leuko- või neutropeenia, megaloblastiline aneemia ja agranulotsütoos;
• kuseteede infektsioonid: kristalluuria, polüuuria, hematuuria, tubulointerstitsiaalne nefriit, suurenenud uurea tase, neerufunktsiooni häire, toksiline nefropaatia (koos anuuria ja oliguuriaga) ja hüperkreatinineemia;
• lihasluukonna toimimisega seotud probleemid: müalgia või artralgia;
• allergia tunnused: lööve, Quincke ödeem, palavik, sügelus, MEE (see hõlmab ka SJS-i), valgustundlikkus, allergiline müokardiit, TEN, eksfoliatiivne dermatiit ja skleera mõjutav hüpereemia;
• Muud sümptomid: hüpoglükeemia.

Üleannustamine

Mürgistus võib põhjustada segadust, oksendamist või iiveldust.

Bicotrimi kasutamine on vajalik lõpetada, teha maoloputus (maksimaalselt 2 tundi pärast joovet) ja anda kannatanule palju vedelikku juua. Samuti tehakse intensiivne diurees ja määratakse Ca-folinaadi kasutamine (5-10 mg päevas).

Koostoimed teiste ravimitega

See on ravimiga ühilduv järgmiste ainetega: 5% ja 10% dekstroos (intravenoossed infusioonid), 5% levuloos (intravenoossed infusioonid), 0,9% NaCl (intravenoossed infusioonid) ja 0,18% NaCl ja 4% dekstroosi kombinatsioon (intravenoossed infusioonid). Loend sisaldab ka 6% dekstraan 70 või 10% dekstraan 40 (intravenoossed infusioonid) kombinatsioonis 5% dekstroosi või 0,9% NaCl-ga, samuti Ringeri süstelahus.

Ravim suurendab kaudsete antikoagulantide antikoagulantset toimet ning metotreksaadi ja diabeedivastaste ainete aktiivsust.

Vähendab fenütoiini (pikendab selle poolväärtusaega 39%) ja varfariini intrahepaatilise metabolismi raskust, tugevdades nende toimet.

Vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite usaldusväärsust (pärsib soolefloorat ja vähendab hormonaalsete elementide ringlust maksas ja soolestikus).

Trimetoprimi poolväärtusaeg lüheneb rifampiiniga kombineerimisel.

Pürimetamiin annustes üle 25 mg nädalas suurendab megaloblastilise aneemia tõenäosust.

Diureetikumid (peamiselt tiasiidid) suurendavad trombotsütopeenia riski.

Terapeutiline efektiivsus väheneb koos prokaiini, bensokaiini või prokaiinamiidiga (ja teiste ravimitega, mis hüdrolüüsimisel moodustavad PABA).

Ristallergiline toime võib esineda ühelt poolt diureetikumide (furosemiid, tiasiidid jne) ja suukaudselt manustatavate diabeedivastaste ravimite (sulfonüüluurea derivaadid) ning teiselt poolt antimikroobsete sulfoonamiidide vahel.

Barbituraadid koos fenütoiini ja para-asüülhappega võimendavad B9-vitamiini puudulikkuse sümptomeid.

Salitsüülhappe derivaadid võimendavad Bicotrimi toimet.

C-vitamiin ja heksametüleentetramiin (ja muud uriini hapestavad ained) suurendavad kristalluuria tõenäosust.

Kolestüramiiniga kombineerimisel täheldatakse ravimi imendumise vähenemist - seetõttu kasutatakse viimast 1 tund pärast või 4-6 tundi enne ko-trimoksasooli manustamist.

Ravimid, mis pärsivad luuüdis hematopoeetilisi protsesse, suurendavad müelosupressiooni tõenäosust.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Bicotrimi tuleb hoida tihedalt suletud pudelis. Temperatuur – mitte üle 25 °C. Suspensiooni külmutamine on keelatud.

Säilitusaeg

Bicotrimi võib kasutada kahe aasta jooksul alates ravimi valmistamiskuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ärge määrake lastele, kui neil on diagnoositud hüperbilirubineemia.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Baktiseptol, Groseptol, Biseptol koos Baktrimiga ning lisaks sellele Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol koos Bi-septiga, Biseptrim ja Triseptol. Nimekirjas on ka Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol koos Sumetrolimiga ja ko-trimoksasool.