Medrol

Medrolil on glükokortikoidne toime.

[ 1 ]

Näidustused Medrola

Seda kasutatakse järgmiste endokriinsete häirete korral:

• neerupealiseid mõjutav puudulikkus;
• kaasasündinud neerupealiste hüperplaasia;
• türeoidiit, mis võib olla krooniline või subakuutne;
• Hüperkaltseemia onkopatoloogiatega inimestel.

Seda kasutatakse ka selliste lihasluukonna vaevuste korral (täiendava vahendina haiguse ägenemise kõrvaldamiseks):

• psoriaatilise päritoluga artriit;
• reumatoidartriidi alatüüp, samuti JRA;
• Bechterew' tõbi;
• tenosünoviit ägedas faasis;
• traumajärgne osteoartriit;
• osteoartriidist tulenev sünoviit;
• äge bursiit;
• artriit, mis tekib podagra taustal ja millel on äge väljendus;
• epikondüliit.

Ägedad sidekude mõjutavad ja süsteemse iseloomuga kahjustused:

• reumaatiline kardiit ägedas staadiumis;
• SKV;
• üldine dermatomüosiit;
• Hortoni tõbi.

Epidermise kahjustused:

• pemfigus;
• raskekujulise psoriaasi korral;
• bulloosne herpetiformne dermatiit;
• eksfoliatiivse iseloomuga dermatiit;
• SSD-ketas;
• seborröa dermatiit raskes vormis;
• seenhaiguse mükoos.

Allergia sümptomid:

• dermatiit (atoopiline või kontaktdermatiit);
• allergilise päritoluga riniit;
• allergia ravimite suhtes;
• BA ehk seerumtõbi.

Silma patoloogiad:

• silma esiosa mõjutav põletik;
• koorioretiniit;
• tagumine uveiit, samuti koroidiit (hajus tüüp);
• sarvkesta mõjutavad haavandid (allergilise iseloomuga);
• nägemisnärvi piirkonnas tekkiv kahjustus;
• sümpaatilise närvisüsteemi põletik;
• allergilise etioloogiaga konjunktiviit või keratiit;
• iridotsükliit või iiriit.

Kopsuhaigused:

• sümptomaatilise iseloomuga sarkoidoos;
• Loeffleri sündroom;
• berüllioos;
• kopsu tüüpi tuberkuloos (levinud või fulminantne vorm);
• pneumoniit, millel on aspiratsioonivorm.

Hematoloogilise päritoluga haigused:

• teadmata päritoluga trombotsütopeeniline purpura;
• erütroblastopeenia;
• autoimmuunse iseloomuga aneemia hemolüütiline vorm;
• sekundaarne trombotsütopeenia;
• hüpoplastilise iseloomuga erütroidne aneemia.

See on ette nähtud palliatiivseks raviks lümfoomide või leukeemia korral, samuti haavandilise koliidi ja mõnede närvisüsteemi haiguste (hulgiskleroos või neoplasma põhjustatud ajuödeem) kõrvaldamiseks.

Muud patoloogiad ja seisundid:

• tuberkuloosse iseloomuga meningiit (millega kaasneb subarahnoidaalne blokaad);
• trihhinoos;
• elundisiirdamine.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Vabastav vorm

Ravim on saadaval tablettide kujul - 4 mg (10 tükki rakupakendis, 1, 3 või 10 pakki karbis; 30 tabletti klaaspudelis), 16 mg (10 tükki blisterpakendis, 5 pakki karbis; 14 tükki blisterpakendis, 1 blister pakendis; 50 tabletti klaaspudelis) ja 32 mg (20 või 50 tabletti klaaspudelis).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodünaamika

Metüülprednisoloon on glükokortikoid-tüüpi hormoon. See läbib rakuseinu ja sünteesitakse tsütoplasmas spetsiifiliste otstega, seejärel tungib tuuma, sünteesitakse DNA-ga ja koos sellega aktiveeritakse mRNA transkriptsiooni ja ensüümide sidumise protsesse. Sellel on märgatav mõju põletikulistele kahjustustele, immuunsüsteemi sümptomitele ning süsivesikute ainevahetusele valkude ja rasvadega. See mõjutab skeletilihaseid, süsteemset vereringet ja närvisüsteemi.

Metüülprednisoloonil on põletikuvastane, immunosupressiivne ja allergiavastane toime. See vähendab põletikulise piirkonna lähedal asuvate immunoaktiivsete rakkude hulka, normaliseerib lüsosomaalsete membraanide seisundit, nõrgestab vasodilatatsiooni, pärsib fagotsütoosi ning vähendab PG ja sarnaste ühendite seondumist.

Toimeaine omab valkudele kataboolset toimet. Moodustunud aminohapped metaboliseeruvad maksas ja muunduvad koos glükogeeniga glükoosiks. Perifeersetes kudedes nõrgeneb glükoosi kasutamine nende kudede poolt, mis põhjustab hüperglükeemiat ja glükosuuriat.

Metüülprednisoloon omab lipogeneetilist ja lipolüütilist aktiivsust keha erinevates osades, mille tulemuseks on rasvade ümberjaotumine.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokineetika

Imendumine toimub peensooles. Valkude sünteesi määr on ligikaudu 40–90%.

Ainevahetusprotsessid arenevad maksas. Metüülprednisolooni komponent laguneb elementide 20p-hüdroksü-6a-metüülprednisooni ja 20p-hüdroksümetüülprednisolooni moodustumisel, mis erituvad koos uriiniga.

Aine poolväärtusaeg veres on ligikaudu 3,5 tundi ja poolväärtusaeg organismis tervikuna on kuni 1,5 päeva.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu.

Algannus on 4–48 mg päevas. Kasutada võib suuremaid annuseid: ajuödeemi korral – 0,2–0,9 g päevas; sclerosis multiplex'i korral – 0,2 g päevas; elundisiirdamise korral – 7 mg/kg päevas. Kui soovitud tulemust ei saavutata piisava aja möödudes, tuleb Medroli kasutamine lõpetada ja valida teine raviviis.

Laste annused valib raviarst, võttes arvesse lapse kehapindala või kaalu. Näiteks neerupealiste puudulikkusega inimestele tuleb manustada 3,3 mg/m2 ^või 0,18 mg/kg päevas (3 annusena); muude näidustuste korral - 12-50 mg/m2 ^või 0,4-1,65 mg/kg päevas (samuti 3 annusena). Pärast pikaajalist ravi lõpetatakse ravimi manustamine järk-järgult.

[ 23 ]

Kasutamine Medrola raseduse ajal

Medroli ei tohi määrata imetavatele emadele ega rasedatele naistele, et vältida raskete tüsistuste teket naisel või lootel (imikul).

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks inimestel, kellel on allergia mõne ravimi komponendi suhtes.

Järgmiste häirete korral on vaja olla ettevaatlik:

• gastriit, haavand ja soole anastomoos;
• hüperlipideemia, südamepuudulikkus, suhkurtõbi, mittespetsiifiline haavandiline koliit ja osteoporoos;
• äge psühhoosi staadium;
• türeotoksikoos ja hüpotüreoidismi;
• kõrge vererõhk, müokardiinfarkt, glaukoom, tuulerõuged;
• raske maksa- või neerukahjustus;
• leetrid, tuberkuloos, HIV või herpes;
• bakteriaalse või viirusliku päritoluga haiguste rasked staadiumid.

[ 19 ], [ 20 ]

Kõrvalmõjud Medrola

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• ainevahetushäired: naatriumipeetus, kaaliumikaotus, südame paispuudulikkus, kõrgenenud vererõhk ja negatiivne lämmastiku tasakaal;
• lihasluukonna struktuuri kahjustused: lihasnõrkus, steroidne müopaatia, osteoporoos ja koos sellega kõõluste rebendid ja nekroos, mis mõjutavad torukujulisi luid ja millel on aseptiline iseloom;
• seedehäired: pankreatiit, peptiline haavand, esofagiit või mao verejooks;
• närvisüsteemi toimimise probleemid: suurenenud koljusisese rõhu (ICP) väärtused või vaimsed häired;
• epidermise ilmingud: petehhiad, haavade paranemisprotsesside pärssimine ja epidermise hõrenemine;
• hormonaalse süsteemi funktsiooniga seotud häired: menstruaaltsükli häired, laste kasvupeetus, hirsutism, samuti hüpofüüsi ja neerupealiste supressioon ning suurenenud insuliinivajadus diabeetikutel;
• silmakahjustused: eksoftalmos või suurenenud silmasisene rõhk;
• muud häired: võõrutussündroomi teke, allergia tunnused ja latentsete infektsioonide esinemine.

[ 21 ], [ 22 ]

Üleannustamine

Ravimi mürgistus esineb ainult aeg-ajalt. Manifestatsioonide hulgas - korduva korduva kasutamise korral pika aja jooksul on võimalik cushingoid-tüüpi sündroomi ja muude tüsistuste teke.

Sellistel juhtudel rakendatakse sümptomaatilisi meetmeid.

[ 24 ], [ 25 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Tsüklosporiiniga kombineeritud kasutamine viib ainevahetusprotsesside vastastikuse pärssimiseni.

Fenobarbitaal, fenütoiin efedriiniga ja rifampitsiin teofülliiniga nõrgendavad metüülprednisolooni meditsiinilist aktiivsust.

Suukaudne rasestumisvastane vahend ja ketokonasool koos oleandomütsiiniga pärsivad metüülprednisolooni ainevahetusprotsesse.

Ravim suurendab aspiriini kliirensi kiirust ja muudab ka antikoagulantide toimet.

Ravim suurendab paratsetamooli ja SG aktiivsusega seotud negatiivsete sümptomite tekkimise tõenäosust.

MSPVA-d ja alkohoolsed joogid koos metüülprednisolooniga võivad esile kutsuda verejooksu ja soolehaavandeid.

Antatsiididega koosmanustamine nõrgestab ravimi imendumist.

Medrol nõrgestab vaktsiinide toimet.

Terapeutiline aine võimendab isoniasiidi metaboolseid protsesse mekseliitiiniga.

[ 26 ], [ 27 ]

Ladustamistingimused

Medroli tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur peaks olema vahemikus 20–25 °C.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Säilitusaeg

Medroli võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravitoimeaine vabastamise kuupäevast.

[ 31 ]

Lastele mõeldud taotlus

Pediaatrias määratakse ravim äärmise ettevaatusega. On vaja arvestada lapse kaalu või kehapindalaga.

[ 32 ], [ 33 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Deltason, Solu-Medrol, Metipred koos prednisolooniga ja Depo-Medrol.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]