Levitra

Levitra on ravim, mis aitab parandada erektsioonifunktsiooni.

[ 1 ]

Näidustused Levitra

Seda kasutatakse impotentsuse kõrvaldamiseks (ravim on potentsi regulaator) – kui see esineb, ei suuda mees saavutada eduka seksuaalakti sooritamiseks vajalikku erektsiooni ja seda ka säilitada.

[ 2 ]

Vabastav vorm

Vabanemine toimub 10 või 20 mg tablettidena, blisterribades, mille sees on 1 või 4 tükki. Samuti on ravimi annus 5 mg - selliseid tablette toodetakse 4 tükki blisterpakendis, 5 sellist riba karbis.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodünaamika

Kõige tuntum PDE on PDE-5 spetsiifiline vorm, mis osaleb lõhustumisprotsessides GMP hüdrolüüsimise teel (see funktsioon on üks võimalustest cGMP taseme reguleerimiseks peenise erektsiooni ajal).

Vardenafiil on PDE5 blokaator ja võimendab ka sisemise lämmastikoksiidi (NO) lokaalset toimet, mida sekreteeritakse seksuaalse stiimuli mõjul kavernoossete kehade närviretseptorite kaudu. NO-element on vajalik ensüümi guanülaattsüklaasi aktiveerimiseks, mis suurendab cGMP taset ja aitab lõdvestada kavernoossete kehade silelihaseid. Selle tulemusena suureneb verevool peenisesse. Sel viisil võimendab Levitra keha loomulikku reaktsiooni seksuaalsele stiimulile.

On leitud, et PDE-5 aeglustamiseks vajalikud keskmised väärtused on 0,7 nanoM. Seega on vardenafiil võimas ja väga selektiivne inhibiitor. 20 mg vardenafiili tarvitamine juba 15 minuti pärast põhjustab mõnedel meestel erektsiooni, mis on piisav penetratsiooniks. Täieliku reaktsiooni saavutamiseks tuleks oodata 25 minutit.

[ 5 ]

Farmakokineetika

Imendumine.

Imendumine pärast suukaudset manustamist on väga kiire, tühja kõhuga võttes saabub ravimi maksimaalne väärtus 15 minuti pärast, kuid sageli (90% juhtudest) kulub selleks siiski umbes 1 tund. Rasvaste toitudega koos võttes väheneb ravimi imendumiskiirus keskmiselt 20%.

Absoluutne biosaadavus on umbes 15%. Püsikontsentratsiooni jaotusruumala on 208 l. Põhielemendi (M1) sünteesikiirus vereplasmas valguga on maksimaalselt 95% (pöörduv reaktsioon). 1,5 tunni pärast võib terve mehe spermas leida kuni 0,00012% ravimi portsjonist.

Ainevahetusprotsessid ja eritumine.

Ainevahetust teostavad peamiselt maksaensüümid ja hemoproteiinisüsteemid. Keskmine poolväärtusaeg on umbes 4-5 tundi ja peamise ainevahetusprodukti (see moodustub molekuli sees oleva piperasiini osa deetüleerimisel) puhul on see umbes 4 tundi.

Ainevahetusproduktid erituvad peamiselt seedetrakti kaudu (umbes 91–95%) ja ülejäänud osa neerude kaudu.

AUC ja teiste ravimite väärtuste muutused erinevates patsientide kategooriates.

Eakatel patsientidel on AUC väärtused sageli 52% võrra suurenenud.

Raske neerukahjustusega inimestel suureneb AUC ligikaudu 21% ja ravimi maksimaalne kontsentratsioon väheneb 23%.

Maksafunktsiooni häirete tõttu väheneb kliirensi kiirus vastavalt funktsionaalse häire raskusastmele.

[ 6 ], [ 7 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest, umbes 25-60 minutit enne seksuaalvahekorda.

Standardne kasutusrežiim.

Soovitatav algannus on 10 mg. Ravimit ei tohi võtta rohkem kui üks kord iga 24 tunni järel. Võttes arvesse ravikuuri taluvust ja terapeutilise toime efektiivsust, võib ööpäevast annust suurendada 20 mg-ni või vähendada 5 mg-ni.

Terapeutilise aine kasutamine maksafunktsiooni häirega inimestel.

Ravimi soovitatav algannus on 5 mg. Ravi ajal võib seda suurendada 10 mg-ni.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ülitundlikkuse olemasolu ravimi mis tahes komponendi suhtes;
• isikud, kes kasutavad nitraate või NO doonoreid sisaldavaid ravimeid, samuti aineid, mis inhibeerivad CYP3A4 aktiivsust (sh indinaviir, itrakonasool ja ritonaviir koos klaritromütsiiniga, samuti erütromütsiin koos ketokonasooliga);
• impotentsuse ravi teiste ravimitega;
• kasutamine meestel, kellel on keelatud seksuaalne tegevus (näiteks selliste kardiovaskulaarsüsteemi taustahaiguste esinemise korral nagu äge südamepuudulikkus või ebastabiilne stenokardia);
• raske maksafunktsiooni häire;
• hemodialüüsi läbiviimine neerupatoloogia algstaadiumis;
• vererõhu langus (puhkeolekus alla 90 mm Hg);
• hiljutine müokardiinfarkt või insult (kuus kuud või vähem varem);
• võrkkesta piirkonna patoloogiate degeneratiivsed vormid, mis on pärilikud (näiteks pigmentne retiniit);
• vastsündinud imikud ja lapsed, aga ka naised.

Sellistel juhtudel on väljakirjutamisel vaja olla ettevaatlik (tuleb hinnata kasu/riski suhet):

• peenise anatoomiline deformatsioon (see hõlmab mitmesuguseid kumerusi, samuti Peyronie tõbe ja kavernoosset fibroosi);
• priapismi tekke eelsoodumuse olemasolu - näiteks hulgimüeloom, sirprakuline aneemia, verejooksu kalduvus ja leukeemia;
• haavand ägedas staadiumis.

Kõrvalmõjud Levitra

Ravimi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• nakkusliku iseloomuga haigused: konjunktiviidi teke;
• kesknärvisüsteemi ja psüühika probleemid: peavalude ja unehäirete ilmnemine;
• nägemiskahjustus: nägemisteravuse ja värvitaju halvenemine, valu või ebamugavustunne silma piirkonnas, suurenenud silmasisene rõhk, valgustundlikkus ja konjunktiivi hüpereemia;
• kuulmishäire: kurtuse järsk teke, samuti tinnitus ja peapööritus;
• immuunkahjustused: Quincke ödeem või allergilise iseloomuga turse, samuti allergia sümptomid;
• kardiovaskulaarsüsteemi toimimise häired: stenokardia, ventrikulaarse tahhüarütmia, tahhükardia, südamepekslemise, vasodilatatsiooni või müokardiinfarkti teke, samuti vererõhu väärtuste langus;
• seedetrakti talitlushäired: iiveldus, gastriit, suukuivus, düspeptilised sümptomid, GERD, oksendamine, kõhuvalu ja kõhulahtisus;
• kahjustused rinnakus ja mediastiinumis, samuti hingamisteede aktiivsus: õhupuudus, ninakinnisus paranasaalsete siinustega;
• maksa ja sapiteede probleemid: transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
• nahaaluse kihi ja naha pinna kahjustused: lööbed või erüteem;
• sidekoe, lihaste ja skeleti düsfunktsioon: seljavalu, suurenenud lihastoonus, suurenenud kreatiinfosfokinaasi (CK) väärtused ja ka müalgia;
• piimanäärmete ja suguelundite häired: priapismi teke ja suurenenud erektsioon;
• süsteemne: valu rinnus ja halb tervis.

[ 8 ], [ 9 ]

Üleannustamine

Vardenafiili kasutamisel annuses 40 mg kaks korda päevas võib patsiendil tekkida tugev valu alaseljas. Kesknärvisüsteemile ja lihastele toksilise toime sümptomeid ei ole siiski täheldatud.

Üleannustamise leevendamiseks on vaja läbi viia tavapärased toetavad protseduurid. Hemodialüüsi efektiivsus on sel juhul väga madal.

Koostoimed teiste ravimitega

Kombineerituna CYP aktiivsust inhibeerivate ravimitega võib vardenafiili kliirens väheneda.

Erütromütsiiniga kombineerimine päevases annuses 1,5 g viib AUC taseme neljakordse suurenemiseni ja ravimi maksimaalse taseme (5 mg) kolmekordse suurenemiseni.

Kombineeritud kasutamine ketokonasooliga annuses 0,2 g põhjustab AUC väärtuste 10-kordset suurenemist ja lisaks ravimi maksimaalsete väärtuste (5 mg) 4-kordset suurenemist, mistõttu tuleb nende annuseid kohandada.

Ravimi kombinatsioon ravimitega, mis inhibeerivad aktiivse komponendi HIV proteaase (indinaviir päevases annuses 2,4 g), põhjustab AUC väärtuste 16-kordse suurenemise ja Levitra toimeaine maksimaalse taseme 7-kordse suurenemise.

Samaaegne manustamine ritonaviiriga (päevane annus 1,2 g) suurendab ravimi maksimaalset taset 5 mg annuse korral 13 korda ja põhjustab ka päevase AUC väärtuse 49-kordse suurenemise. Lisaks pikeneb vardenafiili poolväärtusaeg oluliselt (ligikaudu 26 tunni võrra).

NO-doonorite ja nitraatidega kombineerituna tugevneb nende toime, kuid kui kasutuskordade vahel on 24-tunnine intervall, siis sellist koostoimet ei teki.

Vardenafiili liiga suurte annuste kasutamine koos naatriumnitroprussiidiga põhjustab trombotsüütidevastase toime kerget suurenemist.

Ravimi ja α-blokaatorite kasutamise vahel on vaja jälgida ajavahemikke ning neid tuleks kasutada ainult siis, kui vererõhu tase on stabiilne. Näiteks koos terasosiiniga kasutamisel on vaja säilitada 6-tunnine intervall.

[ 14 ]

Ladustamistingimused

Levitrat tuleb hoida lastele ja niiskuse eest kaitstud kohas. Temperatuur – maksimaalselt +30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Säilitusaeg

Levitra't võib kasutada 3 aasta jooksul alates raviaine vabanemise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Viagra, Adamax ja Dženagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Arvustused

Levitrat peetakse tõhusaks ja taskukohaseks ravimiks, mis aitab parandada erektsiooni. Patsiendid jätavad ravimi kohta positiivseid arvustusi, märkides, et seda saab tarbida koos alkohoolsete jookidega, samuti teatud südame-veresoonkonda mõjutavate haiguste korral.